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一級(jí)分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:平喘藥物 三級(jí)分類:氣道擴(kuò)張藥 | |
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本藥為支氣管擴(kuò)張藥。是一種親脂性的叔丁沙丁胺醇的前體藥物,可提高藥物的吸水性和在首過效應(yīng)中水解代謝時(shí)的穩(wěn)定性,從而延長(zhǎng)母體藥物作用維持時(shí)間。它通過激動(dòng)腎上腺素β2受體,使支氣管平滑肌產(chǎn)生松弛作用,并抑制內(nèi)源性致痙物的釋放,抑制由內(nèi)源性介質(zhì)引起的水腫,以及增加黏膜絨毛的廓清能力。 | |
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口服吸收時(shí),二甲基氨基甲酸酯基團(tuán)可保護(hù)特布他林結(jié)構(gòu)中激動(dòng)β2受體必需基團(tuán)免遭首過消除效應(yīng)破壞。進(jìn)入血液后,本品經(jīng)血漿中假性膽堿酯酶水解,并在肝臟等細(xì)胞內(nèi)細(xì)胞色素P450酶系催化下氧化,生成特布他林而發(fā)揮作用。由于1.本品及其中間代謝物單氨基甲酸酯均能可逆性抑制血漿假性膽堿酯酶活性,從而使本品在體內(nèi)緩慢水解釋放出活性成分,形成所謂的“內(nèi)儲(chǔ)備效應(yīng)”;2.本品對(duì)肺組織有較高親和性,分布濃度高,而心肌、骨骼肌中濃度則較低。故本品較特布他林起效慢,但有更穩(wěn)定持久和更高的肺部β2受體選擇性激動(dòng)作用。口服一次可維持24h以上療效。 | |
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1.對(duì)特布他林及本藥過敏者;2.甲狀腺功能亢進(jìn)者;3.自發(fā)性肥大性主動(dòng)脈瓣下狹窄患者;4.高血壓患者;5.糖尿病患者;6.快速性心律失常患者。 | |
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1.妊娠頭3個(gè)月及產(chǎn)婦;2.老年患者;3.肝腎功能不全;4.心肌梗死發(fā)生不久患者慎用。5.其他注意事項(xiàng)同特布他林。 | |
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同特布他林,但更輕微,并多在堅(jiān)持用藥1周以上可逐漸耐受。 | |
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1.成人口服10mg~20mg,每天睡前1次。國內(nèi)使用經(jīng)驗(yàn)提示,國人大多每次10mg,睡前1劑即可。2.兒童酌減。 | |
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1.本藥可能會(huì)延長(zhǎng)氯琥珀膽堿對(duì)肌肉的松弛作用。2.本藥與皮質(zhì)類固醇、利尿劑合用,可加重血鉀濃度降低的程度。3.本藥能減弱胍乙啶的降血壓作用。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com4.腎上腺素β受體阻滯藥(醋丁洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾)能拮抗本藥的作用,使其療效降低。5.單胺氧化酶抑制藥、三環(huán)類抗抑郁藥、抗組胺藥、左甲狀腺素等可能增強(qiáng)本藥的不良反應(yīng)。6.本藥與其他支氣管擴(kuò)張藥合用時(shí),可增加不良反應(yīng)。 | |
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班布特羅為特布他林的衍生物,需在體內(nèi)緩慢釋放出特布他林才發(fā)揮選擇性β2受體激動(dòng)作用。長(zhǎng)效,故每天僅需用藥1次,尤適用于慢性持續(xù)性支氣管哮喘的長(zhǎng)期規(guī)則治療,F(xiàn)已明確,由于夜間迷走張力升高,血液中糖皮質(zhì)激素、腎上腺素等水平降低,是導(dǎo)致哮喘每于夜間加劇,哮喘致死多于夜間或凌晨發(fā)生的原因。因此,有效控制夜間哮喘,是哮喘治療中的重要環(huán)節(jié)。用糖皮質(zhì)激素加沙丁胺醇或特布他林作規(guī)則長(zhǎng)期治療的慢性哮喘者,仍有約2/5的患者夜間發(fā)作、加劇或因呼吸困難而驚醒。但每天晨7時(shí)或睡前服用本品1次,都可顯著降低夜間哮喘發(fā)作,在24h內(nèi)的平均用力第一秒呼氣量、最大呼氣流速,血氧平均飽和度及晝夜變化率亦顯著改善。尤以睡前服用效果更佳。醫(yī)學(xué)全在/線m.payment-defi.com但本品起效緩慢,對(duì)需迅速控制癥狀者應(yīng)先用起效快的吸入型β2受體激動(dòng)劑。本品常與吸入性長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素長(zhǎng)期合用,在使用本品期間發(fā)生哮喘發(fā)作,可臨時(shí)加用吸入性β2受體激動(dòng)劑,但不能同時(shí)口服或注射其他β2受體激動(dòng)劑,以免發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)。 | |