通用名 | 依托咪酯注射液 |
曾用名 | |
英文名 | ETOMIDATE INJECTION |
拼音名 | YITUOMIZHI ZHUSHEYE |
藥品類別 | 麻醉輔助藥 |
性狀 | 本品為無色澄明液體 |
藥理毒理 | 本品為快速催眠性靜脈全身麻醉藥,其催眠效應較硫噴妥鈉強12倍,具有類似GABA樣
作用,與巴比妥類藥不同,本品在催眠作用開始時導致新皮層睡眠,降低皮質(zhì)下抑制。動物研究
證明,依托咪酯的作用有部分可通過對腦干網(wǎng)狀系統(tǒng)的抑制和激活作用。本品對心血管和呼
吸系統(tǒng)影響較小,可用于休克或創(chuàng)傷患者的全麻誘導,單次靜脈注射量大可引起短期呼吸暫停,
不增加組胺釋放,可降低腦內(nèi)壓、腦血流和眼內(nèi)壓。誘導劑量靜脈注射按體重0.3mg/kg,依托
咪酯可降低血漿皮質(zhì)激素濃度,且可持續(xù)6-8小時,使腎上腺皮質(zhì)對促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)
失去正常反應。
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藥代動力學 | 靜脈注射后,迅速分布至腦和其他組織,通常在1分鐘以內(nèi)起效。保持催眠最低血藥濃度
一般應在0.2?g/ml以上,單次注藥,血藥濃度在30分鐘內(nèi)迅速降低。本品呈三室分布,血漿蛋
白結(jié)合率較高,78%與白蛋白結(jié)合,白蛋白減少,則游離部分增多,3%與球蛋白結(jié)合。Vd
高達(24.2±4.2)L/kg。t1/2?(分布半衰期)(2.81±1.4)分鐘,t1/2g(再分布半衰期)(32.1±
16.5)分鐘,作用時效30~75分鐘,t1/2a (消除半衰期)(28.7±14)分鐘,本品在肝和血漿中
主要被酯酶迅速水解,初30分鐘內(nèi)水解最快,但6小時仍未完全,代謝物80%為混旋-1-(a-
甲芐基)-咪唑-5羧酸酯,有64.3%與血漿蛋白結(jié)合,藥理上無效。排泄的第一天為用量的75%
經(jīng)腎由尿排出,13%從膽汁排出。其中85%為代謝物3%為原藥。 |
適應癥 | 靜脈全麻誘導藥或麻醉輔助藥。 |
用法用量 | 本品僅供靜脈注射,劑量必須個體化。
用作靜脈全麻誘導,成人按體重靜脈注射0.3mg/kg(范圍0.2~0.6mg/kg),于30~60秒內(nèi)
注完。合用琥珀酰膽堿或非去極化肌松藥,便于氣管內(nèi)插管。術前給以鎮(zhèn)靜藥,或在全麻誘
導1~2分鐘注射芬太尼0.1mg,應酌減本品用量。
10歲以上兒童用量可參照成人。
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不良反應 | (1)本品可阻礙腎上腺皮質(zhì)產(chǎn)生可的松和其他皮質(zhì)激素,引起暫時的腎上腺功能不全而
呈現(xiàn)水鹽失衡、低血壓甚至休克。術后或危重病人由于應用此藥已有需要補充腎皮質(zhì)激素的
報道;
(2)本品用后常見惡心嘔吐,呃逆;
(3)本品可使肌肉發(fā)生陣攣,肌顫發(fā)生率約為6%左右,不自主的肌肉活動發(fā)生率可達
32%(22.7%~63%);
(4)注射部位疼痛可達20%(1.2%~42%),但若在肘部較大靜脈內(nèi)注射或用乳劑則發(fā)生
率較低。
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禁忌癥 | (1)癲癇病人及肝腎功能嚴重不全者禁用。
(2)有免疫抑制、膿毒血癥及進行器官移植的病人禁用或慎用。
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注意事項 | (1)使用本品須備有復蘇設備,并供氧。
(2)給藥后有時可發(fā)生惡心嘔吐,麻醉前給予東莨菪堿或阿托品以預防誤吸。
(3)與任何中樞性抑制劑并用,用量應酌減。
(4)麻醉前應用氟哌利多(Droperidol)或芬太尼可減少肌陣攣的發(fā)生。
(5)如將本品作為氟烷的誘導麻醉劑,宜將氟烷用量減少。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 不推薦使用。 |
兒童用藥 | 10歲以下兒童不推薦使用。
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老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | (1)與任何降藥合用,如與中樞性抗高血壓藥可樂定、甲基多巴、蘿芙木堿、利血平
等,利尿性抗高血壓藥,鈣通道阻滯劑等均可導致血壓劇降,應避免伍用。
(2)當與芬太尼伍用時,可出現(xiàn)不能自制的肌肉強直或陣攣,安定可減少其發(fā)生。
(3)長期大劑量靜脈滴注依托咪酯可抑制腎上腺皮質(zhì)對促腎上腺素的應激,導致血漿
皮質(zhì)激素低于正常,如遇中毒性休克,多發(fā)性創(chuàng)傷或腎上腺皮質(zhì)功能低下的病人,可同時給
適當氫化考的松。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 室溫下避光保存。 |
包裝 | 10ml:20mg |
有效期 | |