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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線(xiàn) > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:硫辛酸的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

硫辛酸

硫辛酸副作用;別名:奧力寶、二硫辛酸、健肝靈、凱抒汀、AcidThioctique、Alpha Lipoic Acid、ThiocSaure、Thioctacid;硫辛酸適應(yīng)癥:用于糖尿病周?chē)窠?jīng)病變引起的感覺(jué)異常。;硫辛酸藥理學(xué)作用:本藥是丙酮酸脫氫酶復(fù)合物、酮戊二酸和氨基酸氫化酶復(fù)合物的輔助因子。本藥可抑制神經(jīng)組織的脂質(zhì)氧化,阻止蛋白質(zhì)的糖基化,抑制醛糖還原酶,阻止葡萄糖或半乳糖轉(zhuǎn)化成為山梨醇。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本藥可阻止糖尿病的發(fā)展,促進(jìn)葡萄糖的利用,防止高血糖造成的神經(jīng)病變。硫辛酸進(jìn)入人體后易還原為雙氫硫辛酸,兩者均能促使維生素C、維生素E的再生,發(fā)揮抗氧化作用。本藥還可增加細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽及輔酶Q10并可螯合某些金屬離子。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):糖尿病及胰島疾病用藥物 三級(jí)分類(lèi): 
 藥品英文名
Thioctic Acid
 藥品別名
奧力寶、二硫辛酸、健肝靈、凱抒汀、AcidThioctique、Alpha Lipoic Acid、ThiocSaure、Thioctacid
 藥物劑型
1.硫辛酸注射液:6ml∶150mg,12ml∶300mg,20ml∶600mg。貯法:25℃以下,于盒內(nèi)遮光保存。2.硫辛酸片:0.2g,0.3g,0.6g。3.硫辛酸膠囊。
 藥理作用
本藥是丙酮酸脫氫酶復(fù)合物、酮戊二酸和氨基酸氫化酶復(fù)合物的輔助因子。本藥可抑制神經(jīng)組織的脂質(zhì)氧化,阻止蛋白質(zhì)的糖基化,抑制醛糖還原酶,阻止葡萄糖或半乳糖轉(zhuǎn)化成為山梨醇。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本藥可阻止糖尿病的發(fā)展,促進(jìn)葡萄糖的利用,防止高血糖造成的神經(jīng)病變。硫辛酸進(jìn)入人體后易還原為雙氫硫辛酸,兩者均能促使維生素C、維生素E的再生,發(fā)揮抗氧化作用。本藥還可增加細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽及輔酶Q10并可螯合某些金屬離子。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥達(dá)峰濃度時(shí)間為2~4h,口服后生物利用度為87%,食物可減少本藥吸收。藥物在肝臟代謝,有首過(guò)效應(yīng)。經(jīng)腎排泄,原形藥清除半衰期為10~20min。
 適應(yīng)證
用于糖尿病周?chē)窠?jīng)病變引起的感覺(jué)異常。
 禁忌證
1.對(duì)本藥過(guò)敏者。2.新生兒。醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)m.payment-defi.com3.妊娠婦女。4.哺乳期婦女。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:尚不明確。2.藥物對(duì)兒童的影響:本藥注射液含苯甲醇,不應(yīng)用于新生兒,尤其是早產(chǎn)兒。3.藥物對(duì)妊娠的影響:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未確定本藥的致畸性,尚無(wú)充分的人體研究。妊娠婦女不應(yīng)使用本藥。4.藥物對(duì)哺乳的影響:哺乳期婦女不應(yīng)使用本藥。5.本藥與糖溶液、林格液、含二硫鍵的溶液以及可與硫基或二硫鍵反應(yīng)的溶液屬配伍禁忌。6.本藥口服給藥時(shí)宜空腹服用。7.本藥活性成分對(duì)光敏感,應(yīng)在即將使用前將安瓿從盒內(nèi)取出。配好的輸液用鋁箔包裹避光,可保持穩(wěn)定6h,輸注時(shí)也應(yīng)用鋁箔包裹容器。8.靜脈注射速度應(yīng)慢,注射過(guò)快(50mg/min以上)偶可出現(xiàn)頭脹、緊張性頭痛及呼吸困難(短促呼吸),可自行緩解。9.本藥需長(zhǎng)期給藥,對(duì)于嚴(yán)重患者,建議初始治療采用靜脈給藥。10.對(duì)自發(fā)性胃腸道神經(jīng)病變患者,初始治療應(yīng)采用胃腸道外給藥,以確保吸收、維持穩(wěn)定的血藥濃度。11.如胃腸道外給藥2周后未見(jiàn)改善,應(yīng)在治療方案中加入維生素B1,1天100~300mg,口服,持續(xù)2周。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)m.payment-defi.com12.如出現(xiàn)神經(jīng)病變暫時(shí)性加重,可用抗抑郁藥或安定類(lèi)藥治療疼痛。13.出現(xiàn)皮膚過(guò)敏應(yīng)停止用藥。
 不良反應(yīng)
1.肌肉骨骼系統(tǒng):極少見(jiàn)抽搐。2.血液:極少出現(xiàn)紫癜及由血小板功能異常引起的出血傾向。3.眼:極少見(jiàn)復(fù)視。4.過(guò)敏反應(yīng):本藥肌內(nèi)注射偶可引起注射部位蕁麻疹、濕疹,也可出現(xiàn)全身反應(yīng),嚴(yán)重者出現(xiàn)過(guò)敏性休克。有出現(xiàn)苯甲醇過(guò)敏的個(gè)案報(bào)道。
 用法用量
1.成人口服給藥:維持治療,1天200~300mg,分2~3次服用。靜脈滴注:250~500mg,加入100~250ml生理鹽水滴注,滴注時(shí)間約30min。嚴(yán)重者使用可1天300~600mg,2~4周為1個(gè)療程。2.老年人劑量 無(wú)須調(diào)整劑量。
 藥物相應(yīng)作用
1.藥物-藥物相互作用:(1)本藥與抗糖尿病藥合用,降血糖作用加強(qiáng),出現(xiàn)低血糖癥的危險(xiǎn)增加。兩者合用應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖、低血糖癥的癥狀和體征。(2)本藥可抑制順鉑的作用,應(yīng)避免兩者合用。2.藥物-酒精/尼古丁相互作用:酒精可能降低本藥作用。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)m.payment-defi.com
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
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