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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 內分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:羥孕酮的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

羥孕酮

羥孕酮副作用;別名:;羥孕酮適應癥:1.育齡女性避孕。2.單用本品可治療習慣性流產(chǎn)、月經(jīng)不調、子宮內膜異位和功能性子宮出血及晚期乳腺癌等。;羥孕酮藥理學作用:本品為長效孕激素,其孕激素活性為黃體酮的7倍,無雌激素活性。肌內注射后在局部沉積儲存,緩慢釋放,發(fā)揮長效作用,維持時間1~2周以上。本品與戊酸雌二醇配伍作長效注射避孕藥,具有排卵抑制作用,每月肌內注射1次,避孕效果肯定。
 分類名稱
一級分類:內分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:性腺疾病用藥 三級分類: 
 藥品英文名
Hydroxyprogesterone
 藥品別名
 藥物劑型
1.注射劑:0.125g,0.25g;2.復方己酸羥酮注射劑(避孕針一號):1ml,含己酸羥孕酮250mg,戊酸雌二醇5mg。
 藥理作用
本品為長效孕激素,其孕激素活性為黃體酮的7倍,無雌激素活性。肌內注射后在局部沉積儲存,緩慢釋放,發(fā)揮長效作用,維持時間1~2周以上。本品與戊酸雌二醇配伍作長效注射避孕藥,具有排卵抑制作用,每月肌內注射1次,避孕效果肯定。
 藥動學
大鼠肌內注射本品后,體內血漿半衰期為10天左右,在注射局部的滯留可維持40天左右。人口服后吸收達90%,血漿蛋白結合率為80%~90%,表觀分布容積為5l/kg。血漿半衰期為2~11h,平均為4h。體內局部形成儲存庫,緩慢釋放吸收,可維持7~17天。
 適應證
1.育齡女性避孕。2.單用本品可治療習慣性流產(chǎn)、月經(jīng)不調、子宮內膜異位和功能性子宮出血及晚期乳腺癌等。
 禁忌證
1.急、慢性肝炎、腎炎造成的嚴重肝、腎功能不全者、有血栓病史者禁用。2.哺乳期婦女、乳房有腫塊者禁用。3.子宮肌瘤、高血壓患者慎用。
 注意事項
1.子宮肌瘤、高血壓患者慎用。2.為保證避孕成功,并減少月經(jīng)改變的不良反應,要按時注射,并須將藥液抽凈,作深部肌內注射。注射劑若有固體析出,可在熱水中溫熱溶化搖勻再用。醫(yī)學全在.線m.payment-defi.com3.注射后,一般維持14天左右后月經(jīng)來潮。4.如注射后閉經(jīng)可隔28天再注射1次。5.如閉經(jīng)達2個月,應停止注射,等待月經(jīng)來潮。閉經(jīng)期間要采用其他方法避孕,待月經(jīng)來后再按第1次辦法,重新初始注射。6.使用過程中,如乳房有腫塊出現(xiàn).應即停止。如發(fā)現(xiàn)過敏反應,不可再作注射。7.注射后,有人可出現(xiàn)月經(jīng)改變(如經(jīng)期延長、周期縮短、經(jīng)量增多及不規(guī)則出血等,其發(fā)生率在用藥半年以后即明顯下降)。8.當發(fā)生此種不良反應時,要及時處理。
 不良反應
1.部分女性可有月經(jīng)紊亂,如經(jīng)期延長、周期縮短、經(jīng)量增多及不規(guī)則出血等,其發(fā)生率在用藥半年后即明顯下降。當發(fā)生這類不良反應時,可按以下方法處理:(1)經(jīng)期延長:可口服復方炔諾酮片(避孕片一號)或復方甲地孕酮片(避孕片二號),每天1~2片,連服4天,即可止血,在下次經(jīng)前7天依同法連服4天,可預防出血,如此應用3個月后停用。如再出血,可依上法再用。(2)月經(jīng)后出血:每天服炔雌醇0.0125~0.025mg,直至下次注射日期為止,但若已接近下次注射日期者,可不必處理。(3)月經(jīng)周期縮短:注射后10天開始加服復方炔諾酮片復方甲地孕酮片,每天1~2片,連用4~6天。(4)注射后長期出血不止:可口服避孕片一號或二號4天。出血停止后1周,注射本品1支,于注射第11天,口服復方炔諾酮片或復方甲地孕酮片,每天1~2片,連服4天,可預防出血。2.少數(shù)女性有惡心、嘔吐、頭昏、乏力、乳脹、疲乏等反應,一般較輕不需處理。醫(yī)學全在/線m.payment-defi.com3.用藥過程中,如出現(xiàn)乳房腫塊或過敏反應,應即停藥。
 用法用量
肌內注射:每次0.25~0.5g,每周1~2次。復方己酸孕酮注射劑深部肌內注射,第1次于月經(jīng)來潮后第5天注射2支,以后每月1次,于月經(jīng)來潮后第10~12天注射1支(若月經(jīng)周期短,宜在月經(jīng)來潮的第10天注射,即藥物必須在排卵前2~3天內注射,以提高避孕效果)。必須按月注射。注射劑若有固體析出,可在熱水中溫熱溶解后搖勻再用。
 藥物相應作用
1.酶誘導藥物(如卡馬西平、灰黃霉素、苯巴比妥、苯妥英鈉)可提高本藥清除率,降低藥效。2.本藥可抑制環(huán)孢素代謝,導致血漿環(huán)孢素濃度增加,有發(fā)生藥物中毒的危險。
 專家點評
本品為長效孕激素,其孕激素活性為黃體酮的7倍,并無雌激素活性。肌內注射后在局部沉積儲存,緩解釋放,發(fā)揮長效作用,維持時間1~2周以上。本品與戊酸雌二醇配伍作長效注射避孕藥,具有排卵抑制作用,每月肌內注射1次,避孕效果肯定。本品單用時可用治療習慣性流產(chǎn)、月經(jīng)不調、子宮內膜異位癥、功能性子宮出血等。國內報道,17例晚期乳腺癌患者,分別應用大劑量甲地孕酮每天0.5~1.0g或本品每天0.5g治療,結果甲地孕酮組8例中4例獲緩解,緩解期為45~362天(平均184天);本品組9例中5例獲緩解,緩解期為105~519天(平均282天)。軟組織和內臟病變的療效似勝于骨轉移。經(jīng)先期他莫昔芬治療失敗的14例中,7例因用甲地孕酮或本品而緩解。兩藥可顯著改善生活質量,多數(shù)患者疼痛明顯減輕或消失,食欲改善,體重增加。未見明顯不良反應。醫(yī)學.全在線m.payment-defi.com
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