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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:司莫司汀的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

司莫司汀

司莫司汀副作用;別名:甲環(huán)亞硝脲、甲基氯乙環(huán)己亞硝脲、Methyl-CCNU、Me-CCNU、M-CCNU;司莫司汀適應(yīng)癥:1.肺癌、惡性黑素瘤、惡性淋巴瘤、胃癌、腸癌、原發(fā)性肝癌等多種實(shí)體瘤。2.腦瘤及轉(zhuǎn)移性腦腫瘤。;司莫司汀藥理學(xué)作用:M-CCNU是CCNU的衍生物,為亞硝脲類抗瘤譜較廣的藥物。其作用機(jī)制與CCNU相似,屬細(xì)胞周期非特異性藥物。具有療效較好,毒性作用較BCNU、CCNU低,口服吸收迅速,脂溶性大,能通過血-腦脊液屏障等優(yōu)點(diǎn)。體內(nèi)以肝、胃、肺、腸中分布濃度較高。M-CCNU與一般烷化劑無(wú)交叉耐藥性,亦可與5-氟尿嘧啶注射劑聯(lián)用。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗腫瘤藥物 二級(jí)分類:烷化劑 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Semustine
 藥品別名
甲環(huán)亞硝脲、甲基氯乙環(huán)己亞硝脲、Methyl-CCNU、Me-CCNU、M-CCNU
 藥物劑型
膠囊:10mg,50mg,100mg。
 藥理作用
M-CCNU是CCNU的衍生物,為亞硝脲類抗瘤譜較廣的藥物。其作用機(jī)制與CCNU相似,屬細(xì)胞周期非特異性藥物。具有療效較好,毒性作用較BCNU、CCNU低,口服吸收迅速,脂溶性大,能通過血-腦脊液屏障等優(yōu)點(diǎn)。體內(nèi)以肝、胃、肺、腸中分布濃度較高。M-CCNU與一般烷化劑無(wú)交叉耐藥性,亦可與5-氟尿嘧啶注射劑聯(lián)用。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收迅速,tmax為1~6h。代謝迅速,在血漿及尿內(nèi)測(cè)不到藥物原形。60%的藥物在48h以后以代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出,也經(jīng)膽汁、糞便及呼氣時(shí)隨二氧化碳排出。醫(yī)學(xué)全在/線m.payment-defi.com由于藥物分子量小及高脂溶性,故易透過血-腦脊液屏障,服藥30min后腦脊液的藥物水平為血漿的15%~30%。
 適應(yīng)證
1.肺癌、惡性黑素瘤、惡性淋巴瘤胃癌、腸癌、原發(fā)性肝癌等多種實(shí)體瘤。2.腦瘤及轉(zhuǎn)移性腦腫瘤。
 禁忌證
肝、腎功能不全者禁用。
 注意事項(xiàng)
用藥期間需嚴(yán)格檢查血象,并采用支持治療,以利于骨髓功能恢復(fù)。
 不良反應(yīng)
1.骨髓抑制:為遲發(fā)性,血小板減少在口服藥物后4~8周發(fā)生。白細(xì)胞及紅細(xì)胞減少通常較血小板減少出現(xiàn)得晚,4~10周恢復(fù)。由于骨髓抑制可能是累積性的,故有人建議第2次及第3次的劑量可減少30%~50%。2.胃腸道反應(yīng):惡心及嘔吐通常在用藥的4~6h出現(xiàn),可同服鎮(zhèn)靜劑或應(yīng)用止吐藥物。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com對(duì)肝、腎功能也有一定影響。肝、腎功能不全者禁用。3.其他:倦怠、乏力、輕度脫發(fā)。
 用法用量
口服:100~200mg/m2,每6~8周1次,2~3次為1個(gè)療程。嚴(yán)重的肝損傷、造血功能不佳時(shí)應(yīng)減量。
 藥物相應(yīng)作用
1.與氯霉素,氨基比林、磺胺類藥合用,可加重骨髓抑制。2.與皮質(zhì)激素合用,可加重免疫抑制。
 專家點(diǎn)評(píng)
對(duì)肺癌、惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤、胃癌、腸癌、肝癌等多種實(shí)體瘤均有一定療效。M-CCNU可與其他抗癌藥物聯(lián)合應(yīng)用。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com如MMF方案,對(duì)晚期胰腺癌有效率可達(dá)57.2%。目前多用于胃癌、腸癌療效較好,用藥時(shí)應(yīng)檢查血象,注意骨髓的延遲毒性。
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