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  《藥理學(xué)》輔導(dǎo):去甲腎上腺素能神經(jīng)傳遞           ★★★ 【字體:

執(zhí)業(yè)藥師考試《藥理學(xué)》輔導(dǎo):去甲腎上腺素能神經(jīng)傳遞

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2007-5-2 考研論壇
一、去甲腎上腺素的生物合成、釋放、貯存、作用終止的方式(見(jiàn)圖5-9)
1.交感神經(jīng)的超微結(jié)構(gòu): 交感神經(jīng)末梢有許多細(xì)微的神經(jīng)分支,分布于平滑肌細(xì)胞之間。其分支都有連續(xù)的膨脹并呈稀疏串珠狀,稱(chēng)為膨提(varicosity)。
2.去甲腎上腺素生物合成:主要在神經(jīng)末稍部位合成,其前體為酪氨酸(tyrosine),在酪氨酸羥化酶(Tyrosine hydroxylase,TH)催化下生成多巴(L-dopa),再經(jīng)多巴脫羧酶(ALAAD)催化生成多巴胺(dopamine,DA),上述步驟在胞漿中進(jìn)行。多巴胺進(jìn)入囊泡,再經(jīng)多巴胺b-羥化酶(DbH)催化,生成去甲腎上腺素(Norepinephrine,NE)。
酪氨酸羥化酶特點(diǎn): 為合成NE的限速酶,①活性低,反應(yīng)速度慢。②對(duì)底物要求專(zhuān)一,③ 受胞漿中的DA或NA的反饋抑制。
3. 去甲腎上腺素的貯存: NA與ATP和嗜鉻顆粒蛋白結(jié)合,貯存于囊泡。
4. 傳出神經(jīng)遞質(zhì)的釋放:1) 胞裂外排:(exocytosis); 2) 量子化釋放; 3)
某些物質(zhì)可促進(jìn)NA釋放:如麻黃堿,間羥胺
5. NE作用終止方式:通過(guò)再攝取1(uptake1) 和再攝取2 (uptake 2)兩種方式再攝取1(75~95%) 為儲(chǔ)存型;進(jìn)入囊泡貯存,以供再次釋放,在囊泡外的NE被單胺氧化酶(MAO)代謝。再攝取2 (uptake 2)為代謝型,被非神經(jīng)組織如心肌、平滑肌等攝取,經(jīng)氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)和MAO代謝。


圖5-9 交感神經(jīng)的超維結(jié)構(gòu)及NA的合成、釋放與作用終止過(guò)程


二、腎上腺素受體分類(lèi)及效應(yīng)機(jī)制
1. 腎上腺素受體分類(lèi):
能與腎上腺素或去甲腎上腺素結(jié)合的受體稱(chēng)為腎上腺素型受體,分為α,β兩型。 α 受體又分為α1 和α2 。在突觸前膜的α2興奮時(shí), 抑制遞質(zhì)釋放(負(fù)反饋),β受體又分為β1和β2 在突觸前膜的β2 興奮時(shí),促進(jìn)遞質(zhì)釋放(正反饋)


圖5-10突觸前膜受體的正負(fù)反饋調(diào)節(jié)作用


2. α受體亞型:α和α受體又可分為多種亞型(見(jiàn)下表):



表5-2. α受體亞型在組織的分布


3. α受體激動(dòng)效應(yīng)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)


圖5-11α受體激動(dòng)效應(yīng)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)


表5-3 b腎上腺素受體亞型的組織分布


圖5-12. b腎上腺素受體激活后生物效應(yīng)信號(hào)的轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程

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文章錄入:凌云    責(zé)任編輯:凌云 
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