一、喹諾酮類
(一)抗菌作用
氟喹諾酮類屬?gòu)V譜殺菌藥。除對(duì)革蘭氏陰性菌的良好抗菌活性外，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、結(jié)核分枝桿菌、軍團(tuán)菌、支原體及衣原體均有殺滅作用；特別是對(duì)厭氧菌如脆弱類桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌屬和厭氧芽胞梭菌屬等的抗菌活性強(qiáng)，并顯示出良好的臨床效果。對(duì)于銅綠假單胞菌以環(huán)丙沙星的殺滅作用最強(qiáng)。www.med126.com
(二)作用機(jī)制
(1)DNA回旋酶：是喹諾酮類抗革蘭氏陰性菌的重要靶點(diǎn)。一般認(rèn)為，DNA回旋酶的A亞基是喹諾酮類的作用靶點(diǎn)，通過形成DNA回旋酶-DNA-喹諾酮三元復(fù)合物，抑制酶的切口活性和封口活性，阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制而達(dá)到殺菌作用。
(2)拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ是喹諾酮類藥物抗革蘭氏陽(yáng)性菌的重要靶點(diǎn)。喹諾酮類通過對(duì)拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的抑制作用，干擾細(xì)菌DNA復(fù)制。
有關(guān)喹諾酮類的抗菌作用可能還存在其他機(jī)制，如抑制細(xì)菌RNA及蛋白質(zhì)合成，誘導(dǎo)菌體DNA錯(cuò)誤復(fù)制以及抗菌后效應(yīng)等。
(三)臨床應(yīng)用www.med126.com
氟喹諾酮類具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、口服吸收良好、與其他類別的抗菌藥之間無(wú)交叉耐藥等特點(diǎn)。但是臨床存在濫用的傾向。
(1)泌尿生殖道感染：環(huán)丙沙星、氧氟沙星與β-內(nèi)酰胺類同為首選藥。環(huán)丙沙星是銅綠假單胞菌性尿道炎的首選藥。氟喹諾酮類對(duì)敏感菌所致的急、慢性前列腺炎以及復(fù)雜性前列腺炎，均有較好效果。
(2)呼吸系統(tǒng)感染：左氧氟沙星、莫西沙星與萬(wàn)古霉素合用，首選用于治療青霉素高度耐藥的肺炎鏈球菌感染。氟喹諾酮類可用于支原體肺炎、衣原體肺炎、嗜肺軍團(tuán)菌引起的軍團(tuán)病。
(3)腸道感染與傷寒：首選用于治療志賀菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢，以及鼠傷寒沙門菌、豬霍亂沙門菌、腸炎沙門菌引起的胃腸炎。對(duì)沙門菌引起的傷寒或副傷寒，應(yīng)首選氟喹諾酮類或頭孢曲松。www.med126.com
(4)氟喹諾酮類對(duì)腦膜炎奈瑟菌具有強(qiáng)大的殺菌作用，其在鼻咽分泌物中濃度高，可用于鼻咽部帶菌者的根除治療。對(duì)其他抗菌藥物無(wú)效的兒童重癥感染可選用氟喹諾酮類；囊性纖維化患兒感染銅綠假單胞菌時(shí)，應(yīng)選用環(huán)丙沙星。
