2015年藥物化學(xué)考點(diǎn)解析—苯氧乙酸類(lèi)藥物
氯貝丁酯 Clofibrate
膽固醇在體內(nèi)的生物合成是以乙酸為起始原料，所以利用乙酸衍生物，可以干擾膽固醇的生物合成以達(dá)到降低膽固醇的目的，最終發(fā)現(xiàn)了苯氧乙酸衍生物，對(duì)動(dòng)物和人均有降低膽固醇合成作用，對(duì)數(shù)百個(gè)苯氧乙酸衍生物進(jìn)行篩選，其作用最為顯著的是Clofibrate。
這類(lèi)藥物結(jié)構(gòu)中，芳基對(duì)位往往有氯離子取代，其作用是為了防止和減慢藥物在體內(nèi)的羥基化代謝而延長(zhǎng)作用時(shí)間。如果以烷基、氧基或三氟甲基置換，基本不影響藥物的降脂活性。
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