依托咪酯

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依托咪酯

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

全身麻醉藥

藥物名稱：

依托咪酯

英文名稱：

Etomidate

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	甲芐咪酯
2	甲芐咪唑
3	乙咪酯	Amidate

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射用乳劑：	20mg
2	注射劑：	20mg(10m1)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Etomidate

藥理作用：

本品為快速催眠性靜脈全身麻醉藥，該藥僅能催眠，無鎮(zhèn)痛作用，但能加強其他麻醉藥的鎮(zhèn)痛作用。用藥后安靜、舒適、無興奮掙扎，且有遺忘現(xiàn)象。在臨床劑量范圍內(nèi)(0.1～0.4mg／kg)7～14分鐘自然蘇醒，較硫噴妥鈉快。依托咪酯可減少腦血流量，降低顱內(nèi)壓，并可制止腦缺氧引起的抽搐。
靜脈注射依托咪酯后常有心率減慢，收縮壓輕度升高，脈壓變大，對心血管和呼吸系統(tǒng)影響較小，單次靜脈注射量大可引起短期呼吸暫停，對肝、腎功能無明顯影響，降低眼壓顯著，適宜眼科手術(shù)。
本品抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成酶，誘導(dǎo)麻醉可引起腎上腺皮質(zhì)抑制4～8小時。

藥動學(xué)：

本品靜注后，迅速分布至腦和其他組織，通常在1分鐘內(nèi)起效。保持催眠最低血藥濃度一般應(yīng)在0.2／µg／ml以上，單次注藥，血藥濃度在30分鐘內(nèi)迅速降低。本品呈三室分布，血漿蛋白結(jié)合率較高，78％與白蛋白結(jié)合，白蛋白減少，則游離部分增多，3％與球蛋白結(jié)合。V_d高達 (24.2±4.2)L／kg。t_1/2α(分布半衰期)2.81±1.4分鐘，t_1/2γ(再分布半衰期) 32.1±16.5分鐘，作用時效30～75分鐘，t_1/2β(消除半衰期)28.7±14分鐘，本品在肝臟和血漿中主要被酯酶迅速水解，初30分鐘內(nèi)水解最快，但6小時仍未完全，代謝物80％為混旋-1-(α-甲芐基)-咪唑-5-羧酸酯，有64.3％與血漿蛋白結(jié)合，藥理上無效。排泄的第一天為用量的75％經(jīng)腎由尿排出，13％從膽汁排出。其中85％為代謝物，3％為原藥。

適應(yīng)癥：

靜脈全麻誘導(dǎo)藥或麻醉輔助藥。本品僅供靜脈注射，劑量必須個體化。

用法用量：

(1)麻醉誘導(dǎo)：成人常用量按體重0.3mg / kg(范圍0.2～0.6mg)，年老體弱和危重病人可酌減，于30～60s內(nèi)注完。術(shù)前給以鎮(zhèn)靜藥，或在全麻誘導(dǎo)前1～2分鐘靜注芬太尼0.1mg，依托咪酯需要量可酌減。10歲以上小兒用量可參照成人。
(2)麻醉維持：麻醉誘導(dǎo)后可連續(xù)每小時靜滴0.12～0.2mg／kg，同時靜注芬太尼、氟哌利多、芬太尼合劑或吸入全麻藥。
(3)門診手術(shù)麻醉：如內(nèi)鏡檢查、扁桃腺摘除、人工流產(chǎn)、電擊除顫和拔牙等，病人蘇醒早，無后遺作用。此外還適用于心功能不全的心血管手術(shù)。使用本品須備有復(fù)蘇設(shè)備，并供氧。

不良反應(yīng)：

1．本品可抑制腎上腺皮質(zhì)激素的生物合成，一次性劑量可使。腎上腺皮質(zhì)對緊張刺激的反應(yīng)明顯減慢約4～6小時，持續(xù)使用可能出現(xiàn)暫時性腎上腺皮質(zhì)功能低下。而呈現(xiàn)水鹽失衡、低血壓甚至休克。
2．惡心、嘔吐主要是由同時或前期給予的阿片類藥引起。
3．可能會出現(xiàn)咳嗽、呃逆和寒戰(zhàn)、喉痙攣。
4．使用單劑量后可能出現(xiàn)肌陣攣，肌顫發(fā)生率約為6％，不自主的肌肉活動發(fā)生率可達32％(22.7％～63％)。這一反應(yīng)可于給藥前，使用阿片類或苯二氮卓類(如使用本品1小時前肌注安定或10分鐘前靜滴安定)來預(yù)防。
5．大劑量使用本品或與中樞神經(jīng)抑制劑合用時，偶見短暫呼吸暫停。
6．注射部位疼痛可達20％(1.2％～42％)，可引起血栓性靜脈炎，但若在肘部較大靜脈內(nèi)注射或用乳劑則發(fā)生率較低。

相互作用：

1．抗精神病藥、鴉片類、鎮(zhèn)靜劑及酒精可增強本藥的催眠效果。
2．與任何可能引起血壓下降的藥物合用時均應(yīng)慎重，以免導(dǎo)致血壓劇降，如中樞性抗高血壓藥、利尿性抗高血壓藥、鈣通道阻滯藥、靜注硫酸鎂、單胺氧化酶抑制藥及氯胺酮等。
3．當(dāng)與芬太尼合用時，可出現(xiàn)不能自制的肌肉強直或陣攣，安定可減少其發(fā)生。
4．長期大劑量靜脈滴注依托咪酯可抑制腎上腺皮質(zhì)對促腎上腺素的應(yīng)激，導(dǎo)致血漿皮質(zhì)激素低于正常，如遇中毒性休克、多發(fā)性創(chuàng)傷或腎上腺皮質(zhì)功能低下的病人，可同時給予適量的氫化可的松。

注意事項：

1．依托咪酯注射液不宜稀釋后使用。
2．如果用藥過量，尤其與吸入麻醉劑合用時，睡眠期可能延長，并可能出現(xiàn)短期呼吸暫停。事先應(yīng)充分準(zhǔn)備好全身麻醉所需的所有設(shè)備和藥品。
3．癲癇患者慎用。血紅素生物合成受損的患者應(yīng)避免使用，除非用本品的指征十分明確。
4．患者須至少等到用藥24小時后方可駕駛或操作機械。
5．麻醉前應(yīng)用氟哌利多或芬太尼時，可減少肌陣攣的發(fā)生。
6．將本品作為氟烷的誘導(dǎo)麻醉劑，宜將氟烷的用量減少。
7．選用粗大靜脈注射或在藥液中加入利多卡因(0.1mg／kg)預(yù)防注射痛。避免注入動脈，因為注入動脈會有危險，靜脈旁注射會引起疼痛。
8．在特殊情況下及別無選擇時，可用于孕婦。
9．本品可分泌進入乳汁。如果哺乳期必須使用，則應(yīng)中止哺乳，結(jié)束使用24小時后才可開始哺乳。
10．沒有作相容性試驗之前，不能將本品與其他注射液混合，不能與其他注射液經(jīng)同一管路同時給藥。
11．本品不含抗菌劑，開啟后應(yīng)在無菌條件下迅速抽取和注射，因為脂肪乳會助長微生物生長，未用完部分必須丟棄。用前應(yīng)搖勻。

療效評價：

本品為超短時效的非巴比妥類靜脈麻醉藥，無鎮(zhèn)痛作用，靜注后一次臂-腦循環(huán)即迅速入睡，其催眠效力比硫噴妥鈉強12倍。用于全麻誘導(dǎo)，具有作用快、持續(xù)時間短、蘇醒迅速而安全、呼吸抑制輕微而短暫、不釋放組胺而不引起變態(tài)反應(yīng)、對心血管功能影響小等優(yōu)點。依托咪酯多次用藥無明顯蓄積，睡眠持續(xù)時間稍有延長。

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