|
| 一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗心律失常藥物 三級(jí)分類：延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥 | |
|
|
|
| 勞卡尼、勞卡胺、氯卡胺、氯克律、Lopantrol、Remivox | |
|
| 氯卡胺片劑、注射劑，英國(guó)楊森制藥公司生產(chǎn)。每片100mg。注射劑，1%，每支10ml含100mg。遮光、密閉貯存。 | |
|
| 本品鹽酸鹽為白色粉末狀結(jié)晶；Tm為263～265℃。本品能抑制Na＋經(jīng)快通道快速進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，降低自發(fā)性的去極化速度，降低O相上升速度和動(dòng)作電位振幅，起到膜穩(wěn)定作用，同時(shí)提高去極化速相的閾電位，降低心肌細(xì)胞的自律性，延長(zhǎng)有效不應(yīng)期、Q-T間期，也延長(zhǎng)房室旁路和房室結(jié)快徑路不應(yīng)期，但對(duì)R-R間期無明顯影響。靜脈注射時(shí)，主要減慢希浦纖維系統(tǒng)和室內(nèi)傳導(dǎo)，口服時(shí)，延長(zhǎng)心房、心室不應(yīng)期，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)。本品口服后吸收良好，作用快，口服后14～26min，靜脈注射后5～12min達(dá)血藥濃度，并且有局麻作用，作用維持8～12h。毒理數(shù)據(jù)為：急性毒性LD50(mg/kg)小鼠，口服，483；小鼠，靜脈注射，18.8。大鼠，口服，395(雄)、435(雌)；大鼠，靜脈注射，19.3(雄)、18.6(雌)。 | |
|
| 口服后在胃腸道吸收迅速完全，生物利用度在95%以上，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1～4h，血漿半衰期為4.5～10.3h；血漿半衰期個(gè)體差異較大，且與給藥劑量和途徑無關(guān)，多次給藥后可延長(zhǎng)，平均達(dá)16h，口服后5～7天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，長(zhǎng)期治療者用藥數(shù)周血漿濃度高時(shí)可出現(xiàn)一種抗心律失常作用更強(qiáng)的代謝產(chǎn)物，半衰期長(zhǎng)達(dá)10～30h；血漿蛋白結(jié)合率約40%，本品在肝臟內(nèi)廣泛經(jīng)生物轉(zhuǎn)化，代謝產(chǎn)物及少量原形藥物自尿液中和糞便中排泄，藥物劑量的97%在4天內(nèi)消除。 | |
|
| 用于穩(wěn)定性室性心律失常，室性心動(dòng)過速，心室顫動(dòng)，室性期前收縮，頑固性室性心動(dòng)過速。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com某些常規(guī)抗心律失常藥治療失敗的室速病例，改用本品仍有效。 | |
|
| 房室傳導(dǎo)阻斷，嚴(yán)重心動(dòng)過緩，14歲以下兒童禁用。 | |
|
| 孕婦及哺乳期婦女，低血鉀者慎用。心功能不全者使用本品前應(yīng)先行代償。治療期間心電圖QRS波增寬25%以上者，須減量或停藥。 | |
|
| 口服給藥常見胃部不適，失眠，噩夢(mèng)，出汗，口干，局麻感，主要與心室傳導(dǎo)抑制有關(guān)。靜脈注射速度過快可引起視覺模糊，頭暈，耳鳴，震顫，停藥后迅速消失。 | |
|
| 1.口服：每次50～100mg，2～3次/d，餐后服用，也可增至3～4次/d，每次0.1g。個(gè)體差異且嚴(yán)重病例可酌情增至每天0.4g。2.靜脈注射：每次1～2mg，于5～10min內(nèi)緩慢注射，可隔8～12h重復(fù)1次，一般最大總量為0.2g。 | |
|
| 與強(qiáng)心苷合用，可減輕本品對(duì)心臟的抑制，但可能出現(xiàn)心動(dòng)過緩，須酌減本品藥量。與全身麻醉藥、局部麻醉藥合用，加重對(duì)心臟的抑制，禁止合用；與氯丙嗪合用，本品代謝受阻，加重對(duì)心血管的抑制，可致低血壓。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com與β受體拮抗劑合用，加重對(duì)心臟的抑制，應(yīng)減量慎用。與利血平合用，可致心動(dòng)過緩，心肌收縮力減弱。 | |
|
| 國(guó)內(nèi)報(bào)道，中國(guó)醫(yī)科院北京阜外醫(yī)院對(duì)12例反復(fù)發(fā)作心動(dòng)過速患者(其中預(yù)激綜合征顯性7例，隱匿性5例)采用記錄心內(nèi)膜心室肌單相動(dòng)作電位(MAP)為指標(biāo)，評(píng)價(jià)勞卡尼對(duì)人體心室肌復(fù)極化過程的影響。先用心房或心室程序刺激誘發(fā)室上性心動(dòng)過速，持續(xù)10min不終止者應(yīng)用勞卡尼，靜脈注射給藥2mg/kg，稀釋于5%葡萄糖注射液40ml中于10min內(nèi)勻速注射，繼以1mg/min速度靜脈滴注，給負(fù)荷量20min后心動(dòng)過速不終止者用超速起搏終止。記錄左室MAP測(cè)量指標(biāo)：MAP復(fù)極化90%間期(MAPD90)和復(fù)極化50%間期(MAPD50)，即由去極化起點(diǎn)O相至下降支終止點(diǎn)間50%和90%的水平距離。試驗(yàn)結(jié)果MAPD90由(266.5±17.8)ms縮短為(242.4±13.2)ms，MAPD50由(215±15.6)ms縮短為(201.9±13.1)ms，分別縮短9%和6.1%，提示勞卡尼有加速心室肌復(fù)極化過程。(中華心血管病雜志，1993年) 湖北醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院對(duì)20例心律失常(預(yù)激綜合征9例、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速8例、陣發(fā)性房顫2例、室性早搏1例)患者采用心內(nèi)電生理技術(shù)評(píng)價(jià)靜脈注射勞卡尼前后電生理變化。在完成電生理檢查獲得參數(shù)作對(duì)照后，靜脈給藥2mg/kg，稀釋于50%葡萄糖注射液20ml中于5～10min緩慢勻速注射，用示波器連續(xù)監(jiān)護(hù)ECG。試驗(yàn)結(jié)果表明，氯卡尼對(duì)竇房結(jié)、房室結(jié)功能無抑制作用；輕度影響心房和心室不應(yīng)期；明顯延長(zhǎng)心房、心室和希氏束傳導(dǎo)時(shí)間；抑制旁道前傳和逆?zhèn)鞴δ�，�?duì)旁道參與的過速性心律失常有良好的治療作用。(中華心血管病雜志，1990年) 國(guó)外報(bào)道，對(duì)39例室性早搏患者進(jìn)行的隨機(jī)、雙盲、交叉的臨床研究，治療組口服勞卡尼，1次0.1g，2次/d，連續(xù)3mo，有29例室性早搏頻率可降低46%(P＜0.01)，而安慰劑組則無變化。另對(duì)100例室速患者分別應(yīng)用勞卡尼、普魯卡因胺和利多卡因進(jìn)行預(yù)防的有效率為69%，50%和30%；而對(duì)其中應(yīng)用普魯卡因胺不能預(yù)防的75例患者中，35例改用勞卡尼后立即奏效。另有報(bào)道對(duì)28例心肌梗死后(7～21天)患者應(yīng)用勞卡尼預(yù)防室速21例有效；22例應(yīng)用普魯卡因胺后有12例有效；21例應(yīng)用利多卡因僅有5例有效。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com(Ibid，1984年) | |
