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定義：能與AChE牢固結(jié)合，使AChE活性受到抑制，從而使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的ACh 增多或堆積，產(chǎn)生擬膽堿作用，分為兩類。
易逆性抗ChE藥：毒扁豆堿、新斯的明等
難逆性抗ChE藥：有機磷酸酯類
一、 易逆性抗AchE藥
[藥理作用]
1 眼： 縮瞳、調(diào)節(jié)痙攣、降低眼內(nèi)壓。
2 胃、腸： ↑胃、腸平滑肌收縮,↑腸蠕動，促進腸內(nèi)容物排出。
3 ↑腺體分泌增加 （ 支氣管、淚腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小腸、胰腺等）。
4 收縮支氣管；
5 泌尿系統(tǒng)：輸尿管、逼尿肌收縮，膀胱括約肌松弛，增加排尿。
6 心血管系統(tǒng)，擬膽堿作用，減慢心室頻率。
7 骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭：①ACh↑ ② 直接興奮骨骼�。ㄐ滤沟拿鳎�
8 高劑量可引起中樞抑制或麻痹。
[臨床應(yīng)用]
1. 重癥肌無力 ：新斯的明、吡斯的明、安貝氯銨
2. 腹氣脹和尿潴留：新斯的明（手術(shù)后或其他原因引起的）
3. 青光眼：毒扁豆堿、地美溴銨
4. 競爭性神經(jīng)肌肉組滯藥過量時解毒：新斯的明、依酚氯銨
一、 常用易逆性抗AchE藥
新斯的明（neostigmine）
特點：
1.選擇性高, 對骨骼肌,胃腸平滑肌作用強, 對腺體、眼、心血管、支氣管作用弱。
2. 屬季銨化合物，口服吸收不規(guī)則，不易進入中樞和眼前房,對青光眼無效。
用途：
1. 治療重癥肌無力： 口服、皮下或肌肉注射。
何謂重癥肌無力? 〔屬自身免疫性疾病，病人體內(nèi)有抗ACh受體的抗體，(ACh受體的數(shù)目減少70 - 90％〕
�、侉J (-)AchE;
機理： ②－-- →直接(+)NM-R;
�、� → 促進運動N末梢釋放ACh
2．減輕腹氣脹
3．減輕術(shù)后尿潴留
4．治療陣發(fā)性、室上性心動過速。
5．解救非除極化肌松藥中毒 如 筒箭毒堿
禁忌癥：機械性腸梗阻、尿路閉塞、支氣管哮喘等
不良反應(yīng)：主要為膽堿能神經(jīng)過度興奮。
毒扁豆堿（physostigmine）依色林（eserine）
來源：原產(chǎn)于非洲，為毒扁豆中提取的生物堿，現(xiàn)為人工合成。
用途：
1.治療青光眼
表7－1 毒扁豆堿與毛果蕓香堿治療青光眼的比較
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