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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:替卡西林的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

替卡西林

替卡西林副作用;別名:的卡青霉素、的卡西林、羧噻吩青霉素、替卡青霉素、Ticarcillinum、Ticarpen;替卡西林適應(yīng)癥:主要用于治療革蘭陰性菌感染,包括變形桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、淋球菌、流感桿菌等所致全身感染,對(duì)銅綠色假單胞菌感染,常與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合使用。;替卡西林藥理學(xué)作用:替卡西林為廣譜半合成青霉素,屬羧基青霉素類。其抗菌作用機(jī)制同青霉素。本藥抗菌譜與羧芐西林近似,抗菌活性略強(qiáng)于羧芐西林。其作用特點(diǎn)是對(duì)銅綠假單胞菌和吲哚陽性變形桿菌等革蘭陰性桿菌作用強(qiáng)(比青霉素G強(qiáng)數(shù)倍),但對(duì)革蘭陽性菌的作用比天然青霉素或氨基青霉素差。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:青霉素類 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Ticarcillin
 藥品別名
的卡青霉素、的卡西林、羧噻吩青霉素、替卡青霉素、Ticarcillinum、Ticarpen
 藥物劑型
注射劑(粉):1g,3g,6g。
 藥理作用
替卡西林為廣譜半合成青霉素,屬羧基青霉素類。其抗菌作用機(jī)制同青霉素。本藥抗菌譜與羧芐西林近似,抗菌活性略強(qiáng)于羧芐西林。其作用特點(diǎn)是對(duì)銅綠假單胞菌和吲哚陽性變形桿菌等革蘭陰性桿菌作用強(qiáng)(比青霉素G強(qiáng)數(shù)倍),但對(duì)革蘭陽性菌的作用比天然青霉素或氨基青霉素差。
 藥動(dòng)學(xué)
本品對(duì)胃酸不穩(wěn)定,不能口服給藥。肌內(nèi)注射本品1g后,tmax為1h,Cmax為20~30μg/ml?焖凫o脈注射5g在15min后血清藥物濃度可達(dá)300μg/ml以上。蛋白結(jié)合率為50%~60%。與其他青霉素相似,本品主要分布于細(xì)胞外液。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com本品主要以腎小球分泌形式排泄,給藥劑量的75%~85%以原形從尿中排出,10%~15%被代謝為青霉裂解酸的衍生物。腎功能正常者其半衰期為1.2h,腎功能減退患者半衰期延長(zhǎng)(無尿患者的半衰期為15h),此時(shí)應(yīng)注意調(diào)整給藥劑量。
 適應(yīng)證
主要用于治療革蘭陰性菌感染,包括變形桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、淋球菌、流感桿菌等所致全身感染,對(duì)銅綠色假單胞菌感染,常與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合使用。
 禁忌證
對(duì)本藥或其他青霉素類藥過敏者。
 注意事項(xiàng)
1.交叉過敏:對(duì)一種青霉素類藥過敏者可能對(duì)其他青霉素藥過敏,也可能對(duì)青霉胺或頭孢菌素過敏。2.慎用:(1)有頭孢菌素過敏史者;(2)孕婦及哺乳期婦女;(3)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者;(4)凝血功能異常者。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:尿液中高濃度的替卡西林可致尿蛋白試驗(yàn)出現(xiàn)假陽性(假性蛋白尿)。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)大劑量用藥時(shí),對(duì)腎功能減退者應(yīng)隨訪出血時(shí)間、凝血時(shí)間、凝血酶原時(shí)間等;(2)長(zhǎng)期大劑量用藥應(yīng)常規(guī)檢查肝、腎功能和血象。
 不良反應(yīng)
本藥不良反應(yīng)與羧芐西林相同,但其影響血小板功能較為少見。1.過敏反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢、藥熱等過敏反應(yīng)較為多見,少見過敏性休克。醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com2.血液系統(tǒng):大劑量用藥時(shí),腎功能損害者可出現(xiàn)血小板功能異常或干擾其他凝血機(jī)制,發(fā)生出血性疾患,如紫癜、黏膜出血、鼻出血及注射部位或小手術(shù)操作出血等。3.肝臟:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。偶有致惡心、嘔吐、肝腫大和壓痛等輕型無黃疸型肝炎癥狀、肝活檢顯示點(diǎn)狀肝細(xì)胞壞死的報(bào)道。
 用法用量
1.成人:(1)肌內(nèi)注射:泌尿系統(tǒng)感染:每次1g,每天4次,深部肌內(nèi)注射;(2)靜脈給藥:每天200~300mg/kg,分次給藥;或每次3g,每隔3、4或6小時(shí)1次。緩慢靜脈注射或于0.5~1h內(nèi)靜脈滴注。2.兒童:靜脈給藥:(1)兒童:每天200~300mg/kg,分次給藥;(2)嬰兒:每天225mg/kg,分次給藥;(3)7天齡以下新生兒:每天150mg/kg,分次給藥。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與克拉維酸聯(lián)用對(duì)多種產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌有協(xié)同抗菌作用。2.本藥與氨基糖苷類、喹諾酮類等藥聯(lián)用,對(duì)銅綠假單胞菌有協(xié)同抗菌作用。3.與丙磺舒合用可抑制本藥從腎小管分泌,使血藥濃度升高延長(zhǎng)半衰期。4.有報(bào)道,本藥可增加環(huán)孢素的血藥濃度。醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com5.本藥與傷寒活疫苗同用可減弱傷寒活疫苗的免疫效應(yīng),其可能的機(jī)制是本藥對(duì)傷寒沙門桿菌具有抗菌活性。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品的適應(yīng)證與羧芐西林近似,常應(yīng)用于銅綠假單胞菌、變形桿菌、淋球菌、流感桿菌等革蘭陰性菌所致的皮膚與軟組織、呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)的急慢性、單純性和復(fù)雜性感染,有效率在80%左右,對(duì)泌尿系統(tǒng)感染的療效尤佳。
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