磺胺類藥物—2015年執(zhí)業(yè)藥師綜合輔導(dǎo)知識(shí)點(diǎn)詳解
磺胺類藥物結(jié)構(gòu)：具有芳氨基和磺酰胺基，多為兩性化合物，藥物具有一定酸性。磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑的N4上無取代基，為芳伯氨基�；前粪奏ず突前芳讎f唑N1上的含氮雜環(huán)，具有堿性，可以和有機(jī)堿沉淀劑反應(yīng)生成沉淀。
鑒別：
1.芳伯氨基的反應(yīng)重氮化-偶合反應(yīng)�；前粪奏ず突前芳讎f唑都有此反應(yīng)。
與芳醛的縮合反應(yīng)。本類藥物的芳伯氨基可和芳醛（如對(duì)二甲氨基苯甲醛、香草醛、水楊醛等)在酸性溶液中縮合為有色的希夫氏堿。
如與對(duì)二甲氨基苯甲醛在酸性溶液中生成黃色希夫氏堿。
2.與硫酸銅的成鹽反應(yīng)。本類藥物磺酰胺基上的氫原子比較活潑，具有酸性，可以和金屬離子（如Cu2+、Ag+、Co2+等)生成難溶性沉淀。
磺胺甲噁唑：草綠色。磺胺嘧啶：黃綠色→紫色。
3.N1取代基的反應(yīng)�；前粪奏ず突前芳讎f唑N1上均為含氮雜環(huán)取代，有一定堿性，可以和有機(jī)堿沉淀劑生成沉淀。如磺胺嘧啶可和碘化鉍鉀試液、碘-碘化鉀試液生成紅棕色沉淀。
4.紅外光光光度法。
磺胺甲噁唑的含量測定：亞硝酸鈉滴定法。滴定前加溴化鉀2g作為催化劑，可加快滴定反應(yīng)速度。為避免亞硝酸鈉在酸性條件下形成的亞硝酸揮發(fā)和分解，滴定時(shí)應(yīng)將滴定管尖端插入液面下2/3處。永停法指示終點(diǎn)。
磺胺嘧啶片、磺胺二甲嘧啶片的片劑要檢查溶出度，用紫外分光光度法。
復(fù)方磺胺甲噁唑片的含量測定：雙波長分光光度法。關(guān)鍵是選擇測定波長（λ2)和參比波長（λ1)。波長選擇的原則是：干擾組分在λ2和λ1處的吸收度應(yīng)相等。測定組分在兩波長的ΔA盡量大……
復(fù)方磺胺甲噁唑片中磺胺甲噁唑的含量測定：測定波長（λ2)：257nm，在304nm波長附近（每間隔0.5nm)選擇等吸收點(diǎn)波長作為參比波長（λ1)，要求ΔA=Aλ1-Aλ2=0.含量測定結(jié)果的計(jì)算公式為：
TMP的測定是以鹽酸-氯化鉀溶液為溶劑，以239nm作為測定波長（λ2)，用SMZ對(duì)照液的稀釋液在295nm附近選擇等吸收波長作為參比波長（λ1)。
復(fù)方磺胺嘧啶片的含量測定：磺胺嘧啶（SD)的最大吸收波長為308nm，此波長處TMP無吸收，所以可直接測定SD的含量。
SD對(duì)TMP的測定有干擾，所以采用雙波長分光光度法測定TMP含量。
美國藥典用高效液相色譜法測定。
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