【藥物化學(xué)】老師:請(qǐng)講講手性碳和手性中心的區(qū)別;然后幫我們對(duì)教材中含有手性碳原子、含有手性中心藥物做個(gè)小結(jié)吧,比如含有1個(gè)手性碳的藥物有:……
含有2個(gè)手性碳的藥物有:……
含有2個(gè)手性中心的藥物有:……
答案及解析:
1.有手性中心的藥物,最常見是C,還有N或S ,具有對(duì)映異構(gòu)體(光學(xué)異構(gòu)體)手性碳:C原子上有4個(gè)不同的取代基不同, N和S比較少見
2.一個(gè)手性中心有兩個(gè)異構(gòu)體,(N個(gè)有N2個(gè)異構(gòu)體)
3.手性中心的構(gòu)型常用R和S表示(糖和氨基酸習(xí)慣用L和D表示
4.可使偏振光向左旋轉(zhuǎn)的為左旋體(-),可使偏振光向右旋轉(zhuǎn)的為右旋體(+)
含一個(gè)手性碳原子,臨床使用外消旋體的藥物(屬于掌握的藥物):
恩氟烷、鹽酸氯胺酮、奧沙西泮、布洛芬、鹽酸美沙酮、鹽酸異丙腎上腺素、鹽酸克侖特羅、鹽酸普萘洛爾、尼群地平、尼莫地平、氨氯地平、馬來酸氯苯那敏、磷酸氯喹、氧氟沙星(外消旋及異構(gòu)體均應(yīng)用)
含有一個(gè)手性碳原子,臨床使用其旋光異構(gòu)體的藥物為:
依托咪酯(R右)、萘普生(S右) 、酒石酸去甲腎上腺素(R左) 、腎上腺素(R左)、左旋咪唑(S左)
含兩個(gè)手性碳的(屬于掌握的藥物):
毛果蕓香堿(+), 吡喹酮 (兩個(gè)手性中心), 乙胺丁醇 R,R(-),麻黃堿 (1R,2S)(-),偽麻黃堿 (1S,2S)(+) 卡托普利 (2S),鹽酸地爾硫卓 (2S,3S),頭孢噻吩鈉 ,頭孢噻肟鈉 (6R,7R)
維生素C L (+) ,氯霉素 1R,2R (-)蘇式
【藥劑學(xué)】速釋,緩釋,控釋,緩釋跟控釋的區(qū)別。請(qǐng)老師幫忙總結(jié)一下。謝謝!
答案及解析:
1.緩釋制劑:用藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物達(dá)到延長(zhǎng)藥效的一類制劑稱為緩釋制劑。 藥物釋放主要是一級(jí)速度過程。
其主要特點(diǎn)為:
1)減少服藥的次數(shù)、減少用藥總劑量
2)保持平穩(wěn)的血藥濃度,避免峰谷現(xiàn)象
2.控釋制劑:指藥物在預(yù)定時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以預(yù)定速度釋放,使血藥濃度長(zhǎng)時(shí)間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。藥物以受控形式恒速(以零級(jí)或接近零級(jí)速率)釋放或者被控制在作用器官等特定吸收部位釋放。
主要特點(diǎn)為:
1)恒速釋藥,減少服藥的次數(shù)
2)保持穩(wěn)態(tài)血藥濃濃度,避免峰谷現(xiàn)象
3)可避免某些藥物引起中毒。