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人類的瘧原蟲主要有3種：間日瘧原蟲、三日瘧原蟲和惡性瘧原蟲。前二者合稱為良性瘧。
間日瘧48小時發(fā)作一次，三日瘧72小時發(fā)作一次，惡性瘧24-48小時發(fā)作一次。
瘧原蟲生活史分為有性生殖(蚊體內(nèi))和無性生殖(人體內(nèi))兩個發(fā)育過程。
瘧原蟲子孢子因瘧蚊吸血而傳入人體血液后，經(jīng)30分鐘進入肝細胞發(fā)育成裂殖體。約8天后，裂殖體增殖分裂成數(shù)千至數(shù)萬個裂殖子(惡性瘧多達4萬)，使肝細胞脹破逸出大量裂殖子。此時無臨床癥狀，稱為紅細胞前期。
紅細胞前期產(chǎn)生的裂殖子(良性瘧)，一部分侵入新的肝細胞，繼續(xù)進行循環(huán)發(fā)育，稱為紅細胞外期。此種發(fā)育在肝細胞內(nèi)反復(fù)進行(可潛伏1-3年)，也不引起臨床癥狀，但當(dāng)人體抵抗力減弱時，其裂殖子侵入紅細胞，成為復(fù)發(fā)的根源。但惡性瘧原蟲沒有紅細胞外期，不存在復(fù)發(fā)的問題。
裂殖子(前期和外期產(chǎn)生的)可侵入紅細胞，進行無性生殖發(fā)育成為裂殖體。裂殖體成熟后脹破紅細胞，釋放出全部裂殖子及代謝產(chǎn)物，引起畏寒、發(fā)熱等臨床癥狀。稱為紅細胞內(nèi)期。血流中大部分裂殖子被吞噬細胞吞噬，一部分侵入新的紅細胞重復(fù)以上過程，產(chǎn)生癥狀的周期性發(fā)作。
紅細胞內(nèi)期的裂殖子開始有性發(fā)育，形成雌雄配子體。配子體對人體無害，不引起癥狀，60-80天后被吞噬細胞吞噬。如配子體被雌按蚊吸入，則在蚊體內(nèi)進行有性生殖。
(一)主要用于預(yù)防的抗瘧疾藥：
1、乙胺嘧啶(息瘧定)Pyrimethamine,Daraprim：對紅細胞前期的瘧原蟲有較強的殺滅作用。為病因性預(yù)防首選藥。其預(yù)防作用可維持一周以上；對紅細胞內(nèi)期未成熟的裂殖體有抑制作用，可防止良性瘧的復(fù)發(fā)，可用于休止期的治療。但對已成熟的裂殖體無效，故不能控制癥狀；對配子體無明顯作用，但在蚊體內(nèi)可抑制原蟲配子體的有性增殖。本品為二氫葉酸還原酶抑制劑，可阻止二氫葉酸進一步還原為四氫葉酸，抑制核酸(DNA、RNA)和蛋白質(zhì)的合成，導(dǎo)致瘧原蟲不能分裂繁殖。主要用于預(yù)防。
TMP作用原理與乙胺嘧啶相同；磺胺類與砜類可競爭性抑制二氫葉酸合成酶，阻止瘧原蟲合成二氫葉酸。此二類藥單用效果較差，常合用。一般無不良反應(yīng)。
2、氯胍(百樂君)與環(huán)氯胍Chloroguanide and Cyclochloroguanide：前者在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為后者，能殺滅紅細胞前期瘧原蟲，但對間日瘧紅細胞前期無效；能殺滅紅細胞內(nèi)期的瘧原蟲，但作用緩慢，不宜用于控制癥狀；能抑制瘧原蟲在蚊體內(nèi)發(fā)育。但作用不持久，預(yù)防用藥需每周給藥多次。
(二)主要用于控制癥狀的抗瘧藥：
1、氯喹Chloroguine：能殺滅瘧原蟲紅細胞內(nèi)期裂殖體，作用快而強。是控制瘧疾癥狀的首選藥；對紅細胞外期瘧原蟲無效；惡性瘧因無紅細胞外期，可根治，但其配子體消滅須加用伯氨喹。可殺滅阿米巴大滋養(yǎng)體，為阿米巴膿腫的首選藥。對免疫反應(yīng)的效應(yīng)階段有抑制作用，用于紅斑狼瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腎病綜合征、支氣管哮喘等。具有奎尼丁樣作用，具有抗房顫效力。還可用于治療脂溢性皮炎、流行性出血熱等。不良反應(yīng)主要是胃腸道反應(yīng)。 醫(yī).學(xué).全在線m.payment-defi.com
2、奎寧Quinine：金雞納樹皮含20余種生物堿，奎寧、奎尼丁、辛可寧Cinchonine、辛可尼丁Cinchonidine均有抗瘧作用，而奎寧作用較強�？鼘幾饔门c氯喹相似，能殺滅紅細胞內(nèi)期的瘧原蟲，作用較弱，對間日瘧有較好療效，但對三日瘧或惡性瘧療效較差。對紅細胞外期瘧原蟲無效，不能根治良性瘧，須并用伯氨喹。能殺滅良性瘧配子體，但對惡性瘧配子體須配用伯氨喹。優(yōu)點是不產(chǎn)生耐藥性、作用快。缺點是作用弱而短、不良反應(yīng)較多、復(fù)發(fā)率高、不宜作常規(guī)用藥。有解熱止痛作用，可用于瘧疾發(fā)熱及各種神經(jīng)痛。不良反應(yīng)較多，主要有金雞納反應(yīng)(惡心、嘔吐、頭痛、精神不振、耳鳴、視聽力減退、耳聾等)、特異質(zhì)反應(yīng)、心臟毒性、興奮子宮、強烈局部刺激作用等。
3、其它：哌喹Piperaguine、羥基哌喹Hydroxypiperaguine、咯啶Pyracrine、咯萘啶(瘧乃停)Malanidine、青蒿素(黃花蒿素)Artemisinin等。
(三)主要用于防止復(fù)發(fā)和杜絕傳播的抗瘧藥：
伯氨喹(伯氨喹啉,伯喹)Primaguine：能殺滅良性瘧紅細胞外期瘧原蟲，是防止復(fù)發(fā)的首選藥。能殺滅各類瘧原蟲配子體，杜絕傳播。對紅細胞內(nèi)期瘧原蟲作用較差，不單獨用于控制癥狀。常與氯喹合用，可控制癥狀、消除復(fù)發(fā)與傳播根源，達到根治目的。本品毒性較大，主要是對紅細胞毒性，引起急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥。
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