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2012年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點(diǎn):對乙酰氨基酚混懸滴劑


對乙酰氨基酚混懸滴劑的藥理

對乙酰氨基酚混懸滴劑為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥,其解熱作用與阿司匹林相似,而鎮(zhèn)痛作用較弱。對乙酰氨基酚混懸滴劑鎮(zhèn)痛作用的機(jī)制尚未十分明了,可能是通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)中前列腺素的合成以及阻斷痛覺神經(jīng)末梢的沖動(dòng)而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛,后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(zhì)(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關(guān)。m.payment-defi.com解熱作用則可能是通過下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞產(chǎn)生周圍血管擴(kuò)張、出汗與散熱而起作用,及可能與下視丘的前列腺素合成受到抑制有關(guān)。

對乙酰氨基酚混懸滴劑的藥物代謝動(dòng)力學(xué)

口服后自胃腸道吸收迅速而完全(在高碳水化合物飲食后服藥可能降低吸收),吸收后在體液中分布均勻,約有25%與血漿蛋白結(jié)合。小量時(shí)(血藥濃度小于60μg/ml)與蛋白結(jié)合不明顯,大量或中毒量則結(jié)合率較高,可達(dá)43%.對乙酰氨基酚混懸滴劑90%~95%在肝臟代謝,主要與葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結(jié)合。中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性作用。m.payment-defi.com半衰期(t1/2)一般為1~4小時(shí)(平均2小時(shí)),腎功能不全時(shí)不變,但在某些肝病患者可能延長,老年人和新生兒可有所延長,而小兒則有所縮短?诜0.5~2小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值,劑量在650mg以下時(shí)血藥濃度為5~20μg/ml,作用持續(xù)時(shí)間為3~4小時(shí)。哺乳期婦女服用對乙酰氨基酚混懸滴劑650mg,1~2小時(shí)后乳汁中濃度為10~15μg/ml;半衰期(t1/2)為1.35~3.5小時(shí)。對乙酰氨基酚混懸滴劑主要以與葡糖醛酸結(jié)合的形式從腎臟排泄,24小時(shí)內(nèi)約有3%以原形隨尿排出。

 

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