參考教材:藥劑學/第三章/第三節(jié)/53頁。采取以下的方法來改善藥物的溶出速度:
(1)可采用藥物微粉化的方法來增加表面積S,從而加快藥物的溶出速度。
(2)制備研磨混合物,疏水性藥物單獨粉碎時,隨著粒徑的減小,表面自由能增大,粒子易發(fā)生重新聚集的現象,粉碎的實際效率不高;與此同時,這種疏水性的藥物粒徑減小、比表面積增大,會使片劑的疏水性增強,不利于片劑的崩解和溶出。如果將這種疏水性的藥物與大量的水溶性輔料共同研磨粉碎制成混合物,則藥物與輔料的粒徑都可以降低到很小,又由于輔料的量多,所以在細小的藥物粒子周圍吸附著大量水溶性輔料的粒子,這樣就可以防止細小藥物粒子的相互聚集,使其穩(wěn)定地存在于混合物中;當水溶性輔料溶解時,細小的藥物粒子便直接暴露于溶出介質,所以溶解(出)速度大大加快。例如,將疏水性的地高辛、氫化可的松等藥物與20倍的乳糖球磨混合后干法制粒壓片,溶出速度大大加快。
。3)制成固體分散物將難溶性藥物制成固體分散物,使藥物以分子或離子形式分散在易溶性的高分子載體中是改善溶出速度的有效方法,例如,用吲哚美辛與PEG6000(1:9)制成固體分散物后,再加入適宜輔料壓片,其溶出度可得到很大的改善。醫(yī)學全.在線網.站.提供
(4)吸附于“載體”后壓片將難溶性藥物溶于能與水混溶的無毒溶劑(如PEG400)中,然后用硅膠一類多孔性的載體將其吸附,最后制成片劑。由于藥物以分子的狀態(tài)吸附于硅膠,所以在接觸到溶出介質或胃腸液時,很容易溶解,因此大大加快了藥物的溶出速度。
【藥事管理與法規(guī)】
國家二級保護野生藥材物種的中藥材包括( )
A.熊膽
B.蟾酥
C.蛇膽
D.杜仲
E.豬苓
學員提問:老師國家重點保護的野生藥材物種怎么分的級別。
答案解析:本題的正確答案為A、B、D。
國家重點保護的野生藥材物種分為三級管理。
一級保護野生藥材物種:系指瀕臨滅絕狀態(tài)的稀有珍貴野生藥材物種。
二級保護野生藥材物種:系指分布區(qū)域縮小,資源處于衰竭狀態(tài)的重要野生藥材物種。
三級保護野生藥材物種:系指資源嚴重減少的主要常用野生藥材物種。
2.二級保護藥材名稱鹿茸(馬鹿)、麝香、熊膽、穿山甲、蟾酥、蛤蟆油、金錢白花蛇、烏梢蛇、蘄蛇、蛤蚧、甘草、黃連、人參、杜仲、厚樸、黃柏、血竭。
3.三級保護藥材名稱川貝母、伊貝母、刺五加、黃芩、天冬、豬苓、龍膽、防風、遠志、胡黃連、肉蓯蓉、秦艽、細辛、紫草、五味子、蔓荊子、訶子、山茱萸、石斛、阿魏、連翹、羌活。
【藥學綜合知識與技能】
兒童期用藥特點,下列說法正確的是( )
A.兒童新陳代謝旺盛,對一般藥物的排泄較快
B.兒童對水及電解質的代謝功能較差,長期或大量應用酸堿類藥醫(yī)學全在線網站www.med126.com物,易引起平衡失調
C.激素類藥物對兒童生長發(fā)育無影響
D.骨和牙齒發(fā)育易受藥物影響
E.應用利尿藥應間歇給藥,且劑量不宜過大
學員提問:老師A對嗎?
答案與解析:本題的正確答案為A、B、D、E。
此題考查教材的原文,請牢記兒童期用藥特點:
1.兒童正處在生長發(fā)育階段,新陳代謝旺盛,對一般藥物的排泄比較快。
2.注意預防水電解質平衡紊亂。兒童對水及電解質的代謝功能還較差,如長期或大量應用酸堿類藥物,更易引起平衡失調,應用利尿劑后也易出現低鈉、低鉀現象,故應間歇給藥,且劑量不宜過大。
3.激素類藥物應慎用。一般情況下盡量避免使用腎上腺皮質激素,如可的松、潑尼松(強的松)等;雄激素的長期應用使骨骼閉合過早,影響生長發(fā)育。
4.骨和牙齒發(fā)育易受藥物影響。四環(huán)素可引起牙釉質發(fā)育不良和牙齒著色變黃,孕婦、哺乳期婦女及8歲以下兒童禁用四環(huán)素類抗生索。動物試驗證實氟喹諾酮類藥物可影響幼年動物軟骨發(fā)育,導致承重關節(jié)損傷,因此應避免用于18歲以下的兒童。