|
從總體上看，片劑是由兩大類物質(zhì)構成的，一類是發(fā)揮治療作用的藥物(即主藥)，另一類是沒有生理活性的一些物質(zhì)，它們所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和潤滑作用，有時，還起到著色作用、矯味作用以及美觀作用等，在藥劑學中，通常將這些物質(zhì)總稱為輔料(Excipients 或Adjuvants)。根據(jù)它們所起作用的不同，常將輔料分成四大類。
(一)稀釋劑(Diluents)
稀釋劑(或稱為填充劑，F(xiàn)il1ers)的主要作用是用來填充片劑的重量或體積，從而便于壓片；常用的填充劑有淀粉類、糖類、纖維素類和無機鹽類等；由壓片工藝、制劑設備等因素所決定，片劑的直徑一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片劑中的主藥只有幾毫克或幾十毫克時，不加入適當?shù)奶畛鋭�，將無法制成片劑，因此，稀釋劑在這里起到了較為重要的、增加體積助其成型的作用。
1. 淀粉
比較常用的是玉米淀粉，它的性質(zhì)非常穩(wěn)定，與大多數(shù)藥物不起作用，價格也比較便宜，吸濕性小、外觀色澤好，在實際生產(chǎn)中，常與可壓性較好的糖粉、糊精混合使用，這是因為淀粉的可壓性較差，若單獨使用，會使壓出的藥片過于松散。
2. 糖粉
糖粉系指結(jié)晶性蔗糖經(jīng)低溫干燥粉碎后而成的白色粉末，其優(yōu)點在于粘合力強，可用來增加片劑的硬度，并使片劑的表面光滑美觀，其缺點在于吸濕性較強，長期貯存，會使片劑的硬度過大，崩解或溶出困難，除口含片或可溶性片劑外，一般不單獨使用，常與糊精、淀粉配合使用。
3. 糊精
糊精是淀粉水解中間產(chǎn)物的總稱，其化學式為(C6H10O5)n·XH2O，其水溶物約為80%，在冷水中溶解較慢，較易溶于熱水，不溶于乙醇。習慣上亦稱其為為高糊(高粘度糊精)，即具有較強的粘結(jié)性，使用不當會使片面出現(xiàn)麻點、水印或造成片劑崩解或溶出遲緩；同理，在含量測定時如果不充分粉碎提取，將會影響測定結(jié)果的準確性和重現(xiàn)性，所以，很少單獨大量使用糊精作為填充劑，常與糖粉、淀粉配合使用。
4. 乳糖
乳糖是一種優(yōu)良的片劑填充劑，由牛乳清中提取制得，在國外應用非常廣泛，但因價格較貴，在國內(nèi)應用的不多。常用含有一分子水的結(jié)晶乳糖(即α-含水乳糖)，無吸濕性，可壓性好，性質(zhì)穩(wěn)定，與大多數(shù)藥物不起化學反應，壓成的藥片光潔美觀；由噴霧干燥法制得的乳糖為非結(jié)晶乳糖，其流動性、可壓性良好，可供粉末直接壓片使用。
5. 可壓性淀粉
亦稱為預膠化淀粉(Pregelatinized starch)，是新型的藥用輔料，英、美、日及中國藥典皆已收載，我國于1988年研制成功，現(xiàn)已大量供應市場。國產(chǎn)可壓性淀粉是部分預膠化的產(chǎn)品(全預膠化淀粉又稱為α-淀粉)，與國外Colorcon公司的Starch RX1500相當。本品是多功能輔料，可作填充劑，具有良好的流動性、可壓性、自身潤滑性和干粘合性，并有較好的崩解作用。若用于粉末直接壓片時，硬脂酸鎂的用量不可超過0.5%，以免產(chǎn)生軟化效應。醫(yī)學全在線www.med126.com
6. 微晶纖維素
微晶纖維素(Microcrystalline cellulose， MCC)是纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結(jié)晶性纖維素，具有良好的可壓性，有較強的結(jié)合力，壓成的片劑有較大有硬度，可作為粉末直接壓片的“干粘合劑”使用。國外產(chǎn)品的商品名為Avicel，并根據(jù)粒徑約不同有若干規(guī)格。國產(chǎn)微晶纖維素已在國內(nèi)得到廣泛應用，但其質(zhì)量有待于進一步提高，產(chǎn)品種類也有待于豐富。另外，片劑中含20%微晶纖維素時崩解較好。
7. 無機鹽類
主要是一些無機鈣鹽，如硫酸鈣、磷酸氫鈣及藥用碳酸鈣(由沉降法制得，又稱為沉降碳酸鈣)等。其中硫酸鈣較為常用，其性質(zhì)穩(wěn)定，無嗅無味，微溶于水，與多種藥物均可配伍，制成的片劑外觀光潔，硬度、崩解均好，對藥物也無吸附作用。在片劑輔料中常使用二水硫酸鈣。但應注意硫酸鈣對某些主藥(四環(huán)素類藥物)的吸收有干擾，此時不宜使用。
8. 甘露醇
甘露醇呈顆粒或粉末狀，在口中溶解時吸熱，因而有涼爽感，同時兼具一定的甜味，在口中無砂礫感，因此較適于制備咀嚼片，但價格稍貴，常與蔗糖配合使用。
[1] [2] [3] 下一頁
... |
