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一級(jí)分類:血液系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:纖維蛋白溶解藥 三級(jí)分類: | |
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阿太普酶、阿特普酶、栓體舒、組織纖溶酶原激活劑、組織纖維蛋白溶酶原激活劑、重組組織型纖維蛋白溶酶原激活劑、重組組織型纖溶酶原激活劑、愛(ài)通立、Human Tissue Plasminogen Activator、Acetivase、Alteplase、G-11021、G-11021(Z-ChainForm)、tissue-type plasminogen activator、t-PA、Plasvata、rt-PA | |
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本藥是一種血栓溶解藥,主要成分是糖蛋白,含526個(gè)氨基酸。本藥可通過(guò)其賴氨酸殘基與纖維蛋白結(jié)合,并激活與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶,這一作用比本藥激活循環(huán)中的纖溶酶原顯著增強(qiáng)。由于本藥選擇性地激活纖溶酶原,因而不產(chǎn)生應(yīng)用鏈激酶時(shí)常見(jiàn)的出血并發(fā)癥。對(duì)于急性心肌梗死,靜脈使用本藥可使阻塞的冠狀動(dòng)脈再通。 | |
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本藥經(jīng)靜脈注射后迅速自血中消除,用藥5min后,總藥量的50%自血中消除;用藥10min后,體內(nèi)剩余藥量?jī)H占總給藥量的20%;用藥20min后,則剩余10%。本藥主要在肝臟代謝。 | |
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1.用于急性心肌梗死和肺栓塞。2.用于急性缺血性腦卒中、深靜脈血栓及其他血管疾病。用于動(dòng)靜脈瘺血栓形成 | |
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1.出血性疾病(如近期內(nèi)有嚴(yán)重內(nèi)出血、腦出血或2個(gè)月內(nèi)曾進(jìn)行過(guò)顱腦手術(shù)者、10天內(nèi)發(fā)生嚴(yán)重創(chuàng)傷或做過(guò)大手術(shù)者、嚴(yán)重的未能控制的原發(fā)性高血壓、妊娠期和產(chǎn)后14天內(nèi)婦女、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎和急性胰腺炎)患者。2.顱內(nèi)腫瘤、動(dòng)靜脈畸形或動(dòng)脈瘤患者。3.已知為出血體質(zhì)(包括正在使用華法林、腦卒中前48h內(nèi)使用過(guò)肝素、血小板計(jì)數(shù)小于100000/mm3)患者。4.急性缺血性腦卒中可能伴有蛛網(wǎng)膜下腔出血或癲癇發(fā)作者。 | |
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1.慎用:(1)腦血管疾病者;(2)高血壓患者;(3)急性心包炎患者;(4)嚴(yán)重肝功能障礙者;(5)感染性血栓性靜脈炎患者;(6)高齡(年齡大于75歲)患者;(7)正在口服抗凝藥的患者;(8)活動(dòng)性經(jīng)期出血者。2.用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)心電圖。3.本藥一般不能與其他藥物配伍靜脈滴注,也不能與其他藥物共用一條靜脈血管來(lái)滴注。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com4.國(guó)外資料報(bào)道,可與本藥配伍的溶液有:(1)葡萄糖溶液或氯化鈉:500μg/ml的本藥可加入5%的葡萄糖溶液或0.9%氯化鈉溶液中,室溫下盛于玻璃或聚氯乙烯容器中可保持穩(wěn)定8h;(2)注射用無(wú)菌水:注射用無(wú)菌水無(wú)抑菌作用,可用來(lái)配制濃度為1mg/ml的阿替普酶,但不作更進(jìn)一步的稀釋。5.國(guó)外資料報(bào)道,與本藥有配伍禁忌的溶液有:(1)注射用抑菌水:注射用苯甲醇抑菌水及注射用對(duì)羥苯甲酸類抑菌水不用來(lái)配制阿替普酶溶液;(2)平衡鹽溶液:平衡鹽溶液與本藥相混,室溫下24h內(nèi)會(huì)發(fā)生沉淀,如在-20℃時(shí)放置24h,融化以后的光散射增加,則提示藥物已發(fā)生變化。6.患者的凝血酶原時(shí)間超過(guò)15秒時(shí),禁止本藥和口服抗凝藥同時(shí)使用。7.使用本藥時(shí)可見(jiàn)注射部位出血,但不影響繼續(xù)用藥,發(fā)現(xiàn)出血跡象則應(yīng)停藥。8.本藥每天最大劑量不能超過(guò)150mg,否則會(huì)增加顱內(nèi)出血的危險(xiǎn)性。 | |
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1.血液系統(tǒng):出血最常見(jiàn)。與溶栓治療相關(guān)的出血類型有胃腸道、泌尿生殖道、腹膜后或顱內(nèi)的出血,淺層的或表面的出血主要出現(xiàn)在侵入性操作的部位(例如靜脈切口,動(dòng)脈穿刺,近期做了外科手術(shù)的部位)。另外,有出現(xiàn)硬膜外血腫和筋膜下血腫的報(bào)道。全身性纖維蛋白溶解比用鏈激酶時(shí)要少見(jiàn),但出血的發(fā)生率相似。2.心血管系統(tǒng):(1)心律失常:使用本藥治療急性心肌梗死時(shí),血管再通期間可出現(xiàn)再灌注心律失常,如加速性室性自主心律、心動(dòng)過(guò)緩或室性早搏等。這些反應(yīng)通常為良性,通過(guò)標(biāo)準(zhǔn)的抗心律失常治療可以控制,但有可能引起再次心肌梗死和梗死面積擴(kuò)大。心律失常的發(fā)生率和靜脈滴注鏈激酶時(shí)相似。(2)血管再閉塞:血管開(kāi)通后,需繼續(xù)用肝素抗凝,否則可能再次形成血栓,造成血管再閉塞。有報(bào)道用本藥進(jìn)行溶栓治療后發(fā)生了膽固醇結(jié)晶栓塞。3.中樞神經(jīng)系統(tǒng):可出現(xiàn)顱內(nèi)出血、癲癇發(fā)作。4.泌尿生殖系統(tǒng):有報(bào)道用藥后立即出現(xiàn)腎血管肌脂瘤引起的腹膜后出血。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com5.骨骼/肌系統(tǒng):可出現(xiàn)膝部出血性滑膜囊炎。6.其他:過(guò)敏反應(yīng)。 | |
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1.靜脈注射:將50mg的本藥溶解為1mg/ml的濃度,注射給藥。2.靜脈滴注:將本藥100mg溶于注射用生理鹽水500ml中,在3h內(nèi)按以下方式滴完,即前2min先注入本藥10mg,以后60min內(nèi)滴入50mg,最后120min內(nèi)滴完余下的40mg。(1)負(fù)荷給藥法(front loading):總劑量為100mg,先彈丸(bolus)注射15mg,然后30min內(nèi)再靜脈滴注50mg,接著1h內(nèi)靜脈滴注剩余35mg。(2)按體重法:先靜脈彈丸注射15mg,接著30min靜脈滴注0.75mg/kg,然后1h內(nèi)靜脈滴注0.5mg/kg。(3)二次彈丸法(two bolus):總量100mg,分2次靜脈彈丸注射,間隔30min,此方法可有88%的再通率。 | |
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1.與其他影響凝血功能的藥物(包括醋硝香豆素、茴茚二酮、雙香豆素、苯茚二酮,華法林、肝素)同用時(shí),會(huì)顯著增加出血的危險(xiǎn)性。2.與依替貝肽合用時(shí),由于附加的抗凝作用,使出血的危險(xiǎn)性增加。3.硝酸甘油可增加肝臟的血流量,從而增加本藥的清除率,使本藥的血漿濃度降低及冠狀動(dòng)脈的再灌注減少、再灌注時(shí)間延長(zhǎng)、再閉塞增多。 | |
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本品具有促進(jìn)體內(nèi)纖維蛋白溶解系統(tǒng)活性的作用,但與鏈激酶和尿激酶不同,本品能特異性地使血栓內(nèi)的纖溶酶原轉(zhuǎn)變成纖溶酶,從而發(fā)揮溶解血栓的作用。臨床多用于治療各種新鮮形成的血栓。本品存在血管內(nèi)皮細(xì)胞及組織中的絲氨酸蛋白酶,能選擇性地與血栓表面的纖維蛋白結(jié)合,并激活與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶。本品由于其兩個(gè)環(huán)狀結(jié)構(gòu)對(duì)纖維蛋白具有強(qiáng)大親和力,故用藥后可選擇性激活血栓中的纖溶酶原,進(jìn)而發(fā)揮溶栓作用。由于本品選擇性地激活與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原,因而不產(chǎn)生應(yīng)用鏈激酶時(shí)常見(jiàn)的出血并發(fā)癥。主要用于治療急性心肌梗死和肺栓塞。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com | |