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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 水、電解質(zhì)及酸堿平衡用藥 > 正文:替魯膦酸二鈉的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

替魯膦酸二鈉

替魯膦酸二鈉副作用;別名:Skelid;替魯膦酸二鈉適應(yīng)癥:適用于治療畸形性骨炎(佩吉特病,變形性骨炎)。;替魯膦酸二鈉藥理學(xué)作用:雙膦酸類化合物是以P-C-P鍵為特征的新型藥物。血漿和尿液中焦膦酸鹽有抑制異位鈣化的作用,因焦膦酸在體內(nèi)易被酶水解,故將其P-O-P結(jié)構(gòu)更換為P-C-P結(jié)構(gòu),增加穩(wěn)定性。替魯膦酸鹽可直接抑制成熟破骨細(xì)胞,同時(shí)亦作用于前體細(xì)胞,減少破骨細(xì)胞分化并影響其與骨表面的結(jié)合過程。
 分類名稱
一級分類:水、電解質(zhì)及酸堿平衡用藥 二級分類:電解質(zhì)平衡調(diào)節(jié)藥 三級分類: 
 藥品英文名
Tiludronic Acid Disodium
 藥品別名
Skelid
 藥物劑型
片劑:每片含本品240mg(相當(dāng)于游離酸200mg)。
 藥理作用
雙膦酸類化合物是以P-C-P鍵為特征的新型藥物。血漿和尿液中焦膦酸鹽有抑制異位鈣化的作用,因焦膦酸在體內(nèi)易被酶水解,故將其P-O-P結(jié)構(gòu)更換為P-C-P結(jié)構(gòu),增加穩(wěn)定性。替魯膦酸鹽可直接抑制成熟破骨細(xì)胞,同時(shí)亦作用于前體細(xì)胞,減少破骨細(xì)胞分化并影響其與骨表面的結(jié)合過程。
 藥動學(xué)
本品給藥后迅速達(dá)峰值,平均半衰期約為0.5~2.5h,主要由尿迅速排出,其余被吸附到骨組織緩慢排除。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com
 適應(yīng)證
適用于治療畸形性骨炎(佩吉特病,變形性骨炎)。
 禁忌證
靜脈注射對嚴(yán)重腎功能不全者禁用。
 注意事項(xiàng)
雙膦酸類藥物可與二價(jià)金屬陽離子物質(zhì)構(gòu)成復(fù)合物而降低活性,故需空腹或進(jìn)食前1h服用。
 不良反應(yīng)
本品耐受性良好,但可能出現(xiàn)腹痛、腹瀉、惡心和嘔吐。
 用法用量
口服,400mg,1次/d,持續(xù)治療3個(gè)月,服用時(shí)應(yīng)盡量不和食物、礦物飲料、礦泉水等一并服用。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com至少應(yīng)在飯前或飯后2h服用本品。在給藥前或給藥后2h,方可補(bǔ)充鈣或含鎂,鋁抗酸劑。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點(diǎn)評
一項(xiàng)臨床研究顯示,絕經(jīng)后婦女口服本品100mg/d,6個(gè)月后脊椎BMD增加約0.6%,1年后為1.33%;口服6個(gè)月發(fā)現(xiàn)可防止絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)丟失至少2年。 一項(xiàng)為期12周的雙試驗(yàn)中,139例佩吉特癥患者口服本品200或400mg/次,1次/d,并與安慰劑比較,結(jié)果本品2種劑量均能降低血清堿性膦酸酶及尿中羥脯氨酸水平,并且都有骨質(zhì)更新的標(biāo)記,而安慰劑并無上述反應(yīng)。大劑量比小劑量藥物作用更明顯。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com 一次針對234例患者長達(dá)6個(gè)月的多中心雙盲試驗(yàn)顯示,服用本品400mg/d,在降低血清堿性膦酸酯酶活性方面,較之同等劑量的依替膦酸鈉更為有效,但是2種藥物在緩解胃疼方面基本相當(dāng)。對12例病人的放射學(xué)研究顯示,本品療效優(yōu)于依替膦酸鈉。
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