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一級(jí)分類:抗腫瘤藥物 二級(jí)分類:抗腫瘤植物藥 三級(jí)分類: | |
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醛基長(zhǎng)春堿、安可平、硫酸長(zhǎng)春醛堿、硫酸醛基長(zhǎng)春堿、新長(zhǎng)春堿、Leurocristine、Oncovin、VCR、Oncovin | |
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作用機(jī)制與長(zhǎng)春堿相似,主要作用于M期,對(duì)動(dòng)物腫瘤的療效超過(guò)長(zhǎng)春堿且抗瘤譜廣。抑制微管蛋白的聚合,妨礙紡錘體的形成,使有絲分裂停止于中期。還可干擾蛋白質(zhì)代謝及抑制RNA多聚酶的活力,抑制細(xì)胞膜類脂質(zhì)的合成和氨基酸在細(xì)胞膜的轉(zhuǎn)運(yùn)。由于可使增殖細(xì)胞同步化而使其他抗腫瘤藥物的療效增加,故常用于聯(lián)合化療的方案中。 | |
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口服吸收極差,靜脈給藥后迅速分布至各組織。進(jìn)入肝臟較多,瘤組織可選擇性濃集藥物。70%由膽道隨糞便排泄,約12%由尿中排出。如肝功能不全或膽道梗阻則毒性增加。本品不能通過(guò)血腦脊液屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。 | |
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1.對(duì)本藥或其他長(zhǎng)春花生物堿過(guò)敏者;2.孕婦;3.Charcot-Marie-Tooth綜合征而引起的脫髓鞘患者。 | |
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1.慎用:(1)患急性尿酸性腎病者、有痛風(fēng)病史或有尿酸鹽性腎結(jié)石病史者;(2)患有神經(jīng)肌肉性疾病者;(3)肺功能障礙者;(4)近期進(jìn)行過(guò)放射或抗癌藥治療者;(5)有肝功能損害者;(6)有感染者;(7)白細(xì)胞減少者;(8)哺乳期婦女;(9)2歲以下兒童。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com2.藥物對(duì)兒童的影響:2歲以下兒童的周圍神經(jīng)髓鞘形成尚不健全,應(yīng)慎用。3.藥物對(duì)妊娠的影響:本藥可影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué),可致畸、致突變,故孕婦不能使用。4.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:本藥可使血鉀升高、血及尿中尿酸升高。5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象、肝腎功能。注意觀察心率、腸鳴音及肌腱反射等。6.用藥過(guò)量會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重組織損傷,因此應(yīng)嚴(yán)格按體表面積計(jì)算用量,每次限制在2mg以下。7.局部刺激性強(qiáng),注射時(shí)避免藥液外漏。8.本藥不能肌內(nèi)、皮下和鞘內(nèi)注射。9.本藥應(yīng)避免直射。 | |
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1.神經(jīng)系統(tǒng)毒性:為劑量限制性毒性。以周圍神經(jīng)病變多見,如深反射消失、感覺(jué)異常、肌無(wú)力,也可見喉神經(jīng)麻痹、腓神經(jīng)麻痹、腸麻痹、暫時(shí)性尿潴留,嚴(yán)重者出現(xiàn)大小便失禁。中樞神經(jīng)受累可出現(xiàn)癲癇發(fā)作、一過(guò)性失明,有鞘內(nèi)誤注導(dǎo)致死亡的報(bào)道。2.消化道反應(yīng):惡心、嘔吐、腹痛、便秘,嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)腸麻痹,這與VCR影響自主神經(jīng)系統(tǒng)有關(guān)。用藥前給予輕瀉劑及飲足夠的水分有助于減輕此癥。3.骨髓抑制:較輕,劑量較大或用藥時(shí)間長(zhǎng)者可出現(xiàn)白細(xì)胞和血小板下降。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com4.其他:局部刺激、脫發(fā)、皮疹、發(fā)熱、男性生殖功能失常等。 | |
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1.成人:靜脈注射(臨用前加氯化鈉注射劑適量,使其溶解)。每次1.0~1.4mg/m2或0.02~0.04mg/kg(不能超過(guò)2mg),每周1次,1個(gè)療程總量為20mg。2.兒童:靜脈注射每次0.05~0.075mg/kg,每周1次。 | |
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1.本藥可阻止甲氨蝶呤從細(xì)胞內(nèi)滲出而提高其細(xì)胞內(nèi)濃度,故常先注射本藥再用甲氨蝶呤。2.與門冬酰胺酶、異煙肼合用可加重神經(jīng)系統(tǒng)毒性;與非格司亭、沙莫司亭合用,可能產(chǎn)生嚴(yán)重的周圍神經(jīng)病。3.國(guó)外資料報(bào)道,可增加本藥毒性的藥物有:奎寧始霉素、齊多夫定(ZIDOVUDINE),合用時(shí)可能需要調(diào)整本藥劑量。4.本藥可改變地高辛的吸收,降低其使用。5.卡馬西平、磷苯妥英鈉、苯妥英鈉可增加本藥的清除而降低其效力。6.國(guó)外資料提示,伊曲康唑可抑制細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的代謝及P-糖蛋白,從而可增加本藥所致的神經(jīng)毒性和麻痹性腸梗阻。7.國(guó)外資料報(bào)道,使用本藥時(shí)接種活疫苗(如輪狀病毒疫苗),可增加活疫苗感染的風(fēng)險(xiǎn),故使用本藥時(shí)禁止接種活疫苗,處于緩解期的白血病患者,化療結(jié)束后間隔至少3個(gè)月才能接種活疫苗。8.替尼泊苷與長(zhǎng)春新堿合用可增強(qiáng)長(zhǎng)春新堿的神經(jīng)毒性。9.長(zhǎng)春新堿與鈣通道阻滯劑如維拉帕米、硝苯地平、尼莫地平等合用,能提高腫瘤細(xì)胞對(duì)長(zhǎng)春新堿的攝取量,并阻滯其外流,使細(xì)胞內(nèi)維持較高濃度,增強(qiáng)抗癌療效。 | |
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VCR是較早用于臨床目前仍廣泛使用的抗癌藥之一,對(duì)白血病、惡性淋巴瘤、生殖細(xì)胞腫瘤、小細(xì)胞肺癌等療效較好,且價(jià)格便宜。其骨髓抑制輕微,是血象低下者的首選藥物之一。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com該藥有明顯的神經(jīng)毒性,個(gè)體差異較大,使用時(shí)需注意。一般每次用量不超過(guò)2mg。 | |