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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:酮替芬的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

酮替芬

酮替芬副作用;別名:噻庚酮、噻哌酮、哌啶環(huán)庚酮、苯環(huán)庚噻吩、喘孝定、甲哌噻庚酮、富馬酸酮替芬、甲派噻庚酮、敏喘停、薩地同、司敏樂、噻喘酮、克脫吩、噻苯酮、Zaditen;酮替芬適應(yīng)癥:本品為哮喘預(yù)防藥,對(duì)各型哮喘有一定預(yù)防發(fā)作的效果,總有效率為66%~70%。對(duì)兒童型哮喘療效優(yōu)于成人型哮喘,在用藥后哮喘發(fā)作的頻率、持續(xù)時(shí)間和嚴(yán)重程度均減輕。對(duì)糖皮質(zhì)激素依賴型哮喘者,可減少糖皮質(zhì)激素的用量。對(duì)運(yùn)動(dòng)性哮喘療效欠佳。也可用于治療外陰瘙癢癥。皮膚科用于治療蕁麻疹、濕疹、過敏性皮炎等,另外也用于過敏性哮喘及過敏性鼻炎,對(duì)過敏性哮喘的預(yù)防效果優(yōu)于色甘酸鈉。;酮替芬藥理學(xué)作用:本品兼有很強(qiáng)的H1受體拮抗作用和抑制過敏介質(zhì)釋放的作用。其抗組胺作用較氯苯那敏約強(qiáng)10倍且具長(zhǎng)效。另一方面,不僅抑制支氣管黏膜下肥大細(xì)胞釋放組胺、SRS-A,而且也抑制血液中嗜堿粒細(xì)胞釋放組胺、SRS-A,抗過敏作用較色甘酸鈉強(qiáng)。人體研究表明,本品不僅能阻抑Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)中嗜堿粒細(xì)胞和肥大細(xì)胞釋放組胺、SRS-A等過敏反應(yīng)介質(zhì),在Ⅲ型變態(tài)反應(yīng)中對(duì)中性粒細(xì)胞也有作用。酮替芬能阻抑多種細(xì)胞中多種介質(zhì)的釋放,主要抑制新生的膜衍生介質(zhì)如SRS-A、前列腺素、血栓素β2、血小板激活因子等,對(duì)現(xiàn)成的顆粒介質(zhì)如組胺的釋放亦有阻抑作用。此外,對(duì)已釋放介質(zhì)有拮抗作用,這也是與色甘酸鈉不同的?傊酒芳嬗凶儜B(tài)反應(yīng)性疾病的預(yù)防及治療的雙重功能。同時(shí)也能抑制細(xì)胞的趨化作用和炎癥反應(yīng)。
 分類名稱
一級(jí)分類:皮膚科用藥 二級(jí)分類:抗炎癥介質(zhì)類藥物 三級(jí)分類:過敏反應(yīng)介質(zhì)阻滯劑 
 藥品英文名
Ketotifen
 藥品別名
噻庚酮、噻哌酮、哌啶環(huán)庚酮、苯環(huán)庚噻吩、喘孝定、甲哌噻庚酮、富馬酸酮替芬、甲派噻庚酮、敏喘停、薩地同、司敏樂、噻喘酮、克脫吩、噻苯酮、Zaditen
 藥物劑型
1.片劑:1mg;2.膠囊:1mg;3.溶液劑:1mg(5ml)。4.富馬酸銅替芬滴鼻液、滴鼻劑:10ml,含酮替芬15mg。
 藥理作用
本品兼有很強(qiáng)的H1受體拮抗作用和抑制過敏介質(zhì)釋放的作用。其抗組胺作用較氯苯那敏約強(qiáng)10倍且具長(zhǎng)效。另一方面,不僅抑制支氣管黏膜下肥大細(xì)胞釋放組胺、SRS-A,而且也抑制血液中嗜堿粒細(xì)胞釋放組胺、SRS-A,抗過敏作用較色甘酸鈉強(qiáng)。人體研究表明,本品不僅能阻抑Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)中嗜堿粒細(xì)胞和肥大細(xì)胞釋放組胺、SRS-A等過敏反應(yīng)介質(zhì),在Ⅲ型變態(tài)反應(yīng)中對(duì)中性粒細(xì)胞也有作用。酮替芬能阻抑多種細(xì)胞中多種介質(zhì)的釋放,主要抑制新生的膜衍生介質(zhì)如SRS-A、前列腺素、血栓素β2、血小板激活因子等,對(duì)現(xiàn)成的顆粒介質(zhì)如組胺的釋放亦有阻抑作用。此外,對(duì)已釋放介質(zhì)有拮抗作用,這也是與色甘酸鈉不同的?傊,本品兼有變態(tài)反應(yīng)性疾病的預(yù)防及治療的雙重功能。同時(shí)也能抑制細(xì)胞的趨化作用和炎癥反應(yīng)。
 藥動(dòng)學(xué)
口服后迅速自胃腸吸收,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為0.5~2h?煞植加谥夤、肺、肝、腎等組織及血液中,可透過-血脊液腦屏障進(jìn)入腦脊液。成人單劑量1mg頓服,約30min后達(dá)血漿藥物濃度峰值,作用持續(xù)約12~13h,血漿半衰期約10h以上。組織中濃度較血漿藥物濃度高2~6倍。主要在肝臟代謝,以葡萄糖醛酸結(jié)合的代謝物和部分原形藥物由尿液和糞便中排出,約24h全部排出體外。其中大部分與葡萄糖醛酸結(jié)合,10%為脫甲基化。
 適應(yīng)證
本品為哮喘預(yù)防藥,對(duì)各型哮喘有一定預(yù)防發(fā)作的效果,總有效率為66%~70%。對(duì)兒童型哮喘療效優(yōu)于成人型哮喘,在用藥后哮喘發(fā)作的頻率、持續(xù)時(shí)間和嚴(yán)重程度均減輕。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com對(duì)糖皮質(zhì)激素依賴型哮喘者,可減少糖皮質(zhì)激素的用量。對(duì)運(yùn)動(dòng)性哮喘療效欠佳。也可用于治療外陰瘙癢癥。皮膚科用于治療蕁麻疹、濕疹、過敏性皮炎等,另外也用于過敏性哮喘過敏性鼻炎,對(duì)過敏性哮喘的預(yù)防效果優(yōu)于色甘酸鈉。
 禁忌證
早期妊娠婦女,哺乳婦女禁用。3歲以下兒童免用本藥。正在服用降糖藥者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.駕駛員、機(jī)械操作者、高空作業(yè)者慎用。2.急性哮喘,應(yīng)先使用支氣管擴(kuò)張藥控制后再使用本品與本品合用。3.嚴(yán)重肝腎功能不全者劑量酌減。4.本品與口服降血糖藥合用時(shí),少數(shù)糖尿患者可見血小板減少,故二者不宜合用。
 不良反應(yīng)
有輕度頭昏、口干、嗜睡、困倦、胃腸道反應(yīng)等,1周后可自行減輕或消失。過量可致昏睡、惡心等反應(yīng),應(yīng)酌情對(duì)癥處理,必要時(shí)可采取洗胃,催吐等措施,并以支持療法直至癥狀緩解。個(gè)別患者用藥后可出現(xiàn)過敏癥狀,主要表現(xiàn)為皮疹瘙癢,局部皮膚水腫等,遇此情況應(yīng)及時(shí)停藥。
 用法用量
口服:成人每次1mg,每天2次。6~12歲兒童每次0.5mg,每天1~2次。4~6歲兒童每次0.4mg,每天1~2次。
 藥物相應(yīng)作用
1.與抗組胺藥物有一定協(xié)同作用。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com2.與激素配伍應(yīng)用時(shí)可明顯減少激素的用量。3.本藥可增加阿托品類藥物的阿托品樣不良反應(yīng)。4.與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用,可增強(qiáng)中樞抑制作用。5.乙醇可增強(qiáng)本藥的中樞抑制作用,合用時(shí)應(yīng)減少劑量。6.與鎮(zhèn)靜安眠藥有一定的協(xié)同作用,同用時(shí)可加強(qiáng)困倦乏力等癥狀。7.不宜與口服抗糖尿病藥物配伍(可出現(xiàn)血小板減少)。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為一種新的抗變態(tài)反應(yīng)藥?梢种平M胺及其他炎性介質(zhì)釋放,抗組胺作用比撲爾敏強(qiáng)10倍。同時(shí)尚有抗5-羥色胺和膽堿能作用。對(duì)Ⅰ型和Ⅳ型變態(tài)反應(yīng)均有效。口服吸收良好,作用時(shí)間較長(zhǎng),臨床用于過敏性、混合性哮喘、過敏性氣管炎、濕疹、皮炎等,也可用于治療外陰瘙癢。酮替芬對(duì)各型哮喘有一定的防治效果,對(duì)兒童哮喘療效最好。對(duì)過敏性鼻炎、外源性哮喘和成人慢性哮喘均有較明顯的防治效果,服藥12周時(shí)效果最佳。對(duì)皮質(zhì)激素依賴性哮喘,用本藥治療時(shí),可以減少皮質(zhì)激素的用量。具有鎮(zhèn)靜作用,不改變睡眠時(shí)的氧飽和度(SaO2),很適合夜間發(fā)作的哮喘。不良反應(yīng)較輕,在療效的最初幾天內(nèi),可出現(xiàn)輕微疲倦、嗜睡、頭暈、口干、納差等癥狀,一般可在一周內(nèi)自行減輕,不必停藥。對(duì)駕駛員、高空作業(yè)或操縱精密儀器者,可慎用或避免使用。患者的血象、心電圖、肝功能、腎功能均無明顯變化,有的長(zhǎng)期用藥達(dá)6~24個(gè)月,但查其血象及肝腎功能仍屬正常。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com本品起效較慢,但維持時(shí)間長(zhǎng),作用強(qiáng),價(jià)格便宜。
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