【藥品名稱】
通用名:別嘌醇片
英文名:Allopurinol Tablets
漢語拼音:Biepiaochun Pian
本品主要成分及其化學(xué)名稱為:本品主要成分為別嘌醇,其化學(xué)名為1H-吡唑并[3,4- d]嘧啶-4醇。
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C5H4N4O 分子量:136.11
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶,阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸,從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成結(jié)晶沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi),也有助于痛風(fēng)病人組織內(nèi)的尿酸結(jié)晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉(zhuǎn)換酶的作用抑制體內(nèi)新的嘌呤的合成。本品口服后24小時血尿酸濃度就開始下降,而在2~4周時下降最為明顯。
急性毒性試驗結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為6000mg/kg,腹腔注射LD50為750mg/kg;小鼠經(jīng)口LD50為700mg/kg,腹腔注射LD50為160mg/kg。
【藥代動力學(xué)】
本品口服后在胃腸道內(nèi)吸收完全,2~6小時血藥濃度可達(dá)峰值,在肝臟內(nèi)代謝為有活性的氧嘌呤醇,兩者都不能和血漿蛋白結(jié)合。本品的半衰期為14~28小時,與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進(jìn)氧嘌呤醇的排泄,但腎功能不全時其排出量減少。
【適應(yīng)癥】
用于 ① 原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥,尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥;② 反復(fù)發(fā)作或慢性痛風(fēng)者;③ 痛風(fēng)石;④ 尿酸性腎結(jié)石和(或)尿酸性腎;⑤ 有腎功能不全的高尿酸血癥。
【用法用量】
口服 成人常用量:初始劑量一次50mg,一日1~2次,每周可遞增50~100mg,至一日200~300mg,分2~3次服。每2周測血和尿尿酸水平,如已達(dá)正常水平,則不再增量,如仍高可再遞增。但一日最大量不得大于600mg。
(2) 兒童治療繼發(fā)性高尿酸血癥常用量:6歲以內(nèi)每次50mg,一日1~3次;
6~10歲,一次100mg,一日1~3次。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)劑量可酌情調(diào)整。
【不良反應(yīng)】
停藥后一般均能恢復(fù)正常。
(1)皮疹:可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久,及經(jīng)對癥處理無效,并有加重趨勢時必須停藥。
(2)胃腸道反應(yīng):包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。
(3)白細(xì)胞減少,或血小板減少,或貧血,或骨髓抑制,均應(yīng)考慮停藥。
(4)其他有脫發(fā)、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大、肝毒性、間質(zhì)性腎炎及過敏性血管炎等。
(5)國外曾報道數(shù)例患者在服用本品期間發(fā)生原因未明的突然死亡。
【禁忌癥】
對本品過敏、嚴(yán)重肝腎功能不全和明顯血細(xì)胞低下者禁用。
【注意事項】
(1)本品不能控制痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀,不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結(jié)晶重新溶解時可再次誘發(fā)并加重關(guān)節(jié)炎急性期癥狀。
(2)本品必須在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后(一般在發(fā)作后兩周左右)方開始應(yīng)用。
(3)服藥期間應(yīng)多飲水,并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。
(4)本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多,或有痛風(fēng)石、或有泌尿系結(jié)石及不宜用促尿酸排出藥者。
(5)本品必須由小劑量開始,逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐漸減量,用最小有效量維持較長時間。
(6)與排尿酸藥合用可加強(qiáng)療效。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com不宜與鐵劑同服。
(7)用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平,以此作為調(diào)整藥物劑量的依據(jù)。
(10)有腎、肝功能損害者及老年人應(yīng)謹(jǐn)慎用藥,并應(yīng)減少一日用量。
(11)用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝腎功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。
【兒童用藥】
兒童用藥劑量應(yīng)酌情調(diào)整。
【老年患者用藥】
老年人應(yīng)謹(jǐn)慎用藥,并應(yīng)減少一日用量。
【藥物相互作用】
(1)飲酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪類利尿劑均可增加血清中尿酸含量?刂仆达L(fēng)和高尿酸血癥時,應(yīng)用本品要注意用量的調(diào)整。對高血壓或腎功能差的患者,本品與噻嗪類利尿劑同用時,有發(fā)生腎功能衰竭及出現(xiàn)過敏的報道。
(2)本品與氨芐西林同用時,皮疹的發(fā)生率增多,尤其在高尿酸血癥患者。
(3)本品與抗凝藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時,抗凝藥的效應(yīng)可加強(qiáng),應(yīng)注意調(diào)整劑量。
(4)本品與硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時,后者的用量一般要減少1/4~1/3。
(5)本品與環(huán)磷酰胺同用時,對骨髓的抑制可更明顯。
(6)本品與尿酸化藥同用時,可增加腎結(jié)石形成的可能。
【規(guī)格】
0.1g
【貯藏】
遮光,密封保存。醫(yī)學(xué)全在線
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