【藥品名稱】
通用名：雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Dipyridamole Sustaind-release
漢語(yǔ)拼音：Shuɑnɡm(xù)idɑmo Huɑnshi Jiɑonɑnɡ
本品化學(xué)名稱為：2,2′,2″,2′′′-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基)雙次氮基]-四乙醇。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C24H40N8O4
分子量：504.63
【性狀】
本品為緩釋膠囊劑，內(nèi)容物為黃色球形小丸。
【藥理毒理】
具有抗血栓形成作用。雙嘧達(dá)莫抑制血小扳聚集，高濃度（50?g/ml)可抑制血小板釋放。作用機(jī)制可能為（1)抑制血小板、上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷，治療濃度（0.5～1.9?g/dl)時(shí)該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高，作用于血小板的A2受體，刺激腺苷酸環(huán)化酶，使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP)增多。通過(guò)這一途徑，血小板活化因子（PAF)、膠原和二磷酸腺苷（ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。（2)抑制各種組織中的磷酸二酯酶（PDE)。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥苷磷酸二酯酶（cGMP-PDE)，對(duì)cAMP-PDE的抑制作用弱，因而強(qiáng)化內(nèi)皮舒張因子（EDRF)引起的cGMP濃度增高。（3)抑制血栓烷素A2（TXA2)形成，TXA2是血小板活性的強(qiáng)力激動(dòng)劑。（4)增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2的作用。
雙嘧達(dá)莫對(duì)血管有擴(kuò)張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達(dá)莫0.5～4.0mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低，體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效，作用持續(xù)約3小時(shí)。醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com
在人觀察到相同的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌注減少。
在小鼠111周和大鼠128～142周口服試驗(yàn)中，8、25和75mg/kg （1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量)雙嘧達(dá)莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。致突變?cè)囼?yàn)的結(jié)果為陰性。大鼠生殖試驗(yàn)使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達(dá)莫，未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時(shí)，黃體數(shù)量明顯減少，活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗(yàn)未顯示雙嘧達(dá)莫損害胎兒的證據(jù)。
小鼠口服LD50為2150mg/kg；單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg，在犬為350mg/kg。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后血漿濃度達(dá)峰時(shí)間約2小時(shí)，血漿穩(wěn)態(tài)峰濃度為1.98 ?g/ml（1.01～3.99?g/ml)，穩(wěn)態(tài)谷濃度為0.53?g/ml（0.18～1.01?g/ml)與血漿蛋白結(jié)合率為99%，半衰期約為12小時(shí)。在肝內(nèi)代謝，與葡萄糖苷酸結(jié)合后從膽汁排泌。
【適應(yīng)癥】
血栓栓塞性疾病預(yù)防和治療，單用或與阿司匹林合用。
【用法用量】
口服一次200mg，一日2次。
【不良反應(yīng)】
治療劑量時(shí)不良反應(yīng)輕而短暫，長(zhǎng)期服用最初的副作用多消失。常見的不良反應(yīng)有頭暈，頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅，皮疹和瘙癢，罕見心絞痛和肝功能不全。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com不良反應(yīng)持續(xù)或不能耐受者少見，停藥后可消除。
【禁忌】
對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1)嚴(yán)重冠脈病變患者使用本品后缺血可能加重。
（2)可引起外周血管擴(kuò)張，故低血壓患者應(yīng)慎用。
（3)有出血傾向患者慎用。
（4)有報(bào)告本品可能引起肝酶升高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
未在孕婦中作適當(dāng)?shù)膶?duì)照研究，僅當(dāng)確有必要方可用于孕婦。雙嘧達(dá)莫從人乳汁中排泌，故哺乳婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
與阿司匹林有協(xié)同作用。與肝素合用可引起出血傾向。與雙香豆素類抗凝藥同用時(shí)出血并不增多或增劇。
【藥物過(guò)量】
如果發(fā)生低血壓，必要時(shí)可用升壓藥。急性中毒癥狀在嚙齒動(dòng)物有共濟(jì)失調(diào)、運(yùn)動(dòng)減少和腹瀉，在狗中有嘔吐、共濟(jì)失調(diào)和抑郁。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com雙嘧達(dá)莫與血漿蛋白高度結(jié)合，透析可能無(wú)益。
【規(guī)格】
25mg
【貯藏】
遮光、密閉，陰涼處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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