【藥品名稱】
通用名：鹽酸利多卡因葡萄糖注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Lidocaine Hydrochloride and Glucose injection
漢語拼音名：Yɑnsuɑn Liduokɑyin Putɑotɑnɡ Zhusheye
本品主要成份：鹽酸利多卡因、葡萄糖。其化學(xué)名稱：N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物。
結(jié)構(gòu)式：（參見鹽酸利多卡因緩釋滴丸)
分子式：C14H22N20?HCl?H20
分子量：288.82
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為膜穩(wěn)定劑，對(duì)浦肯野纖維細(xì)胞膜具有抑制Na+內(nèi)流而降低心肌自律性，促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)Ｋ+外流而引起超極化，消除折返激動(dòng)，抑制心室應(yīng)激性，提高室顫閾值，但對(duì)心房及竇房結(jié)作用很輕、降低心肌的自律性；在治療劑量時(shí)，對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、而具有抗室性心率失常作用，但對(duì)房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無明顯影響；本品的抑制房室旁路傳導(dǎo)的作用，對(duì)經(jīng)旁路折返的室上性心動(dòng)過速可能有效。血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品注射后迅速吸收，很快分布于心、腦、腎及血液豐富的組織，然后分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg，心力衰竭時(shí)分布容積減低。能透過血-腦屏障和胎盤。血漿蛋白結(jié)合率約66%，吸煙者結(jié)合率比不吸煙者高。t1/2?(清除半衰期)約100分鐘。靜脈注射后約經(jīng)45～90秒即起效，持續(xù)10～20分鐘。治療血藥濃度為1.5～5?g/ml，中毒血藥濃度５?g/ml以上，持續(xù)靜脈滴注3～4小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，急性心肌梗死者需8～10小時(shí)。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com本品大部分經(jīng)肝臟代謝，由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基，降解為單乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺，具有藥理活性和毒性。利多卡因由腎臟排泄，10%以原形，58%為代謝物， 少量出現(xiàn)在膽汁中。
【適應(yīng)癥】
本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動(dòng)過速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心率失常。在心肺復(fù)蘇時(shí)，可用于改善電除顫的效果。本品對(duì)室上性心率失常通常無效。
【用法用量】
（1)常用量。①靜脈注射1～1.5mg/kg體重（一般用50～100mg)作首次負(fù)荷量靜注2～3分鐘，必要時(shí)每5分鐘后重復(fù)靜脈注射1～2次，但1小時(shí)之內(nèi)的總量不得超過300mg。②靜脈滴注，一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥.在用負(fù)荷量后可繼續(xù)以每分鐘1～4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015～0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙者應(yīng)減少用量，以每分鐘 0.5～1mg靜滴，即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時(shí)不超過100mg。
（2)極量。靜脈注射1小時(shí)內(nèi)最大負(fù)荷量4.5mg/kg體重（或300mg)最大維持量為每分鐘4mg。
【不良反應(yīng)】
（1)過敏反應(yīng)，可發(fā)生紅斑皮疹及血管神經(jīng)性水腫等，應(yīng)停藥。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com
（2)本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)；眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號(hào)。
（3)可引起低血壓及心動(dòng)過緩。血藥濃度過高，可引起心臟停搏、心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
【禁忌】
（1)下列情況應(yīng)禁用：①對(duì)有藥物過敏史及特異質(zhì)反應(yīng)者；②嚴(yán)重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，雙束支阻滯；③嚴(yán)重竇房節(jié)功能障礙；④原有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者。
（2)本品含糖，糖尿病患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。（2)對(duì)其他局麻藥過敏者，可能對(duì)本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應(yīng)的報(bào)道；
（3)本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停；
（4)其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，連續(xù)靜脈滴注其速度應(yīng)遞減，因有蓄積作用，易引起中毒而發(fā)生驚厥；
（5)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有?1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度；
（6)用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、血清電解質(zhì)、血藥濃度監(jiān)測及監(jiān)測心電圖，并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心率失常或原有心率失常加重者應(yīng)立即停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，母親用藥后可導(dǎo)致胎兒心動(dòng)過緩或過速，亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥，故應(yīng)禁用。
【兒童用藥】
新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長（3.16小時(shí)：1.8小時(shí))，故應(yīng)慎用。
【老年患者用藥】
老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
（1)與西咪替丁以及??受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測利多卡因血藥濃度；
（2)巴比妥類藥物可促進(jìn)利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動(dòng)過緩，竇性停搏；
（3)與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度；
（4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降；
（5)與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶。
【藥物過量】
超量可引起驚厥和心臟驟停。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【規(guī)格】
【貯藏】
密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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