【藥品名稱】
通用名:鹽酸酚芐明注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Phenoxybenzamine Hydrochloride Injection
漢語(yǔ)拼音:Yɑnsuɑn Fenbiɑnminɡ Zhusheye
本品主要成份為:鹽酸酚苯明。其化學(xué)名稱為:N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:(參見(jiàn)鹽酸酚苯明膠囊)
分子式:C18H22ClNO?HCl
分子量:340.29
【性狀】
本品為無(wú)色澄明液體。
【藥理毒理】
藥理作用
鹽酸酚芐明是作用時(shí)間長(zhǎng)的?-受體阻滯劑(?1、?2)。作用于節(jié)后? 腎上腺素受體,防止或逆轉(zhuǎn)內(nèi)源性或外源性兒茶酚胺作用,使周?chē)軘U(kuò)張,血流量增加。臥位時(shí)血壓稍下降,直立時(shí)可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。
致癌、致突變和生殖毒性
小鼠淋巴瘤體外艾姆斯氏(Ames,檢查致癌物質(zhì))實(shí)驗(yàn)表明,鹽酸酚芐明有致突變活性;小鼠微核實(shí)驗(yàn)(micronucleus test)則沒(méi)有顯示本品有致突變活性。大鼠或小鼠腹腔內(nèi)連續(xù)注射鹽酸酚芐明,能引起腹膜肉瘤。大鼠長(zhǎng)期口服給藥能引起胃腸道惡性腫瘤,絕大多數(shù)是胃非腺性惡性腫瘤。在慢性口服實(shí)驗(yàn)中,大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發(fā)生率高,與藥物作用有關(guān)。未見(jiàn)鹽酸酚芐明影響生殖的研究結(jié)果。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈注射本品后1小時(shí)作用達(dá)高峰,消除半衰期(T1/2)約為24小時(shí)。由于本品與?受體結(jié)合牢固,排泄緩慢,故靜脈用藥作用可持續(xù)3~4天。每日給藥一次,其效應(yīng)累計(jì)可長(zhǎng)達(dá)一周。本品在肝內(nèi)代謝,多數(shù)藥物24小時(shí)內(nèi)從腎及膽汁排出,少量在體內(nèi)保留數(shù)天。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com靜脈輸注12小時(shí)后約排出50%。
【適應(yīng)癥】
(1)嗜鉻細(xì)胞瘤的治療、診斷和術(shù)前準(zhǔn)備。
(2)周?chē)墀d攣性疾病、休克。
(3)前列腺增生引起的尿潴留。
【用法用量】
本品局部刺激性強(qiáng),不作皮下或肌內(nèi)給藥,可采用靜脈用藥。靜脈注射:每日0.5~1mg/kg;靜脈滴注:0.5~1mg/kg,加入5%葡萄糖液200~500ml中靜滴(2小時(shí)滴完),一日總量不宜超過(guò)2mg/kg,用于心力衰竭和休克。嗜鉻細(xì)胞瘤術(shù)前應(yīng)用3天,必要時(shí)麻醉誘導(dǎo)時(shí)給藥一次。
【不良反應(yīng)】
常見(jiàn)體位性低血壓、鼻塞、口干、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸刺激。少見(jiàn)神志模糊、倦怠、頭痛、陽(yáng)痿、嗜睡,偶可引起心絞痛和心肌梗死。
【禁忌】
(1)低血壓。
(2)心絞痛、心肌梗死。
(3)對(duì)本品過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】
(1)可有直立性低血壓、心動(dòng)過(guò)速、瞳孔縮小、鼻塞、口干等。
(2)腦供血不足時(shí)使用本品需注意血壓下降,可能加重腦缺血。
(3)代償性心力衰竭者使用本品降低血壓可引起反射性心跳加快,導(dǎo)致心功能失代償。
(4)冠心病患者用本品可因反射性心跳加速而致心絞痛。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com
(5)腎功能不全時(shí)用本品,可因降壓和腎缺血而導(dǎo)致腎功能進(jìn)一步損害。
(6)上呼吸道感染時(shí)用本品可因鼻塞而加重癥狀。
(7)用藥期間需定時(shí)測(cè)血壓;有血容量不足時(shí)不宜使用。
(8)開(kāi)始治療嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí),建議定時(shí)測(cè)定尿兒茶酚胺及其代謝物,以決定用藥量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品對(duì)妊娠的影響尚未作充分研究,對(duì)孕婦只有非常必要時(shí)才能使用本品。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌,然而很多藥物能夠經(jīng)乳汁分泌,因此哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
【兒童用藥】
本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究。
【老年患者用藥】
尚不明確。但老年人對(duì)其降壓作用敏感,易發(fā)生低溫。腎功能較差,應(yīng)用本品時(shí)需慎重。
【藥物相互作用】
(1)與擬交感胺類(lèi)合用,升壓效應(yīng)減弱或消失。
(2)與胍乙啶合用,易發(fā)生體位性低血壓。
(3)與二氮嗪合用時(shí)拮抗后者抑制胰島素釋放的作用。
(4)本品可阻斷左旋去甲腎上腺素引起的體溫過(guò)高,亦可阻斷利血平引起的體溫過(guò)低癥。
【藥物過(guò)量】
藥物過(guò)量時(shí)出現(xiàn)體位性低血壓、頭暈、疲勞、心動(dòng)過(guò)速、嘔吐、嗜睡或休克,應(yīng)立即停藥,同時(shí)給予抗休克治療。輕者置患者于頭低腳高臥位,恢復(fù)腦供氧,綁腿和腹帶加壓有助于減輕患者的低血壓反應(yīng)和縮短藥物反應(yīng)時(shí)間;嚴(yán)重的低血壓反應(yīng),需靜脈輸注去甲腎上腺素重酒石酸鹽,拮抗鹽酸酚芐明的?受體阻滯作用。醫(yī)學(xué)全在.線m.payment-defi.com酚芐明過(guò)量時(shí),不能使用腎上腺素。
【規(guī)格】
1ml:10mg
【貯藏】
遮光,密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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