☆ ☆☆☆☆考點43：水溶性顆粒劑的制備
1.原料藥的提�。阂话愣嗖捎眉逯蠓ㄌ崛∮行С煞�，也可采用滲漉法、浸漬法及回流等提取方法。
2.提取液的精制：多采用乙醇沉淀法，目前也常采用高速離心（或與醇沉法聯(lián)用）、微孔濾膜或超濾膜濾過、大孔樹脂吸附、絮凝沉淀等方法去除雜質。
3.輔料：目前最常用的輔料為糖粉和糊精。糖粉一般經低溫（60℃）干燥，粉碎過80～100目篩。糊精宜選用可溶性糊精，β-環(huán)糊精可將芳香揮發(fā)性藥物制成包合物，再混勻于其他藥物制成的顆粒中，使液體藥物粉末化，且增加油性藥物的溶解度和顆粒劑的穩(wěn)定性。
4.制顆粒
�。�1）擠出制粒：制成"手捏成團、輕按即散"的軟材。再以擠壓方式通過篩網（板）（10～14目），制成均勻的顆粒。輔料的用量可根據稠膏的相對密度、黏性強弱適當調整，一般稠膏：糖粉：糊精的比例為1：3：1，輔料總用量一般不宜超過稠膏量的5倍。
顆粒質量與軟材的質量、過篩條件等因素密切相關。若軟材過軟，制粒時易黏附或壓出的顆粒成條狀物，可加用適當輔料或藥物細粉調整濕度；若軟材過黏 則形成團塊不易壓過篩網，可加用適量高濃度乙醇調整，并迅速過篩；若軟材太干，粘性不足，通過篩網后呈疏松的粉�；蚣毞圻^多，可加入適當?shù)酿ず蟿ㄈ绲蜐?度淀粉漿等）增加粘度。同時，過篩用篩網應松緊適中，加料量不宜過多，壓力亦不宜太大。
�。�2）快速攪拌制粒：通過調整攪拌槳葉和制粒刀的轉速可控制粒度的大小。
�。�3）流化噴霧制粒：又稱沸騰制粒、一步制粒，目前多用于無糖型、低糖型顆粒劑的制備。
�。�4）干法制粒：可提高顆粒的穩(wěn)定性、崩解性和溶散性，并進一步減小劑量。
5.干燥：濕顆粒制成后，應及時干燥。久置，濕粒易結塊變形。干燥溫度一般以60～80℃為宜。干燥時溫度應逐漸上升，否則顆粒的表面干燥過快， 易結成一層硬殼而影響內部水分的蒸發(fā)；且顆粒中的糖粉驟遇高溫時會熔化，使顆粒變得堅硬；尤其是糖粉與檸檬酸共存時，溫度稍高更易黏結成塊。
6.整粒：干顆粒冷卻后須再過篩，一般過12～14目篩，除去粗大顆粒（磨碎再過），然后過60目篩，除去細粉，使顆粒均勻。醫(yī)學全在線www.med126.com
7.包裝：應選用不易透氣、透濕的包裝材料，并于陰涼干燥處貯藏。
☆ ☆考點44：泡騰性顆粒劑的制備
泡騰性顆粒劑由藥物與泡騰崩解劑制成，遇水產生二氧化碳氣體，使藥液產生氣泡呈泡騰狀態(tài)的顆粒劑。由于酸、堿中和反應產生二氧化碳，使顆�？焖俦� 散，具速溶性。同時，二氧化碳溶于水后呈酸性，能刺激味蕾，因而可達到矯味的作用，若再配以芳香劑和甜味劑等，可得到碳酸飲料的風味。常用作泡騰崩解劑的 有機酸有枸櫞酸、酒石酸等，弱堿有碳酸氫鈉、碳酸鈉等。制備時應注意控制干燥顆粒水分，以免服用前酸堿發(fā)生反應。
☆ ☆考點45：顆粒劑的質量要求
1.外觀性狀：顆粒劑成品外觀應干燥，顆粒大小均勻，色澤一致，具一定硬度，無吸潮、軟化、結塊、潮解等現(xiàn)象。
2.水分：除另有規(guī)定外，不得超過5.0%。
3.粒度：不能通過1號篩和能通過4號篩的顆粒和粉末總和，不得超過8.0%.
4.溶化性：可溶性顆粒劑用熱水沖服時應全部溶化，只允許有輕微渾濁；混懸性顆粒劑應能混懸均勻，并不得有焦屑等異物；泡騰性顆粒劑加水后應立即產生二氧化碳氣體并呈泡騰狀。
5.其他：裝量差異、微生物限度等均應符合有關規(guī)定。
☆ ☆☆考點46：硬膠囊劑的制備
硬膠囊劑系指將一定量的藥材細粉或藥材提取物加適宜輔料制成均勻的粉末或顆粒，充填于空膠囊中制成的藥劑。
1.空膠囊的制備
�。�1）原料：空膠囊的主要原料是明膠。
�。�2）附加劑：①增塑劑，如甘油可增加膠囊的韌性及彈性，羧甲基纖維素鈉可增加明膠液的黏度及可塑性；②增稠劑，如瓊脂可增加膠液的膠凍力；③遮 光劑，如二氧化鈦可防止光對藥物的催化氧化；④著色劑，如檸檬黃、胭脂紅等；⑤防腐劑，如尼泊金類；⑥芳香性矯味劑，如乙基香草醛。
3.空膠囊的規(guī)格和質量：空膠囊規(guī)格由大到小分為000、00、0、1、2、3、4、5號，常用的是0～5號�？漳z囊的溶化時限要求在37℃水中振搖15min應全部溶散，含水量應控制在12%～15%。
2.藥物的填充
�。�1）空膠囊的選擇：一般宜先測定待填充物料的堆密度，然后根據應裝劑量計算該物料的容積，以決定選用膠囊的號碼。
（2）藥物的處理：貴重藥、劇毒藥可直接粉碎成細粉，加適量稀釋劑、助流劑等混勻后直接填充。劑量大的一般性藥物可部分或全部提取、分離、濃縮、 干燥，制成稠膏或干浸膏，再將剩余的藥物粉碎成細粉與之混合、干燥、粉碎成細粉，混勻后直接填充，或制成顆粒充填，或制成微丸充填。處方中揮發(fā)油通常先用 吸收劑或方中其他藥物細粉吸收，或制成包合物或微囊后再填充。