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執(zhí)業(yè)藥師考試網(wǎng)輔導(dǎo):藥劑學(xué)考試重點(diǎn)總結(jié)(九)

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2007-6-8 考研論壇

 
9.7.2混懸劑的物理穩(wěn)定性 
1.微粒的沉降 靜置時微粒會自然沉降,沉降速度服從Stokes定律,根據(jù)該定律,可采取兩個措施延緩微粒的沉降速度:一是減小微粒的半徑(r);二是增加混懸劑的粘度(η),可加入助懸劑。 
2.微粒的荷電與水化 混懸劑的微粒有雙電層結(jié)構(gòu),表面帶電,帶電多少用ζ電位表示。微粒荷電使微粒間有斥力,加之微粒表面水化膜的存在,利于混懸劑的穩(wěn)定。 
3.絮凝與反絮凝 加入一定量的電解質(zhì)后,可降低混懸劑的ζ電位。ζ電位降至20~25mV范圍內(nèi),微粒會形成疏松的絮狀沉淀,使混懸劑不結(jié)餅,搖后易分散。發(fā)揮此種作用的電解質(zhì)稱絮凝劑;鞈覄舛群芨邥r,其流動性可能很差,如果加入適量電解質(zhì)可使微粒表面帶電增加、斥力增加,可改善其流動性,發(fā)揮此種作用的電解質(zhì)稱反絮凝劑。 
4.結(jié)晶增長與轉(zhuǎn)型 混懸劑中藥物微粒大小不會完全一致,當(dāng)微粒處于微米級時,小粒子的溶解度大于大粒子的溶解度,這一規(guī)律可用 Ostwald Freundlich方程式表示。所以混懸液在放置過程中,小微粒數(shù)目減少,大微粒數(shù)目增加,微粒沉降速度加快,混懸劑的穩(wěn)定性降低?杉尤胍种箘﹣碜柚菇Y(jié)晶的溶解和長大。 
制備混懸劑時,若使用的藥物是亞穩(wěn)定型結(jié)晶,則在放置后可能會轉(zhuǎn)變?yōu)榉(wěn)定型結(jié)晶,出現(xiàn)微粒沉降或結(jié)塊現(xiàn)象。 
5.微粒的潤濕 疏水性藥物以水為分散介質(zhì)時,易結(jié)團(tuán)而難以均勻分散在水中,這是由于固-液界面張力較大而引起的,可加入適量的表面活性劑,降低固-液界面張力,增加藥物與水的親和力。發(fā)揮此作用的表面活性劑稱潤濕劑。 
6.混懸劑穩(wěn)定劑 
1)助懸劑 甘油、糖漿、阿拉伯膠、纖維素類、硅皂土、觸變膠等。 
2)潤濕劑 表面活性劑,HLB值在7~11之間,如吐溫類。 
3)絮凝劑與反絮凝劑 絮凝劑與反絮凝劑所用的電解質(zhì)相同:枸櫞酸鹽、酒石酸鹽、磷酸鹽等。 
9.7.3混懸劑的制備 
1.分散法 
通常用此法。藥物首先要粉碎至規(guī)定粒度,再加液研磨,1份藥物可加0.4~0.6份液體,研成糊狀可取得最好的分散效果。疏水性藥物與水的接觸角>90,不能被水濕潤,必須加一定量的潤濕劑。 
2.凝聚法 
1)物理凝聚法 用物理的方法降低藥物的溶解度,使其聚集并從分散介質(zhì)中析出,形成混懸劑。如醋酸可的松滴眼劑。 
2)化學(xué)凝聚法 用化學(xué)反應(yīng)方法將兩種成分生成難溶性的藥物微粒而制成混懸劑。如硫酸鋇混懸液。 
9.7.4混懸劑的質(zhì)量評價 
混懸劑除液體制劑的常規(guī)質(zhì)量評價外(含量、衛(wèi)生學(xué)等),還需考查其特殊的物理性質(zhì)。 
1.粒度大小的測定 可用顯微鏡與庫爾特計數(shù)器檢查。 
2.沉降容積比(F) 的測定是指沉降物的容積與混懸劑的容積之比。F值越大,混懸劑越穩(wěn)定。沉降容積比被《中國藥典》2000年版收載于附錄的制劑通則中。 
3.絮凝度(β) 的測定 β值越大,絮凝效果越好。 
3. 重新分散試驗(yàn) 通過轉(zhuǎn)動或振搖,容器底部的沉降物分散得越快,說明分散性越好。 
4. 流變學(xué)測定 
9.8其他液體藥劑及液體藥劑的包裝與貯存 
9.8.1其他液體藥劑(注意區(qū)分概念,了解使用方法和用途) 
1.合劑 在臨床上,除滴劑外,所有的內(nèi)服液體制劑都屬于合劑。合劑可以是溶液型、混懸型、乳劑型的液體制劑。單劑量包裝的合劑又稱口服液。 
2.洗劑 指專供涂抹敷于皮膚的外用液體制劑。洗劑可分為溶液型、混懸型、乳劑型以及它們的混合型液體制劑。如復(fù)方硫磺洗劑。  醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com
3.搽劑 系指專供揉搽皮膚表面的液體制劑。以乙醇和油作分散劑較多。 
4.滴耳劑、滴鼻劑、滴牙劑 
5.含漱劑 指用于咽喉、口腔清洗的液體制劑。如復(fù)方硼酸鈉溶液。 
6.灌腸劑 指經(jīng)肛門灌入直腸使用的液體制劑。按用藥目的不同分為三類: 
1)瀉下灌腸劑如生理鹽水、5%軟皂溶液等。 
2)含藥灌腸劑與栓劑的作用特點(diǎn)相同。可發(fā)揮局部的治療作用,如消炎、收斂等。也可通過直腸吸收發(fā)揮全身作用,如興奮、鎮(zhèn)靜、降壓、退熱等。 
3)營養(yǎng)灌腸劑如5%葡萄糖溶液。 
7.灌洗劑 指清洗陰道、尿道、清洗胃的液體制劑。 
8.涂劑 指用紗布或棉花蘸取后涂搽皮膚或喉部粘膜的液體制劑。如復(fù)方碘涂劑。 
9.8.2液體制劑的包裝與貯存 
1.對包裝材料的要求化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定;能減少和防止外界因素的影響;堅(jiān)固耐用;體輕、美觀、便于運(yùn)輸、貯存、攜帶、使用。 
2.對標(biāo)簽的要求習(xí)慣上內(nèi)服液體藥劑的標(biāo)簽為白底藍(lán)字或黑字;外用液體藥劑的標(biāo)簽為白底紅字或黃字。 
3.貯存條件 密閉貯存于陰涼、干燥處。
第九章液體制劑歷年考題 
A型題 
1.Span 80(HLB=4.3)60%與Tween 80(HLB=15.0)40%混合,混合物的HLB值與下述 
數(shù)值最接近的是哪一個 
A.4.3   C.8.6   B.6.5    D.10.0    E.12.6    (答案C) 
  提示:HLB值的計算是為數(shù)不多的可以出計算題的考點(diǎn)之一。 
2.吐溫60能增加尼泊金類防腐劑的溶解度,但不能增加其抑菌力,其原因是 
  A.兩者之間形成復(fù)合物    B.前者形成膠團(tuán)增溶 
  c.前者不改變后者的活性    D.前者使后者分解 
  E.兩者之間起化學(xué)作用      (答案B) 
3.理論上乳劑中分散相的最大體積分?jǐn)?shù)近為 
  A.35%    B.45%   C.75%D.65%     E.55%   (答案c) 
4.復(fù)乳WI/O/W2型,當(dāng)W1不等于W2時是指下述哪一項(xiàng) 
  A.一組分一級乳    B.二組分一級乳 c.二組分二級乳    D.三組分一級乳 
  E.三組分二級乳      (答案E) 
5.關(guān)于表面活性劑的敘述中哪一條是正確的 
  A.能使溶液表面張力降低的物質(zhì)  B.能使溶液表面張力增加的物質(zhì) 
  C.能使溶液表面張力不改變的物質(zhì)  D.能使溶液表面張力急劇下降的物質(zhì) 
  E.能使溶液表面張力急劇上升的物質(zhì)   (答案D)
6.聚氧乙烯脫水山梨醇單油酸酯的商品名稱是 
A.吐溫20 B.吐溫40 C.吐溫80   D.司盤60 E.司盤85 (答案C) 
7.下列物質(zhì)中,對霉菌和酵母菌具有較好抑制力的是 
  A.對羥基苯甲酸乙酯    B.苯甲酸鈉  C.苯扎溴銨    D.山梨酸 
  E.桂皮油(答案D) 
8.根據(jù)Stokes定律,混懸微粒沉降速度與下列哪一個因素成正比 
  A.混懸微粒的半徑    B.混懸微粒的粒度 
  c.混懸微粒的半徑平方    D.混懸微粒的粉碎度 
  E.混懸微粒的直徑(答案C) 
  提示:對  Stokes定律要掌握公式的形式和各字母代表意義 
9.下列哪種物質(zhì)不能作混懸劑的助懸劑作用 
  A.西黃蓍膠    B.海藻酸鈉 
  C.硬酯酸鈉    D.羧甲基纖維素鈉 
  E.硅皂土     (答案C) 

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