答案及解析:
第一題
阿糖胞苷Cytarabine 在藥效學(xué)上有抗病毒作用,因其藥效較強(qiáng),副作用多,臨床上主要用來治療白血病和淋巴瘤。
◆藥效學(xué):主要作用于細(xì)胞S增殖時(shí)相的嘧啶類抗代謝藥物,通過抑制細(xì)胞 DNA的合成,干擾細(xì)胞的增殖;對(duì)單純皰疹病毒、牛痘病毒的繁殖及免疫反應(yīng)亦均有抑制作用。阿糖胞苷進(jìn)入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸
1、阿糖胞苷三磷酸強(qiáng)有力地抑制DNA聚合酶的合成。
2、阿糖胞苷二磷酸抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦?a class="channel_keylink" href="http://m.payment-defi.com/pharm/2009/20090107122009_48345.shtml" target="_blank">氧胞苷,從而抑制細(xì)胞DNA聚合及合成。
◆副作用
。1)對(duì)造血系統(tǒng)可有白細(xì)胞及血小板減少,嚴(yán)重者可發(fā)生再生障礙性貧血。
(2)白血病、淋巴瘤患者治療初期可發(fā)生高尿酸血癥,嚴(yán)重者可發(fā)生尿酸性腎病。
。3)較少見的有口腔炎、食道炎、肝功能損害、血栓性靜脈炎。胃腸道反應(yīng),食欲不振。骨髓抑制,白細(xì)胞及血小板減少,貧血。發(fā)熱,脫發(fā),皮疹,可引起肝損害?捎羞^敏反應(yīng),頭痛,煩躁不安,心律失常?砂l(fā)生可逆或不可逆的小腦綜合征?砂l(fā)生周身強(qiáng)直、言語凌亂、肌陣攣性反射及較明顯的震顫。此藥可引起肝臟中心靜脈及肝小葉靜脈閉塞,導(dǎo)致黃疸、肝腫大、腹痛、腹水及腦病。此藥引起肝細(xì)胞壞死是罕見的。有些患者可發(fā)生高膽紅素血癥及氨基轉(zhuǎn)移酶升高。此藥可引起口炎,應(yīng)用大劑量常出現(xiàn)眼毒性作用,它也可致有男性生殖功能失常。
阿糖腺苷Vidarabine
◆藥效學(xué):抑制DNA多聚酶和DNA合成。
Ara-A是嘌呤核苷的同系物,能抑制病毒合成 DNA.Ara-A進(jìn)入細(xì)胞后經(jīng)磷酸化作用,最后生成具有生物活性的 Ara-ATP它能與脫氧 ATP競(jìng)爭(zhēng)性地與 DNA多聚酶結(jié)合,從而抑制病毒的復(fù)制。Ara-A對(duì)單純皰疹病毒Ⅰ、Ⅱ型、帶狀皰疹病毒的作用最為顯著,其他如 EB病毒、巨細(xì)胞病毒、乙肝病毒等亦有抑制作用。阿糖胞苷Cytarabine 在藥效學(xué)上有抗病毒作用,兩者的作用機(jī)制不同。
第二題
1、阿昔洛韋Aciclovir
阿昔洛韋進(jìn)入被HSV感染的細(xì)胞后,與病毒編碼的特異性胸苷激酶結(jié)合,迅速轉(zhuǎn)化為無環(huán)苷單磷酸,由細(xì)胞苷激酶使之轉(zhuǎn)化為無環(huán)苷二磷酸,再經(jīng)其他細(xì)胞酶轉(zhuǎn)化為無環(huán)苷三磷酸而與苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng),干擾單純皰疹病毒DNA聚合酶,從而抑制病毒DNA的合成。對(duì)皰疹病毒Ⅱ型、巨細(xì)胞病毒和EB也有抑制作用。
2、金剛烷胺Amantadine
抗病毒的機(jī)制似與阻止甲型流感病毒穿入吸吸道上皮細(xì)胞,剝除病毒的外膜以及釋放病毒的核酸進(jìn)入宿主細(xì)胞有關(guān)。對(duì)已經(jīng)穿入細(xì)胞內(nèi)的病毒亦有影響病毒初期復(fù)制的作用。
故我們知道阿昔洛韋不能被用于RNA病毒感染。甲型流感病毒是RNA病毒,所以金剛烷胺可以用于RNA病毒感染。但對(duì)乙型流感病毒,麻疹病毒、腮腺病毒、單純皰疹病毒等無效。
【中藥化學(xué)】A.天門冬素
B.天花粉蛋白
C.枸杞多糖
D.膽甾醇
E.咖啡因
[副題干] 與茚三酮試劑能顯色的是
學(xué)員提問:請(qǐng)解釋一下為什么是A,我認(rèn)為是B
答案及解析:
天花粉蛋白化學(xué)性質(zhì):
[沉淀反應(yīng)]
1.與酸作用:蛋白質(zhì)與鞣質(zhì)、三氯醋酸、苦味酸、硅鎢酸等反應(yīng)產(chǎn)生不溶性物質(zhì)。
2.與金屬鹽作用:蛋白質(zhì)與多種金屬鹽如氯化高汞、硫酸銅等反應(yīng)產(chǎn)生沉淀。
[顏色反應(yīng)]
1.Biuret反應(yīng):蛋白質(zhì)在堿性溶液中與稀硫酸銅溶液作用,產(chǎn)生紅色或紫紅色。
2.Dansyl反應(yīng):分子中末端氨基酸在碳酸氫鈉溶液中與1-二甲氨基奈5-磺酰氯反應(yīng)生成相應(yīng)的磺酰銨至飽和,折出總蛋白。
所以B不是選項(xiàng)。
【中藥化學(xué)】用聚酰胺層析分離下列黃酮苷元,以醇-水混合溶劑洗脫,最先洗脫下來的是
A.黃酮
B.二氫黃酮醇
C.查耳酮
D.黃酮醇
E.異黃酮
學(xué)員提問:是根據(jù)酚羥基的數(shù)目還是位置來定的
答案及解析:
1.黃酮類化合物分子中能形成氫鍵的基團(tuán)數(shù)目,即酚羥基數(shù)目,越多則吸附能力越強(qiáng),在色譜柱上越難以被洗脫。
2.當(dāng)分子中酚羥基數(shù)目相同時(shí),酚羥基的位置對(duì)吸附液有影響,如所處位置易于形成分子內(nèi)氫鍵,則其與聚酰胺的吸附能減小,易被洗脫下來。當(dāng)黃酮類分子中的羥基與上述以外的其他基團(tuán)也能形成分子內(nèi)氫鍵,則聚酰胺對(duì)它的吸附力也會(huì)降低。
3.分子內(nèi)芳香化程度越高,共軛雙鍵越多,則吸附能力越強(qiáng),故查耳酮要比相應(yīng)的二氫黃酮吸附能力強(qiáng)。
4.不同類型的黃酮類被吸附強(qiáng)弱的順序?yàn)椋狐S酮醇>黃酮>二氫黃酮醇>異黃酮