網(wǎng)站首頁(yè)
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:甲睪酮的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

甲睪酮

甲睪酮副作用;別名:17α-甲基睪酮、17α-甲基睪丸酮、甲基睪酮、甲基睪丸素、甲基睪丸酮、Android、Androsan、Testoviron;甲睪酮適應(yīng)癥:1.無(wú)睪癥及類無(wú)睪癥:先天缺失或后天缺損的無(wú)睪癥及睪丸功能不全的類無(wú)睪癥者應(yīng)用本品代替代治療。2.月經(jīng)過(guò)多:本品可增強(qiáng)子宮肌肉及子宮血管張力,改善盆腔充血,減少出血量。3.子宮內(nèi)膜異位:可能是間接地通過(guò)其抗雌激素作用或直接影響子宮內(nèi)膜細(xì)胞的局部代謝,促使異位內(nèi)膜軟化和退化。4.子宮肌瘤:近絕經(jīng)年齡而月經(jīng)量稍多者,可每天5~10mg舌下含化,連續(xù)3~6個(gè)月。5.晚期乳腺癌:可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌轉(zhuǎn)移者病情得到緩解。6.老年人骨質(zhì)疏松。7.小兒再生障礙性貧血:可使骨髓造血功能得到顯著改善,但顯效較慢。8.原發(fā)性或繼發(fā)性男性性功能減低。;甲睪酮藥理學(xué)作用:本藥為合成雄激素,是睪酮的17-α甲基衍生物。本藥的作用與天然睪丸素相同,但口服有效,雄激素作用與蛋白同化作用之比為1:1。本藥能促進(jìn)男性性器官的生長(zhǎng)與發(fā)育,維持第二性征;能夠引起氮、鈉、鉀、磷的潴留,使腎分泌鈣減少;能夠促進(jìn)蛋白質(zhì)和骨質(zhì)的合成,使蛋白質(zhì)的分解降低。兒童期服用,能夠加速身體的增長(zhǎng),但骨成熟相對(duì)提前。甲睪酮還能夠促進(jìn)紅細(xì)胞刺激因子生成而使紅細(xì)胞和血紅蛋白增加,并刺激骨髓造血功能。另外,本藥還可對(duì)抗雌激素作用,抑制子宮內(nèi)膜生長(zhǎng),故可用于治療與雌激素增高有關(guān)的疾病。并且,由于外源性雄激素可反饋抑制黃體生成素(LH)而使內(nèi)源性雄激素分泌減少,因此大劑量應(yīng)用甲睪酮,可反饋抑制卵泡刺激素(FSH)使精子合成受限,并抑制卵巢及垂體功能。1.生殖系統(tǒng):促進(jìn)男性性征和生殖器官發(fā)育,并保持其成熟狀態(tài),大劑量可抑制垂體前葉分泌促性腺激素,從而發(fā)揮負(fù)反饋?zhàn)饔谩?duì)女性可對(duì)抗雌激素,抑制子宮內(nèi)膜生長(zhǎng)及卵巢、垂體功能。2.同化作用:能明顯地促進(jìn)蛋白質(zhì)合成,減少氨基酸分解(異化作用),使肌肉增長(zhǎng),體重增加,降低氮質(zhì)血癥,同時(shí)出現(xiàn)水、鈉、磷潴留現(xiàn)象。3.代謝作用:促進(jìn)鈣、磷再吸收,增加骨骼中鈣磷沉積及骨質(zhì)形成。4.骨髓造血功能:在骨髓功能低下時(shí),較大劑量可以促進(jìn)細(xì)胞的生長(zhǎng),使紅細(xì)胞和血紅蛋白增加。這可能是通過(guò)促進(jìn)腎臟分泌促紅細(xì)胞生成素(erythropoietin)所致,也可能是直接刺激骨髓造血功能。
 分類名稱
一級(jí)分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:性腺疾病用藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Methyltestosterone
 藥品別名
17α-甲基睪酮、17α-甲基睪丸酮、甲基睪酮、甲基睪丸素、甲基睪丸酮、Android、Androsan、Testoviron
 藥物劑型
1.含片:5mg,10mg;2.片劑:5mg,10mg。
 藥理作用
本藥為合成雄激素,是睪酮的17-α甲基衍生物。本藥的作用與天然睪丸素相同,但口服有效,雄激素作用與蛋白同化作用之比為1:1。本藥能促進(jìn)男性性器官的生長(zhǎng)與發(fā)育,維持第二性征;能夠引起氮、鈉、鉀、磷的潴留,使腎分泌鈣減少;能夠促進(jìn)蛋白質(zhì)和骨質(zhì)的合成,使蛋白質(zhì)的分解降低。兒童期服用,能夠加速身體的增長(zhǎng),但骨成熟相對(duì)提前。甲睪酮還能夠促進(jìn)紅細(xì)胞刺激因子生成而使紅細(xì)胞和血紅蛋白增加,并刺激骨髓造血功能。另外,本藥還可對(duì)抗雌激素作用,抑制子宮內(nèi)膜生長(zhǎng),故可用于治療與雌激素增高有關(guān)的疾病。并且,由于外源性雄激素可反饋抑制黃體生成素(LH)而使內(nèi)源性雄激素分泌減少,因此大劑量應(yīng)用甲睪酮,可反饋抑制卵泡刺激素(FSH)使精子合成受限,并抑制卵巢及垂體功能。1.生殖系統(tǒng):促進(jìn)男性性征和生殖器官發(fā)育,并保持其成熟狀態(tài),大劑量可抑制垂體前葉分泌促性腺激素,從而發(fā)揮負(fù)反饋?zhàn)饔谩?duì)女性可對(duì)抗雌激素,抑制子宮內(nèi)膜生長(zhǎng)及卵巢、垂體功能。2.同化作用:能明顯地促進(jìn)蛋白質(zhì)合成,減少氨基酸分解(異化作用),使肌肉增長(zhǎng),體重增加,降低氮質(zhì)血癥,同時(shí)出現(xiàn)水、鈉、磷潴留現(xiàn)象。3.代謝作用:促進(jìn)鈣、磷再吸收,增加骨骼中鈣磷沉積及骨質(zhì)形成。4.骨髓造血功能:在骨髓功能低下時(shí),較大劑量可以促進(jìn)細(xì)胞的生長(zhǎng),使紅細(xì)胞和血紅蛋白增加。這可能是通過(guò)促進(jìn)腎臟分泌促紅細(xì)胞生成素(erythropoietin)所致,也可能是直接刺激骨髓造血功能。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服能從胃腸道吸收,口服10mg后1~2h達(dá)藥峰濃度,半衰期約為2.5~3.5h,也可從口腔黏膜吸收。由于口服經(jīng)肝臟代謝失活,故以舌下含服為宜,劑量可減半。舌下含服的療效比口服高2倍。本品在肝臟代謝較慢,因而半衰期較長(zhǎng)。
 適應(yīng)證
1.無(wú)睪癥及類無(wú)睪癥:先天缺失或后天缺損的無(wú)睪癥及睪丸功能不全的類無(wú)睪癥者應(yīng)用本品代替代治療。2.月經(jīng)過(guò)多:本品可增強(qiáng)子宮肌肉及子宮血管張力,改善盆腔充血,減少出血量。3.子宮內(nèi)膜異位:可能是間接地通過(guò)其抗雌激素作用或直接影響子宮內(nèi)膜細(xì)胞的局部代謝,促使異位內(nèi)膜軟化和退化。4.子宮肌瘤:近絕經(jīng)年齡而月經(jīng)量稍多者,可每天5~10mg舌下含化,連續(xù)3~6個(gè)月。5.晚期乳腺癌:可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌轉(zhuǎn)移者病情得到緩解。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com6.老年人骨質(zhì)疏松。7.小兒再生障礙性貧血:可使骨髓造血功能得到顯著改善,但顯效較慢。8.原發(fā)性或繼發(fā)性男性性功能減低。
 禁忌證
1.對(duì)本品有過(guò)敏史者。2.肝腎功能不全患者。3.前列腺癌患者、孕婦及哺乳期婦女。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:肝腎功能不全患者。2.老年男性患者在使用本藥時(shí),有發(fā)生前列腺增生及前列腺癌的高度危險(xiǎn)。3.乳腺癌患者服用本藥時(shí),由于刺激骨質(zhì)溶解,可引起血鈣過(guò)高,一旦發(fā)生需停藥。4.女性用藥需監(jiān)測(cè)其可能出現(xiàn)的男性化征象,一旦發(fā)生需立即停藥。另外,使用本藥期間應(yīng)定期檢查肝功能等,如有異常則需停藥。4.女性患者應(yīng)限制雄激素使用的每月總量不超過(guò)300mg。5.一旦出現(xiàn)水腫(伴有或不伴有充血性心力衰竭)時(shí),應(yīng)停藥并加用利尿劑。6.糖尿病患者應(yīng)用睪酮,能夠降低血糖,因此要減少胰島素的用量。7.當(dāng)使用本藥含片時(shí),切勿將藥片吞服,并且含服期間不要嚼口香糖、喝水或抽煙。8.男性患者可引起睪丸萎縮、精子生成減少。發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象應(yīng)立即停藥。每月總量不超過(guò)300mg,一般可避免女性患者男性化?筛蓴_肝臟內(nèi)毛細(xì)膽管的排泄功能,使膽汁淤積,引起膽汁淤積性黃疸。出現(xiàn)黃疸或肝功能異常者應(yīng)停藥。
 不良反應(yīng)
1.本藥化學(xué)結(jié)構(gòu)式中有17α-烷基的雄激素,長(zhǎng)期大劑量服用易致膽汁淤積性肝炎,出現(xiàn)黃疸。2.長(zhǎng)期應(yīng)用于女性患者可能引起痤瘡、多毛、聲音變粗、閉經(jīng)、乳腺退化、性欲改變等男性化現(xiàn)象。3.舌下給藥可致口腔炎,表現(xiàn)為疼痛、流涎等癥狀。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com4.如患者原有心、腎、肝疾病,服用本藥后可導(dǎo)致水腫,并可伴有充血性心力衰竭。
 用法用量
口服每次10mg,每天2次;舌下含化每次5mg,每天2次。1.無(wú)睪癥及類無(wú)睪癥:先天缺失或后天缺損的無(wú)睪癥及睪丸功能不全的類無(wú)睪癥者應(yīng)用本品代替代治療?诜,起始量每天30~100mg,維持量為每天20~60mg。2.月經(jīng)過(guò)多:本品可增強(qiáng)子宮肌肉及子宮血管張力,改善盆腔充血,減少出血量。每次舌下含化5~10mg,每天2次,每月劑量不超過(guò)300mg。3.子宮內(nèi)膜異位癥:可能是間接地通過(guò)其抗雌激素作用或直接影響子宮內(nèi)膜細(xì)胞的局部代謝,促使異位內(nèi)膜軟化和退化。5mg舌下含化,每天2次,月經(jīng)第5~25天用,連續(xù)治療3~6個(gè)月。4.子宮肌瘤:近絕經(jīng)年齡而月經(jīng)量稍多者,可每天5~10mg舌下含化,連續(xù)3~6個(gè)月。5.晚期乳腺癌:可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌轉(zhuǎn)移者病情得到緩解。每次5~10mg舌下含化,每天2次。6.老年性骨質(zhì)疏松癥:每天10mg,舌下含化。7.小兒再生障礙性貧血:可使骨髓造血功能得到顯著改善,但顯效較慢,一般在用藥后2~4個(gè)月才顯效,5~8個(gè)月為1個(gè)療程。8.男性性腺功能低下者激素替代治療:每次5mg,每天2次。9.絕經(jīng)婦女晚期乳腺癌姑息治療:每次25mg,每天1~4次。如果對(duì)治療有反應(yīng),2~4周后,用量可減至每天2次,每次25mg,舌下含服。10.男性雄激素缺乏癥:開(kāi)始時(shí)每天30~100mg,維持量為每天20~60mg。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥可增強(qiáng)抗凝血藥如華法林等的療效,使出血的危險(xiǎn)性增加。2.與環(huán)孢素合用可增加環(huán)孢素的不良反應(yīng)。3.與腎上腺皮質(zhì)激素合用,可加重水腫。4.與氨芐西林卡馬西平、苯巴比妥苯妥英鈉、撲米酮、利福平等合用,可降低本藥的療效。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為天然雄激素睪酮的17-α位甲基衍生物,口服可吸收,舌下含服效果更好。具有雄激素和蛋白同化作用,促進(jìn)蛋白合成及骨質(zhì)形成,刺激骨髓造血功能,還有抗雌激素作用,抑制卵巢功能及子宮內(nèi)膜生長(zhǎng)。醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com是性激素替代療法常用藥物,具有明顯療效,但作用時(shí)間短,每天要多次用藥。
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠(chéng)聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
    醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖I(lǐng)CP備06007007號(hào)
    百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證