藥物配伍的概述

（一)目的與要求 近年來藥物相互作用主要偏重于討論體內(nèi)的相互影響，這當(dāng)然是重要一方面。但在藥劑的應(yīng)用和產(chǎn)生工作中，經(jīng)常遇到由于成分配伍不當(dāng)而造成嚴(yán)重的制品質(zhì)量事故，因此有必要討論藥物及制劑要配伍中可能出現(xiàn)的問題和解決辦法。本章的內(nèi)容將包括一些藥物成分在制劑、貯存以及應(yīng)用過程多方面的相互影響，以及合理解決的辦法。

　　（二)配伍變化的類型 配伍變化可大致分為療效學(xué)配伍的變化與物理學(xué)配伍變化。

　　1．療效的配伍變化藥物合并使用后，在機(jī)體內(nèi)一種藥物對中一種藥物的體內(nèi)過程或受體作用產(chǎn)生影響，而使其藥理作用性質(zhì)和強(qiáng)度、副作用、毒性等有所改變。藥物的這些盯互作用有些用利于治療，如磺胺類藥物與甲氧芐氨嘧啶合并使用，療效顯著加強(qiáng)。而有些則少利于治療，如異煙肼與麻黃堿或阿托品合并應(yīng)用使用使副作用加強(qiáng)。藥物配伍后在體內(nèi)相互作用產(chǎn)生不利于治療者屬于療效的配伍禁忌。

　　2．物理化學(xué)的配伍變化藥物配伍后產(chǎn)生物理化學(xué)下的改變，如物理狀態(tài)，溶解性能、物理穩(wěn)定性及化學(xué)穩(wěn)定性的變化，這樣也可必然影響其作用和療效。物理變化學(xué)變化還可再分為物理的化學(xué)的配伍變化。

　�。�1)物理配伍變化：藥物配伍時發(fā)生了物理性質(zhì)的改變，如果得不到符合要求的制劑則屬于禁忌。例如含樹脂的醇性制劑在水性制劑中析出樹脂，含共熔成分多的制劑失掉干燥均勻的結(jié)聚狀態(tài)。吸時性較強(qiáng)的固體粉末（如活性炭、白掏土等)與劑量較小的生物堿鹽物配伍時，能因后者被吸附而在機(jī)體中不完全釋放。微晶的藥物（如醋酸可的松)在水溶液中由于某些物質(zhì)的溶解能逐漸使之聚結(jié)成大晶型等。物理配伍變化一般屬于外觀上的變化，如果條件改變還可能恢復(fù)制劑的原來形式。醫(yī)學(xué)全.在線.網(wǎng).站.提供

　�。�2)化學(xué)配伍變化：是指藥物之間發(fā)生了化學(xué)反應(yīng)，使藥物產(chǎn)生了不同程度的質(zhì)變化而失效�；瘜W(xué)作用的產(chǎn)生一般表現(xiàn)在產(chǎn)生沉淀、變、潤濕或液化、產(chǎn)生氣體、爆炸或燃燒等現(xiàn)象上，但亦有許多藥物的分解、取代、聚合、加成等化學(xué)難以從外觀看出來。應(yīng)注意并不應(yīng)把有意進(jìn)行的化學(xué)反應(yīng)看做是配伍禁忌。應(yīng)當(dāng)著重指出，配伍禁忌往往是物理與化學(xué)的因素的相互影響而造成的，其結(jié)果也必然影響到療效。所以在分析配伍禁忌處方的決不可單獨(dú)考慮一方面而疏忽另一方面，特別是藥理和療效方面。許多藥物配伍制成某些劑型后，在貯存及應(yīng)用過程中發(fā)生物理的或化學(xué)的變化，而降低了它的穩(wěn)定性。如青霉素G鈉或鉀鹽與藥物水溶液配伍時青霉素或多少地發(fā)生變化，不過由于條件不同（如pH值、溫度等)有時分解快些，有時分解慢些，只有在一定時間內(nèi)變化的量達(dá)到一定程度后才不能用于臨床。另外發(fā)生配伍上的變化也不都是不利的。臨床上經(jīng)常利用藥物之間拮抗作用來解決藥物中毒。如有機(jī)磷輕度毒時采用與有機(jī)磷作用拮抗的阿托品來解毒。有利用拮抗作用消除另一藥物副作用，如麻黃素治哮喘時，用巴比當(dāng)類藥物對抗其中樞神經(jīng)興奮作用。因此判斷藥物配伍變化是否會影響制劑質(zhì)量及治療效果，需要對具體問題體分析。