三、崩解劑 除口含片、舌下片、長效片外,一般片劑均需加崩解劑。 。ㄒ唬┢瑒┑谋澜鈾C(jī)制 片劑的崩解機(jī)制與所用崩解劑及所含藥物的性質(zhì)有關(guān),主要有以下幾點(diǎn): 1.毛細(xì)管作用。片劑具有許多毛細(xì)管和孔隙,與水接觸后水即從這些親水性通道進(jìn)入片劑內(nèi)部,強(qiáng)烈的吸水性使片劑潤濕而崩解。淀粉及其衍生物和纖維素類衍生物的崩解作用多與此相關(guān)。 2.膨脹作用。崩解劑吸水后充分膨脹,自身體積顯著增大,使片劑的粘結(jié)力瓦解而崩散。羧甲基淀粉及其鈉鹽的崩解作用主要即在于其強(qiáng)大的膨脹作用。 3.產(chǎn)氣作用。泡騰崩解劑遇水產(chǎn)生氣體,借氣體的膨脹而使片劑崩解。 其他機(jī)制尚有:可溶性原、輔料遇水溶解使片劑崩解或蝕解;表面活性劑因能改善顆粒的潤濕性,而促進(jìn)崩解;輔料中加用了相應(yīng)的酶,因酶解作用而有利崩解等。 (二)片劑常用崩解劑 醫(yī)學(xué)全.在.線m.payment-defi.com 1.干燥淀粉。用前100℃干燥1h。本品對(duì)易溶性藥物的片劑作用較差,適用于不溶性或微溶性藥物的片劑。因淀粉的可壓性較差,遇濕受熱易糊化,故用量不宜過多,濕粒干燥溫度亦不宜過高,否則將影響成品的硬度和崩解度。 2.羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)。具良好的流動(dòng)性和可壓性;遇水后,體積可膨脹200~300倍;亦可作為直接壓片的干燥粘合劑和崩解劑。適用于可溶性和不溶性藥物;用量為4%~8%,一般采用外加法。 3.低取代羥丙基纖維素(L-HPC)。膨脹度較淀粉大,崩解作用好。 4.泡騰崩解劑。 5.表面活性劑。 (三)片劑崩解劑的加入方法 1.內(nèi)加法 2.外加法 3.內(nèi)外加法 4.特殊加入法 、倥蒡v崩解劑酸、堿組分一般應(yīng)分別與處方藥料或其他賦形劑制成干燥顆粒后,再行混合。壓片顆粒或成品均應(yīng)妥善貯藏、包裝,避免與潮氣接觸。 ②表面活性劑的加入,一般制成醇溶液噴在干顆粒上,或溶解于粘合劑內(nèi),或與崩解劑混合后加于干顆粒中。 四、潤滑劑 壓片前必須加入的能增加顆(或粉)粒流動(dòng)性,減少顆(或粉)粒與沖模與內(nèi)摩擦力,具有潤滑作用的物料稱為潤滑劑。 潤滑劑的作用有以下三個(gè)方面:①助流性。用以降低顆粒間摩擦力,增加顆粒的流動(dòng)性,保證片重恒定。②抗粘著性。防止壓片物料粘著于沖模表面,使片劑光潔。③潤滑性。降低顆粒或片劑與沖模間摩擦力,易于出片,減少?zèng)_模摩損。常用潤滑劑有: 1.硬脂酸鎂。硬脂酸、硬脂酸鋅和硬脂酸鈣也可用作潤滑劑,基中硬脂酸鋅多用于粉末直接壓片。 2.滑石粉。為白色至灰白色結(jié)晶性粉末,不溶于水;助流性、抗粘著性良好,潤滑性附著性較差;用量一般為干顆粒重的3%~6%。 3.聚乙二醇4000或6000。為水溶性潤滑劑,適用于溶液片或泡騰片,用量為1%~4%。 4.月桂醇硫酸鎂。為水溶性潤滑劑,可改善片劑的崩解和藥物的溶出。潤滑作用優(yōu)于月桂醇硫酸鈉和聚慚二醇。用量為1%~3%。 5.微粉硅膠(白炭黑)。為輕質(zhì)白色無定形粉末,不溶于水,具強(qiáng)親水性;有良好的流動(dòng)性、可壓性、附著性。為粉末直接壓片優(yōu)良的助流劑、潤滑劑、抗粘附劑、吸收0。15%~3%。
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