別嘌醇片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名：別嘌醇片
曾用名：
商品名：
英文名：Allopurinol Tablets
漢語拼音：Biepiɑochun Piɑn
本品主要成份為：別嘌醇。其化學(xué)名稱為：1H-吡唑并[3,4- d]嘧啶-4醇。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C5H4N4O
分子量：136.11

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結(jié)晶沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)，也有助于痛風(fēng)病人組織內(nèi)的尿酸結(jié)晶重新溶解。別嘌醇亦通過對(duì)次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉(zhuǎn)換酶的作用抑制體內(nèi)新的嘌呤的合成。本品口服后24小時(shí)血尿酸濃度就開始下降，而在2～4周時(shí)下降最為明顯。
急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為6000mg/kg，腹腔注射LD50為750mg/kg；小鼠經(jīng)口LD50為700mg/kg，腹腔注射LD50為160mg/kg。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后在胃腸道內(nèi)吸收完全，2～6小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值，在肝臟內(nèi)代謝為有活性的氧嘌呤醇，兩者都不能和血漿蛋白結(jié)合。本品的半衰期為14～28小時(shí)，與氧嘌呤醇均由腎臟排出。并用促尿酸排泄藥可促進(jìn)氧嘌呤醇的排泄，但腎功能不全時(shí)其排出量減少。

【適應(yīng)癥】
用于 ① 原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；② 反復(fù)發(fā)作或慢性痛風(fēng)者；③ 痛風(fēng)石；④ 尿酸性腎結(jié)石和（或)尿酸性腎病；⑤ 有腎功能不全的高尿酸血癥。

【用法用量】
口服。成人常用量：初始劑量一次50mg，一日1～2次，每周可遞增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。每2周測(cè)血和尿尿酸水平，如已達(dá)正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com但一日最大量不得大于600mg。
（2)兒童治療繼發(fā)性高尿酸血癥常用量：6歲以內(nèi)每次50mg，一日1～3次；
6～10歲，一次100mg，一日1～3次。劑量可酌情調(diào)整。

【不良反應(yīng)】
（1)皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經(jīng)對(duì)癥處理無效，并有加重趨勢(shì)時(shí)必須停藥。
（2)胃腸道反應(yīng)：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。
（3)白細(xì)胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應(yīng)考慮停藥。
（4)其他有脫發(fā)、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大、肝毒性、間質(zhì)性腎炎及過敏性血管炎等。
（5)國外曾報(bào)道數(shù)例患者在服用本品期間發(fā)生原因未明的突然死亡。

【禁忌】
對(duì)本品過敏、嚴(yán)重肝腎功能不全和明顯血細(xì)胞低下者禁用。

【注意事項(xiàng)】
（1)本品不能控制痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因?yàn)楸酒反偈鼓蛩峤Y(jié)晶重新溶解時(shí)可再次誘發(fā)并加重關(guān)節(jié)炎急性期癥狀。
（2)本品必須在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后（一般在發(fā)作后兩周左右)方開始應(yīng)用。
（3)服藥期間應(yīng)多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。
（4)本品用于血尿酸和24小時(shí)尿尿酸過多，或有痛風(fēng)石、或有泌尿系結(jié)石及不宜用促尿酸排出藥者。
（5)本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長(zhǎng)時(shí)間。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
（6)與排尿酸藥合用可加強(qiáng)療效。
（7)用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時(shí)尿尿酸水平，以此作為調(diào)整藥物劑量的依據(jù)。
（8)有腎、肝功能損害者及老年人應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，并應(yīng)減少一日用量。
（9)用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝腎功能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。

【兒童用藥】
兒童用藥劑量應(yīng)酌情調(diào)整。

【老年患者用藥】
老年人應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，并應(yīng)減少一日用量。

【藥物相互作用】
（1)飲酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪類利尿劑均可增加血清中尿酸含量。控制痛風(fēng)和高尿酸血癥時(shí)，應(yīng)用本品要注意用量的調(diào)整。對(duì)高血壓或腎功能差的患者，本品與噻嗪類利尿劑同用時(shí)，有發(fā)生腎功能衰竭及出現(xiàn)過敏的報(bào)道。
（2)本品與氨芐西林同用時(shí)，皮疹的發(fā)生率增多，尤其在高尿酸血癥患者。
（3)本品與抗凝藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時(shí)，抗凝藥的效應(yīng)可加強(qiáng)，應(yīng)注意調(diào)整劑量。
（4)本品與硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時(shí)，后者的用量一般要減少1/4～1/3。
（5)本品與環(huán)磷酰胺同用時(shí)，對(duì)骨髓的抑制可更明顯。
（6)本品與尿酸化藥同用時(shí)，可增加腎結(jié)石形成的可能。
（7)不宜與鐵劑同服。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com