舒巴坦鈉(青霉烷砜鈉)
為不可逆性競爭型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,由合成法制取。
【性狀】白色或類白色粉末或結(jié)晶性粉末;微有特臭;味微苦。在水中易溶,在甲醇中微溶,在乙醇、丙酮或醋酸乙酯中幾乎不溶。在水溶液中較穩(wěn)定。
【藥理】本品對革蘭氏陽性與陰性菌(綠膿桿菌除外)所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有抑制作用,與青霉素類和頭孢菌素類抗生素合用能產(chǎn)生協(xié)同抗菌作用醫(yī)學(xué)全在線m.payment-defi.com,使耐藥菌(金黃葡萄球菌、大腸桿菌等)MIC降到敏感范圍。本品單用時抗菌作用很弱,對金黃葡萄球菌、表皮葡萄球菌及腸桿菌科細(xì)菌的MIC多超過25µg/mL。腸球菌屬和綠膿桿菌對本品耐藥。內(nèi)服吸收很少,注射后很快分布到各組織中,在血、腎、心、肺、肝中的濃度均較高。主要經(jīng)腎排泄,尿中濃度很高。
【用途】本品與氨芐西林聯(lián)用可治療敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織、骨和關(guān)節(jié)等部位感染以及敗血癥等。獸醫(yī)臨床可據(jù)情試用。
【藥物相互作用】丙磺舒與舒巴坦、氨芐西林合用可減少后兩者的經(jīng)腎排泄,使血藥濃度增高并延長。
【注意】(1)舒巴坦/氨芐西林禁用于對青霉素類抗生素過敏動物。(2)國內(nèi)的主要產(chǎn)品是供靜脈或肌內(nèi)注射用的舒他西林醫(yī)學(xué)全在線網(wǎng)站m.payment-defi.com,為氨芐西林鈉與舒巴坦鈉(2:1)的混合物。此制劑的水溶液不穩(wěn)定,不能用于內(nèi)服。另有托西酸舒他西林系舒巴坦與氨節(jié)西林(1:1摩爾比)的雙酯結(jié)構(gòu)化合物的甲苯磺酸鹽,內(nèi)服吸收迅速,經(jīng)腸壁酯酶水解為舒巴坦與氨芐西林而起聯(lián)合抗菌作用。
【用法與用量】本品在獸醫(yī)臨床上未見確切資料。
【制劑】注射用舒他西林 托西酸舒他西林片
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