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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:醋氨苯砜的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

醋氨苯砜

醋氨苯砜副作用;別名:氨苯砜、二乙酰氨苯砜、Dapsone、DDS、DADDS;醋氨苯砜適應癥:單獨或與其他抑制麻風藥聯(lián)合用于麻風分枝桿菌引起的各型麻風和皰疹樣皮炎的治療。也用于膿皰性皮膚病、類天皰瘡、壞死性膿皮病、復發(fā)性多軟骨炎的治療,還用于瘧疾的治療。;醋氨苯砜藥理學作用:本品為砜類抑菌劑,對麻風桿菌有較強的抑制作用。作用機制與磺胺藥相似,亦有抑制雙氫葉酸還原酶作用,此外尚有免疫抑制作用。醋氨苯砜油注射劑在體內(nèi)緩慢分解成氨苯砜或乙酰氨苯砜而起作用。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗麻風藥 三級分類: 
 藥品英文名
Acedapsone
 藥品別名
氨苯砜、二乙酰氨苯砜、Dapsone、DDS、DADDS
 藥物劑型
片劑:50mg,100mg。油注射劑:300mg(2ml),900mg(6ml),1500mg(10ml)
 藥理作用
本品為砜類抑菌劑,對麻風桿菌有較強的抑制作用。作用機制與磺胺藥相似,亦有抑制雙氫葉酸還原酶作用,此外尚有免疫抑制作用。醋氨苯砜油注射劑在體內(nèi)緩慢分解成氨苯砜或乙酰氨苯砜而起作用。
 藥動學
口服吸收迅速而完全,吸收后廣泛分布于全身組織和體液中,達峰時間1~3h,蛋白結(jié)合率50%~90%,t1/2為10~50h,本藥在肝臟經(jīng)N-乙酰轉(zhuǎn)移酶代謝,患者分慢乙;秃涂煲阴;停罢叻幒筝^易發(fā)生不良反應。約70%~85%的藥物以原形和代謝產(chǎn)物由尿中逐漸排泄,游離藥物從膽道排出后重新進入肝腸循環(huán)。注射醋氨苯砜油注射劑225mg,在70~75天內(nèi)可維持血藥濃度>10ng/ml。
 適應證
單獨或與其他抑制麻風藥聯(lián)合用于麻風分枝桿菌引起的各型麻風和皰疹樣皮炎的治療。醫(yī).學全在線m.payment-defi.com也用于膿皰性皮膚病、類天皰瘡、壞死性膿皮病、復發(fā)性多軟骨炎的治療,還用于瘧疾的治療。
 禁忌證
 注意事項
1.嚴重貧血、G-6-PD缺乏、肝腎功能減退者慎用。2.服藥過量可產(chǎn)生惡心、嘔吐、正鐵血紅蛋白血癥、進行性抑郁、驚厥。可用亞甲藍1~2mg/kg緩慢靜注,一般可在數(shù)分鐘內(nèi)緩解。
 不良反應
1.可致麻風反應,用藥1~4周發(fā)生皮膚結(jié)節(jié)病變惡化,并伴有發(fā)熱及不適癥狀。2.可有神經(jīng)系統(tǒng)反應和肝損害。3.幾乎所有患者都有血紅蛋白降低、網(wǎng)織細胞增多和正鐵血紅蛋白增多等血液系統(tǒng)變化。4.其他尚可見惡心、嘔吐、腹痛、眩暈、耳鳴、視力模糊、失眠、藥物熱、頭痛、精神病、光線損害、腎病綜合征等。醫(yī)學.全在線m.payment-defi.com5.初次肌注醋氨苯砜油注射劑有較強的疼痛感
 用法用量
抑制麻風,口服:氨苯砜成人每天100mg,1次頓服;小兒按每天0.9~1.4mg/kg,1次頓服。預防麻風病,肌注,醋氨苯砜油注射劑每次225~300mg,每年5~6次。治療麻風病,用法同上,同時合用氨苯砜每次0.1~0.15g,每周2次。治療皰疹樣皮炎,口服:氨苯砜成人每天50mg,如癥狀未完全抑制,每天劑量可增至300mg。預防瘧疾,口服:氨苯砜100mg與乙胺嘧啶12.5mg 1次頓服,每周1次。
 藥物相應作用
1.與PABA合用治療麻風病時,可對本品有拮抗作用;但治療皰疹樣皮炎時無拮抗。2.丙磺舒可減少氨苯砜在腎小管的分泌,使氨苯砜血藥濃度高而持久,易發(fā)生毒性作用。3.與利福平等肝藥酶誘導劑合用可加快本品的代謝而降低氨苯砜的血藥濃度。醫(yī)學全.在線m.payment-defi.com4.本品的血液系統(tǒng)毒性較大,不宜與其他骨髓抑制藥合用。葉酸拮抗藥可加重本品的血液學變化。
 專家點評
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