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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗偏頭痛藥物 三級(jí)分類： | |
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| 偏頭痛出現(xiàn)與顱腦內(nèi)血管運(yùn)動(dòng)及外周三叉神經(jīng)復(fù)合體有關(guān)。普坦類藥物通過(guò)激動(dòng)5-HT1B受體使顱內(nèi)血管大面積收縮，及通過(guò)5-HT1D受體抑制神經(jīng)遞質(zhì)在三叉神經(jīng)的傳遞，從而抑制致痛物質(zhì)的生成而起到治療偏頭痛的作用。 本品是選擇性5-HT1B/1D受體激動(dòng)劑，對(duì)顱內(nèi)血管的5-HT1B/1D有較好的選擇性，而不作用于外周動(dòng)脈受體。它對(duì)5-HT1A和5-HT7的識(shí)別比對(duì)5-HT1B/1D的識(shí)別低35～51倍，而對(duì)其他受體的作用可以忽略不計(jì)。本品具有高的血管選擇性，而對(duì)豬和兔的腎動(dòng)脈要比對(duì)人的腎動(dòng)脈的選擇性低。 | |
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| 本品在普坦類藥物中具有最高的生物利用度，可達(dá)70%。它在男性和女性受試者體內(nèi)有相似的代謝過(guò)程，在對(duì)健康志愿者的研究中表現(xiàn)出線性藥動(dòng)學(xué)。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com 在分別口服本品12.5mg，25mg及50mg后，其峰值Cmin為49.5ng/mL，Cmax為2135.5ng/mL。在口服200mg該藥物后，其Cmax及AUC分別為565和3833.3ng·(h·mL)。該藥物達(dá)峰時(shí)間較為恒定，在各種劑量下表現(xiàn)為約1.5～3.8小時(shí)之間。本品的藥動(dòng)學(xué)及生物利用度不受食物影響。本品主要由腎和肝細(xì)胞色素CYP3A代謝，清除半衰期為3.0～3.7小時(shí)，主要經(jīng)尿排泄。 | |
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| 適用于各種類型的偏頭痛，對(duì)疼痛緩解和治療有確切療效。 | |
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| 對(duì)于溫和或輕微的腎損傷患者，不需考慮劑量問(wèn)題，對(duì)于較重的腎病患者注意每24小時(shí)只能口服12.5mg一次。 | |
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| 在對(duì)小白鼠的研究中，本品在口服達(dá)到300mg/kg的劑量下，沒有出現(xiàn)任何行為毒性。醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com當(dāng)達(dá)到2000mg/kg的劑量下，也沒有觀察到任何威脅生命的急性毒性反應(yīng)。 | |
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| 口服，每24小時(shí)服用，12.5mg/次，1～2次。 | |
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| 臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)指出，在12.5mg治療劑量下，該藥物在30分鐘內(nèi)可以有效并顯著緩解偏頭痛。在口服1小時(shí)后，患者可以達(dá)到無(wú)痛目的。根據(jù)該試驗(yàn)，口服2小時(shí)后，該藥物可以達(dá)到所有已知治療偏頭痛藥物的最大療效。一項(xiàng)長(zhǎng)期公開的臨床試驗(yàn)指出，本品在762名偏頭痛患者中，口服該藥的長(zhǎng)期有效率為84%；另外，當(dāng)需要?jiǎng)┝考颖稌r(shí)，本品同樣有效并有安全保障。 本品有良好的順應(yīng)性。在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，在分別用本品6.25，12.5mg及安慰劑以后，反彈現(xiàn)象分別為13%，18%及16%，不能說(shuō)明本品本身與反彈現(xiàn)象有關(guān)。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com最后，研究也指出，本品可因?qū)﹃嚢l(fā)性偏頭痛與一般的偏頭痛提供相似的療效。 | |
