醫(yī)學(xué)全在線(xiàn)為您提供了“2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)二》藥物化學(xué)：膽堿受體激動(dòng)劑”，方便廣大考生備考！
膽堿受體激動(dòng)劑
與乙酰膽堿結(jié)合的受體稱(chēng)為膽堿受體，分M-膽堿受體和N-膽堿受體。乙酰膽堿直接作用于M-膽堿受體和N-膽堿受體，分別產(chǎn)生M樣作用及N樣作用，是膽堿受體激動(dòng)劑。
氯貝膽堿 Bethanechol Chloride
乙酰膽堿具有十分重要的生理作用，在胃部極易被酸水解，在血液中也極易經(jīng)化學(xué)水解或膽堿酯酶水解。并且乙酰膽堿的作用選擇性不高，無(wú)臨床實(shí)用價(jià)值。為了尋找性質(zhì)較穩(wěn)定，同時(shí)具有較高選擇性的擬膽堿藥物，以乙酰膽堿作為結(jié)構(gòu)改造的先導(dǎo)物。Bethanechol 是人們對(duì)乙酰膽堿進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造獲得成功的一個(gè)例子。乙酰膽堿分子可分為如下3部分，通過(guò)對(duì)各個(gè)部分的結(jié)構(gòu)改造，總結(jié)出如下構(gòu)效關(guān)系。
位置1 被乙基或苯基取代活性下降醫(yī)學(xué)全在線(xiàn)www.med126.com。
位置2 若有甲基取代，N樣作用大為減弱，M樣作用與乙酰膽堿相似。
位置3 若有甲基取代可阻止膽堿酯酶的作用，延長(zhǎng)作用時(shí)間，且N樣作用大于M樣作用。
位置4 帶正電荷的氮是活性必須的，氮上以甲基取代為最好，若以氫或大基團(tuán)如乙基取代則活性降低，若3個(gè)乙基則為抗膽堿活性。
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