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2014初級藥師考試輔導(dǎo):可待因

來源:本站原創(chuàng) 更新:2013/7/2 衛(wèi)生資格論壇

   可待因是從罌粟屬植物中分離出來的一種天然阿片類生物堿,之后不久證明其具有鎮(zhèn)痛作用。目前臨床使用的可待因是由阿片提取或者由嗎啡經(jīng)甲基化制成,為白色細(xì)小結(jié)晶,可溶于沸水或乙醚,易溶于乙醇,0.5%的水溶液pH>9,需遮光、密閉保存。

可待因的鹽類包括磷酸鹽、鹽酸鹽、硫酸鹽、樟腦磺酸鹽、氫溴酸鹽等。不同鹽類的物理性狀如下:鹽酸可待因(Codeine Hydrochloride)。細(xì)微的結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末?扇苡谒,微溶于無水乙醇,不溶于環(huán)乙烷中。避光保存。

磷酸可待因(Codeine Phosphate)。臨床常用的磷酸可待因復(fù)方制劑通常由磷酸可待因與對乙酰氨基酚阿司匹林復(fù)合制成。其半水化合物和倍半水化合物為白色結(jié)晶性粉末或細(xì)微的無色結(jié)晶,在干燥的空氣內(nèi)可逐漸風(fēng)化;溶于水,微溶于乙醇、氯仿及乙醚。4%水溶液的pH為4.0~5.0。避光保存。當(dāng)磷酸可待因與阿司匹林制成固體復(fù)方制劑時,即使在較低的濕度下,磷酸可待因也會在阿司匹林作用下發(fā)生乙;。

硫酸可待因(Codeine Sulfate):白色針狀結(jié)晶或白色結(jié)晶粉末。溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿和乙醚。在密閉容器中避光保存。硫酸可待因溶液較磷酸可待因溶液穩(wěn)定性強(qiáng)。臨床上多用其磷酸鹽,如磷酸可待因片(Codeine phosphate tablet)、磷酸可待因注射液(Codeine phosphate injection)、磷酸可待因糖漿(Codeine phosphate syrup,每毫升含4.7~5.4mg/ml 磷酸可待因);復(fù)方磷酸可待因片(Compound codeine phosphate tablets)等醫(yī)學(xué).全在.線.提供.。

藥代動力學(xué)特性:可待因在阿片中的含量約為0.5%~1%,口服后吸收快而完全,生物利用度為40%~70%,易于通過血腦屏障,又能通過胎盤屏障,血漿蛋白結(jié)合率一般在 25% 左右?诜蠹s1小時血藥濃度達(dá)高峰,t1/2約為3~4小時,主要在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合,約15%去甲基后代謝為嗎啡而發(fā)揮作用,主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式經(jīng)腎排出。肌注和皮下注射鎮(zhèn)痛起效時間為 10~30 分鐘,鎮(zhèn)痛最強(qiáng)作用時間,肌注為 30~60分鐘。作用持續(xù)時間:鎮(zhèn)痛為 4 小時,鎮(zhèn)咳為 4~6 小時醫(yī)學(xué)全.在.線.提供. m.payment-defi.com。

可待因具有鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,其鎮(zhèn)咳作用為嗎啡的1/4;鎮(zhèn)痛作用僅為嗎啡的1/12~1/7,但強(qiáng)于一般解熱鎮(zhèn)痛藥,作用持續(xù)時間與嗎啡相似;鎮(zhèn)靜作用不明顯;藥物成癮性弱于嗎啡。

可待因是強(qiáng)效中樞性鎮(zhèn)咳藥,鎮(zhèn)咳作用起效快,直接抑制延腦的咳嗽中樞而產(chǎn)生較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用,抑制支氣管腺體分泌,可使痰液粘稠,難以咳出,故不宜用于多痰的患者,多用于無痰干咳及劇烈、頻繁的咳嗽;有少量痰液的患者,宜與祛痰藥合用。鎮(zhèn)咳劑量時,對呼吸中樞抑制輕微,且無明顯便秘、尿潴留及體位性低血壓等副作用,耐受性及成癮性等作用均較嗎啡弱。

可待因?yàn)槿跣О⑵愃幬铮芘c腦中的阿片受體結(jié)合,模擬內(nèi)阿片肽,并產(chǎn)生激動作用。激活腦內(nèi)抗痛系統(tǒng),阻斷痛覺傳導(dǎo),產(chǎn)生中樞鎮(zhèn)痛作用。多用于中度疼痛的治療,與解熱鎮(zhèn)痛藥并用有協(xié)同作用。其鎮(zhèn)痛效果部分源于代謝產(chǎn)物嗎啡,與嗎啡有交叉耐受性。

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