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醫(yī)學(xué)全在線執(zhí)業(yè)西藥師:《答疑周刊》2011年第4期

【藥物分析】

  異煙肼的鑒別試驗(yàn)有

  A.水解反應(yīng)

  B.沉淀反應(yīng)

  C.與氨制硝酸銀試液的反應(yīng)

  D.紅外光譜法

  E.制備衍生物并測(cè)定其熔點(diǎn)法

  學(xué)員提問:

  異煙肼的鑒別試驗(yàn)的鑒別試驗(yàn)都有哪些?

  答案與解析:

  本題的正確答案為B, C, D, E。

  異煙肼的鑒別試驗(yàn):www.med126.com

 。1)還原反應(yīng):酰肼基具有還原性,還原硝酸銀中的Ag成單質(zhì)銀,肼基氧化成氮?dú)狻?/P>

 。2)縮合反應(yīng):酰肼基和含羰基的試劑(芳醛)發(fā)生縮合反應(yīng)。與香草醛縮合、測(cè)熔點(diǎn)用于鑒別。

  (3)沉淀反應(yīng):分子中吡啶環(huán)有堿性,可以和重金屬鹽類(氯化汞、硫酸銅、碘化鉍鉀)以及苦味酸形成沉淀。

  【藥物化學(xué)】

  下列敘述中哪些項(xiàng)與巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系相符

  A.環(huán)上5位兩個(gè)取代基的總碳數(shù)以4~8為宜

  B.氮原子上引入甲基,可增加脂溶性

  C.用硫原子代替環(huán)中2位的氧原子,藥物作用時(shí)間延長

  D.兩個(gè)氮原子上都引入甲基,會(huì)導(dǎo)致驚厥

  E.環(huán)上5位取代基的結(jié)構(gòu)會(huì)影響作用時(shí)間

  學(xué)員提問:www.med126.com

   D也是正確的嗎?

  答案與解析:

  本題的正確答案為A, B, D, E。

  巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系。用硫原子代替環(huán)中2位的氧原子,藥物脂溶性增大,易通過血-腦脊液屏障,作用快,但硫易被代謝,失效也快,為超短時(shí)作用的巴比妥類藥物。

  巴比妥類藥物:①環(huán)上5 位兩個(gè)取代基的總碳數(shù)以4~8 為最好。 ②碳數(shù)超過8,脂溶性過大,可導(dǎo)致驚厥作用。③在酰亞胺氮原子上引入甲基,可降低酸性和增加脂溶性,起效快。若兩個(gè)氮原子上都引入甲基,則產(chǎn)生驚厥作用。④將環(huán)中2 位的氮原子以電子等排體硫原子代替,如硫噴妥,其脂溶性增加,易吸收,故起效快。

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