【藥品名稱】
通用名:鹽酸地爾硫卓片
曾用名:
商品名:
英文名:Diltiazem Hydrochloride Tablets
漢語拼音:Yansuan Di'erliuzhuo Pian
本品主要成分及其化學(xué)名稱為:順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯丙硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C22H26N2O4S?HCL
分子量:450.99
【性狀】
本品為白色片
【規(guī)格】
30mg
【貯藏】
遮光、密封保存
【藥理毒理】
藥理作用
1.本品為鈣離子通道阻滯劑,其作用與心肌與血管平滑肌除極時抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。
2. 本品可以有效地?cái)U(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動脈,緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新誘發(fā)冠狀動脈痙攣所致心絞痛;通過減慢心率和降低血壓,減少心肌需氧量,增加運(yùn)動耐量并緩解勞力型心絞痛。
3. 本品使血管平滑肌松弛,周圍血管阻力下降,血壓降低。其降壓的幅度與高血壓的程度有關(guān),血壓正常者僅使血壓輕度下降。
4. 本品有負(fù)性肌力作用,并可減慢竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)。
致癌、致突變和生殖毒性作用 有報告大鼠服用本品24個月,小鼠服用本品21個月未發(fā)現(xiàn)致癌作用。體外細(xì)菌實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變作用。動物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品對生育力無明顯作用。
【藥代動力學(xué)】
本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達(dá)80%),有較強(qiáng)的首過效應(yīng),生物利用度為40%。在體內(nèi)代謝完全,僅2-4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結(jié)合率70-80%。單次口服本品30-120mg,30-60min后可在血漿中測出,2-3小時血藥濃度達(dá)峰值,單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。
【適應(yīng)癥】
1.冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。
2.高血壓
3.肥源性心肌病
【用法用量】
口服,起始劑量30mg/次,每日4次,餐前及睡前服藥,每1-2天增加一次劑量,直至獲得最佳療效。平均劑量范圍為90-360mg/天。
【不良反應(yīng)】
常見:浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力。
罕見:
1. 心血管系統(tǒng):房室傳導(dǎo)阻滯、心動過緩、束支傳導(dǎo)阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏。
2. 神經(jīng)系統(tǒng):多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com
3. 消化系統(tǒng):厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。
4. 皮膚:瘀點(diǎn)、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。
5. 其他:弱視、CPK升高、口干、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關(guān)節(jié)痛、脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細(xì)胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。
【禁忌癥】
1.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥未安裝起搏器者。
2.II或III度房室傳導(dǎo)阻滯未安裝起搏器者。
3.收縮壓低于12kPa(90mmHg)。
4.對本品過敏者。
5.急性心肌梗塞或肺充血者。
【注意事項(xiàng)】
1.本品可延長房室結(jié)不應(yīng)期,除病態(tài)竇房結(jié)綜合癥外不明顯延長竇房結(jié)恢復(fù)時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態(tài)竇房結(jié)綜合癥患者)或致II或III度房室傳導(dǎo)阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導(dǎo)致對心臟傳導(dǎo)的協(xié)同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。
2.本品有負(fù)性肌力作用,在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗(yàn)有限,因而這些患者應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎。
3.使用本品偶可致癥狀性低血壓。
4.本品罕見出現(xiàn)急性肝損害,表現(xiàn)為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復(fù)。
5.在肝臟代謝,由腎臟和膽汁排泄,長期給藥應(yīng)定期監(jiān)測肝腎功能。肝腎功能受損者應(yīng)用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
6.反應(yīng)多為暫時的,繼續(xù)應(yīng)用本品也可消失。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com有少數(shù)報道皮膚反應(yīng)可進(jìn)展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應(yīng)為持續(xù)性應(yīng)停藥。
7.由于可能與其他藥物有協(xié)同作用,同時使用對心臟收縮和/或傳導(dǎo)有影響的藥物時應(yīng)謹(jǐn)慎,并仔細(xì)調(diào)整所用劑量。
8.在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化酶進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化,與經(jīng)同一途徑進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的其他藥物合用時可導(dǎo)致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時,對相同代謝途徑的藥物劑量,特別是治療指數(shù)低的藥物或有肝腎功能受損的患者,須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在妊娠婦女中的應(yīng)用尚缺乏對照試驗(yàn)資料,故孕婦應(yīng)用本品須權(quán)衡利弊。本品可經(jīng)過乳汁排出,其濃度接近血藥濃度,如哺乳期婦女確有必要應(yīng)用本品,須改變嬰兒喂養(yǎng)方式。
【兒童用藥】
兒童應(yīng)用本品的安全性和有效性尚未確定。
【老年用藥】
未查到老年人用藥的臨床資料,但建議老年患者可以從正常人常用劑量減半開始用藥。
【藥物相互作用】
1.β-受體阻滯劑:研究表明鹽酸地爾硫卓與β受體阻滯劑合用耐受性良好,但在左心室功能不全及傳導(dǎo)功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%,因而在開始或停止兩藥合用時需調(diào)整普萘洛爾劑量。
2.西米替丁:由于抑制細(xì)胞色素P450氧化酶影響本品首過代謝,可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。雷尼替丁僅使本品血藥濃度輕度升高。
3.地高辛:有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%,但也有不影響的報告,雖然結(jié)果矛盾,但在開始、調(diào)整和停止本品治療時應(yīng)監(jiān)測地高辛血藥濃度,以免地高辛過量或不足。
4.麻醉藥:對心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制,并有血管擴(kuò)張作用,可與本品產(chǎn)生協(xié)同作用。因此,兩藥合用時須仔細(xì)調(diào)整劑量。
【藥物過量】
藥物過量可導(dǎo)致心動過緩、低血壓、心臟傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭。此時在通過胃腸道清除本品的同時根據(jù)本品的藥理作用和臨床經(jīng)驗(yàn),可給予以下治療:
1. 心動過緩:給予阿托品0.6-1mg,如無效可謹(jǐn)慎地使用異丙腎上腺素。
2. 高度房室傳導(dǎo)阻滯:治療同前,如出現(xiàn)持續(xù)的高度房室傳導(dǎo)阻滯則應(yīng)用起搏器治療。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com
3. 心力衰竭:應(yīng)用正性肌力藥物(異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿劑。
4. 低血壓:應(yīng)用升壓藥(如多巴胺或去甲腎上腺素)。
【規(guī)格】
(1)4mg (2)5mg
【貯藏】
密封,在干燥處保存
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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