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一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:磺胺類 三級(jí)分類: | |
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Sulfamethoxazole(SMZ)/Sulfadiazine(SD)/Thrimethoprim(TMP) | |
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片劑:0.48g(SMZ200mg、SD 200mg、TMP 80mg)。 | |
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磺胺甲基異噁唑、磺胺嘧啶、甲氧芐氨嘧啶三者聯(lián)合配方,無(wú)任何不良變化,且大大增強(qiáng)磺胺的抗菌效果,從而使用藥量減少到1/10,并能明顯降低磺胺藥物不良反應(yīng)。服用時(shí)可無(wú)需服用碳酸氫鈉,而可提高療效10倍。三者聯(lián)合,發(fā)揮抑殺病原微生物的作用,磺胺甲基異噁唑和磺胺嘧啶均作用于二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步。在此過(guò)程中,前者作用慢而持續(xù)的時(shí)間長(zhǎng),后者作用快而持續(xù)的時(shí)間短,兩者可互補(bǔ);甲氧芐胺嘧啶則作用于葉酸合成代謝過(guò)程中的第二步,選擇性地抑制二氫葉酸還原酶的作用。三者合用,葉酸代謝受到雙重阻斷,達(dá)到增強(qiáng)抗菌效果、降低耐藥性,減少給藥劑量,消除毒副作用的目的。這是藥物劑型向劑量小、毒性小及速效、高效、長(zhǎng)效發(fā)展的又一典型范例。 | |
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SMZ口服給藥,胃腸道吸收達(dá)90%以上,且較磺胺嘧啶快,給藥后2~4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰。每天給藥2次,每次1g,血藥濃度可達(dá)50µg/ml,每次給藥2g,游離血藥濃度最高值可達(dá)61~123µg/ml,總血藥濃度(游離+乙酰化藥物)高峰值可達(dá)87~146µg/ml,藥物吸收后,分布于機(jī)體各組織及體液中,并易穿透血腦屏障,在腦脊液中可達(dá)治療濃度。腦膜如無(wú)炎癥,腦脊液內(nèi)藥物濃度可達(dá)血內(nèi)濃度的80%~90%。該藥易進(jìn)入胎兒血循環(huán),胎兒血藥濃度可達(dá)母體血藥濃度的50%~100%。該藥分布容積為0.36L/kg,蛋白結(jié)合率60%~68%,乙酰化代謝物的蛋白結(jié)合率高。本品主要在肝臟代謝為無(wú)抗菌活性、且具毒性的乙;。由于藥物降解后從腎臟排出緩慢,因乙;镄罘e而毒性增強(qiáng),故腎功能不全者應(yīng)慎用。藥物主要自腎小球?yàn)V過(guò)排泄,部分游離藥物可經(jīng)腎小管重吸收,在堿性尿液中排泄增多,少量自糞便、乳汁、膽汁中排出。部分藥物在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合形成無(wú)活性的代謝物從尿中排出。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com給藥后24小時(shí)內(nèi)自尿中以原型排出給藥量的16%~33%,約有30%以乙酰化物排出。SD口服后自胃腸道吸收緩慢,給藥后3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰值,一次給藥后游離血藥濃度高峰值為52~114µg/ml,總血藥濃度高峰值61~123µg/ml。15%的藥物在血中以乙酰化形式出現(xiàn),分布于機(jī)體各組織,并能透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦組織和腦脊液。其蛋白結(jié)合率較低,為20%~55%,半衰期為8~17小時(shí),給藥后24小時(shí)內(nèi)以游離形式排出給藥量的30%~50%,20%~30%以乙酰化物形式排出。血藥濃度SMZ和SD相等。為1∶1,兩者合用與TMP的比例是20∶1。24小時(shí)給藥量的各50%從尿中排出。 | |
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除用于腦膜炎球菌引起的腦膜炎的預(yù)防外,也用于敏感腦膜炎球菌所致的嚴(yán)重腦膜炎,敏感菌株所致的上呼吸道感染、中耳炎、產(chǎn)褥熱、癤腫以及泌尿系感染、急性菌痢等。 | |
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給藥時(shí)要注意給同等劑量的碳酸氫鈉,以堿化尿液,防止結(jié)晶尿。腎功能損害及肝功障礙者忌服,尤其不得大劑量長(zhǎng)時(shí)間服用。給磺胺藥物前必須詢問(wèn)過(guò)敏史,對(duì)一種磺胺有過(guò)敏現(xiàn)象的患者不應(yīng)服用其他任何一種磺胺藥。靜脈給藥稀釋濃度不得高于5%,應(yīng)靜滴或緩?fù)。病情改善后即改為口服給藥,應(yīng)避免肌注。不宜與對(duì)氨苯甲酸同用。給藥期間注意檢查尿常規(guī),肝功能及血象。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com | |
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大劑量給藥易出現(xiàn)結(jié)晶尿,而致血尿、尿閉。有皮疹、藥熱等過(guò)敏現(xiàn)象,少數(shù)出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐等癥狀。偶有粒細(xì)胞減少、溶血性貧血、血小板減少性紫癜,癥狀較輕。 | |
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均口服給藥。治療細(xì)菌感染:成人每次2片,每12小時(shí)1次;小兒體重超過(guò)40kg者同成人藥量;體重低于40kg者,每次每公斤體重給藥為1/20片,12小時(shí)給藥1次。治療寄生蟲(chóng)感染,如卡氏肺囊蟲(chóng)感染的肺炎,成人每次2片;小兒體重超過(guò)32公斤者同成人藥量;低于32kg者,每公斤體重每次1/16片,6小時(shí)給藥1次。 | |
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磺胺嘧啶(磺胺噠嗪)治療一般感染時(shí),成人口服給藥首次2g,以后每次1g,2次/d;小兒首劑每公斤體重50~60mg,以后每天每公斤體重50~60mg,分2次服。用于預(yù)防流行性腦脊髓膜炎時(shí)每次0.5g~1g,2次/d。給藥的同時(shí)應(yīng)服用同等劑量的碳酸氫鈉,以堿化尿液,防止結(jié)晶尿引起尿毒癥。靜脈給藥用于治療嚴(yán)重感染如流行性腦脊髓膜炎。成人用量首劑為每公斤體重50mg,繼而每天每公斤體重100mg,分3~4次靜滴或緩慢靜推治療。小兒流行藥性腦脊髓膜炎口服給藥每天每公斤體重100~200mg,首劑加倍,分4次服用:靜注或肌注給藥每公斤體重100~200mg,首劑加倍,分3~4次給。磺胺甲噁唑(新諾明,新明磺)屬中效磺胺。適用于腸桿菌,產(chǎn)氣腸桿菌、葡萄球菌、奇異變形桿菌和普通變形桿菌所致的尿路感染、呼吸道感染、皮膚化膿性感染、扁桃體感染,也用于腦膜炎球菌引起的腦膜炎的預(yù)防和治療,尚可用于流感桿菌所致的急性中耳炎、沙眼、及包涵體結(jié)膜炎、奴卡菌病、軟下疳、弓形體病。給藥同時(shí)應(yīng)酌情給適量的碳酸氫鈉,以堿化尿液、防止出現(xiàn)結(jié)晶尿。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com | |