去氧氟尿苷

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去氧氟尿苷副作用;別名:5-去氧氟尿嘧啶、5-脫氧-5-氟尿嘧啶核苷、多西氟尿啶、氟鐵龍、脫氧氟尿苷、DFUR-5、5′-DFUR、Doxifluridinum、Fortulon、Furtulon;去氧氟尿苷適應癥:胃癌、結直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌等。;去氧氟尿苷藥理學作用:本品進入體內后由在腫瘤組織中呈高活性的酶――嘧啶核苷磷酸化酶(PyNPase)轉換成5-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。實驗表明，對多種小鼠移植性腫瘤、裸鼠移植入腫瘤有抗腫瘤效果。

分類名稱

一級分類：抗腫瘤藥物二級分類：抗代謝藥三級分類：

藥品英文名

Doxifluridine

藥品別名

5-去氧氟尿嘧啶、5-脫氧-5-氟尿嘧啶核苷、多西氟尿啶、氟鐵龍、脫氧氟尿苷、DFUR-5、5′-DFUR、Doxifluridinum、Fortulon、Furtulon

藥物劑型

膠囊：100mg，200mg。

藥理作用

本品進入體內后由在腫瘤組織中呈高活性的酶――嘧啶核苷磷酸化酶(PyNPase)轉換成5-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。實驗表明，對多種小鼠移植性腫瘤、裸鼠移植入腫瘤有抗腫瘤效果。

藥動學

惡性腫瘤患者一次口服800mgDFUR-5時，被迅速吸收，未轉換體的血清濃度1～2h后達最高值，約1mg/ml，之后迅速下降。5-FU濃度也在1～2h后達到最高值，其濃度約為未轉換體的1/10。每天1200mg，分3次口服，連續(xù)3～7天后，測定腫瘤組織中的5-FU濃度比周圍正常組織及血漿濃度明顯增高。本品主要經腎臟排泄，包括原形、5-FU及其代謝物。

適應證

胃癌、結直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌等。

禁忌證

妊娠、哺乳期婦女禁用本品。

注意事項

1.高齡者因生理功能低下應慎重使用本品。醫(yī)學/全在線m.payment-defi.com2.并發(fā)感染、心臟疾患、水痘患者慎用。3.用藥期間須定期檢測血象及肝腎功能。

不良反應

1.骨髓抑制：白細胞減少、血小板減少、貧血，有時出現(xiàn)全血減少。2.肝臟毒性：有時會出現(xiàn)GOT、GPT、ALP、BIL等的上升。3.腎臟毒性：有時會出現(xiàn)血尿、蛋白尿、BUN升高。4.消化道反應：腹瀉、惡心、食欲缺乏，有時出現(xiàn)腹痛、腹部不適、腹脹、口渴、口角炎、便秘、腸麻痹，極少出現(xiàn)胃潰瘍、舌炎等癥狀。5.神經精神系統(tǒng)反應：定向障礙、聽覺障礙，極少有健忘、步行障礙、感覺障礙、錐體外系癥狀、麻痹、尿失禁等類似于腦白質炎的癥狀。有時有倦怠感、步態(tài)不穩(wěn)、味覺減退，偶有嗅覺異常。6.皮膚反應：色素沉著、瘙癢、毛發(fā)脫落等。7.過敏：皮疹，極少時有對光過敏、濕疹、蕁麻疹等。醫(yī)/學全在線m.payment-defi.com8.循環(huán)系統(tǒng)：有時有胸部壓迫感、心電圖異常(ST段抬高)等表現(xiàn)。9.其他：有時有發(fā)熱、咽喉部不適，眼睛疲勞，偶有水腫出現(xiàn)。

用法用量

1.單藥成人每天800～1200mg，分3～4次口服。作為術后輔助用藥，可連續(xù)服用6個月。2.與阿霉素、絲裂霉素、順鉑等藥物聯(lián)合應用，劑量酌減。

藥物相應作用

抗病毒藥SORIVUDINE與本品合用時藥物代謝受阻，血液中濃度上升引起嚴重的血液障礙等不良反應。

專家點評

本品為新一代氟尿嘧啶類衍生物，抗瘤譜與氟尿嘧啶相似。由于它在體內需由嘧啶核苷磷酸化酶轉化5-FU發(fā)揮抗腫瘤作用，而該酶在代謝旺盛的腫瘤組織中活性較高，故腫瘤細胞能優(yōu)先將5′-DFUR轉化為5-FU，使得本品有一定的組織選擇性，不良反應降低。本品治療指數(shù)高于5-FU及FT-207。我國去氧氟尿苷研究組觀察56例惡性腫瘤患者，結果乳腺癌單藥有效率38.5%，與ADM和MTX并用有效率46.7%，胃癌單藥有效率35.7%，與ADM和MMC合用，有效率42.9%，主要毒性反應為胃腸道反應和骨髓抑制。醫(yī)學全.在線m.payment-defi.com

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