【藥品名稱】
通用名：鹽酸甲氧氯普胺注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Metoclopramide Dihydrochloride Injection
漢語拼音：Yɑnsuɑn Jiɑyɑnɡ Lüpu’ɑn Zhusheye
本品主要成份為：甲氧氯普胺。其化學(xué)名稱為：N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺(甲氧氯普胺)。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C14H22ClN3O2?2HCl?H2O
分子量：390.72
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為多巴胺2（D2)受體拮抗劑，同時(shí)還具有5-羥色胺4（5-HT4)受體激動(dòng)效應(yīng)，對5-HT3受體有輕度抑制作用。可作用于延髓催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進(jìn)泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道，促進(jìn)胃及上部腸段的運(yùn)動(dòng)；提高靜息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力，增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，阻滯胃－食管反流，加強(qiáng)胃和食管蠕動(dòng)，并增強(qiáng)對食管內(nèi)容物的廓清能力，促進(jìn)胃的排空；促進(jìn)幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強(qiáng)本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
進(jìn)入血液循環(huán)后，13%～22%迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白)結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。T1/2一般為4～6小時(shí)，根據(jù)用量大小有別。作用開始時(shí)間：肌注10～15分鐘，靜注1～3分鐘。持續(xù)時(shí)間一般為l～2小時(shí)。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com主要以游離型、結(jié)合型或代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄，也可自乳汁排出。
【適應(yīng)癥】
鎮(zhèn)吐藥。①用于化療、放療、手術(shù)、顱腦損傷、腦外傷后遺癥、海空作業(yè)以及藥物引起的嘔吐；②用于急性胃腸炎、膽道胰腺、尿毒癥等各種疾患之惡心、嘔吐癥狀的對癥治療；③用于診斷性十二指腸插管前用，有助于順利插管；胃腸鋇劑X線檢查，可減輕惡心、嘔吐反應(yīng)，促進(jìn)鋇劑通過。
【用法用量】
肌內(nèi)或靜脈注射。成人，一次10～20mg，一日劑量不超過0.5mg/kg；小兒，6歲以下每次0.1mg/kg，6～14歲一次2.5～5mg。腎功能不全者，劑量減半。
【不良反應(yīng)】
①較常見的不良反應(yīng)為：昏睡、煩燥不安、疲怠無力；②少見的反應(yīng)有：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動(dòng)；③用藥期間出現(xiàn)乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；④注射給藥可引起直立性低血壓；⑤大劑量長期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)（特別是年輕人)，可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等，可用苯海索等抗膽堿藥物治療。
【禁忌】
（1)下列情況禁用：①對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者；②癲癇發(fā)作的頻率與嚴(yán)重性均可因用藥而增加；③胃腸道出血、機(jī)械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動(dòng)力增加，病情加重；④嗜鉻細(xì)胞瘤可因用藥出現(xiàn)高血壓危象；⑤不能用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。
（2)下列情況慎用：①肝功能衰竭時(shí)，喪失了與蛋白結(jié)合的能力；②腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險(xiǎn)性增加，用量應(yīng)減少。
【注意事項(xiàng)】
（1)對暈動(dòng)病所致嘔吐無效。
（2)醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高。
（3)嚴(yán)重腎功能不全患者劑量至少須減少60%，這類患者容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。
（4)靜脈注射甲氧氯普胺須慢，l～2分鐘注完，快速給藥可出現(xiàn)燥動(dòng)不安，隨即進(jìn)入昏睡狀態(tài)。
（5)因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時(shí)間至少要1小時(shí)。
（6)本品遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。醫(yī)學(xué)全在/線m.payment-defi.com
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
有潛在致畸作用，孕婦不宜應(yīng)用。
【兒童用藥】
小兒不宜長期應(yīng)用。
【老年患者用藥】
老年人長期大量應(yīng)用，容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。
【藥物相互作用】
（1)與對乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環(huán)素、氨芐青霉素、乙醇和安定等同用時(shí)，胃內(nèi)排空增快，使后者在小腸內(nèi)吸收增加。
（2)與乙醇或中樞抑制藥等同時(shí)并用，鎮(zhèn)靜作用均增強(qiáng)。
（3)與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用。
（4)與抗毒蕈堿麻醉性鎮(zhèn)靜藥并用，甲氧氯普胺對胃腸道的能動(dòng)性效能可被抵消。
（5)由于其可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人，使用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)控。
（6)與阿撲嗎啡并用，后者的中樞性與周圍性效應(yīng)均可被抑制。
（7)與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用，后者的胃腸道吸收減少，如間隔2小時(shí)服用可以減少這種影響；本品還可增加地高辛的膽汁排出，從而改變其血濃度。
（8)與能導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)的藥物，如吩噻嗪類藥等合用，錐體外系反應(yīng)發(fā)生率與嚴(yán)重性均可有所增加。
【藥物過量】
（1)用藥過量癥狀：深昏睡狀態(tài)，神智不清；肌肉痙攣，如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態(tài)、頭部及面部抽搐樣動(dòng)作，以及雙手顫抖擺動(dòng)等錐體外系癥狀。
（2)藥物過量時(shí)，使用抗膽堿藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥，可有助于錐體外系反應(yīng)的制止。
【規(guī)格】
1ml：10mg。
【貯藏】
密閉保存。醫(yī)學(xué)全在線
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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