2014年度執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)考試輔導(dǎo)：鈣通道阻滯藥

　2014執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)輔導(dǎo)：鈣通道阻滯藥
　

　鈣通道阻滯藥
　　一、定義：鈣通道阻滯藥(Calcium channel blockers)/鈣拮抗藥(calcium antagonists)是一類選擇性阻滯鈣通道，抑制細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流，降低[Ca2+]i的藥物。
　　二、分類：
　�、耦� 選擇性作用于L-型鈣通道的藥物
　　Ⅰa類(二氫吡啶類)：硝苯地平 nifedipine
　�、馼類(地爾硫卓類)：地爾硫卓 diltiazem
　　Ⅰc類(苯烷胺類)：維拉帕米 verapamil
　�、馾類：粉防己堿 tetrandrine
　�、蝾� 選擇性作用于T型、N型或P型鈣通道的藥物
　�、箢� 非選擇性鈣通道調(diào)節(jié)藥
　　三、對個器官或組織的作用：
　　(一) 對心臟的作用
　　a.負(fù)性肌力作用：Ca2+內(nèi)流↓®“興奮-收縮脫耦聯(lián)”®心肌收縮力↓,血管擴(kuò)張®耗氧量↓。
　　擴(kuò)血管→交感↑→收縮力↑抵消(硝苯地平)
　　b.負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用：
　　Ca2+內(nèi)流↓®4相自發(fā)除極速率↓®竇房結(jié)自律性↓
　　0相除極↓®房室結(jié)傳導(dǎo)速度↓®心率↓
　　(二)對平滑肌的作用 
　　a. 松弛血管平滑肌：
　　特點(diǎn)： 擴(kuò)小A>V→外周阻力↓→后負(fù)荷↓;醫(yī).學(xué).全.在.線網(wǎng)站m.payment-defi.com
　　對痙攣性收縮血管作用更強(qiáng);
　　對冠脈較敏感，腦血管亦敏感;
　　b.松弛其他平滑肌:
　　支氣管、胃腸道、輸尿管、子宮平滑肌
　　(三)抗動脈粥樣硬化作用
　�、佟�鈣超載所致動脈壁損傷;
　�、凇�平滑肌增殖和A基質(zhì)蛋白合成,↑血管壁順應(yīng)性
　　③↓脂質(zhì)過氧化，保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞;
　　④ nif使胞內(nèi)cAMP↑→溶酶體酶和膽固醇水解活性↑→↑A壁脂蛋白代謝→細(xì)胞內(nèi)膽固醇↓。
　　(四) 對紅細(xì)胞和血小板結(jié)構(gòu)與功能的影響
　　a. 抑制Ca2+內(nèi)流，并保護(hù)鈉、鈣泵的活性，減輕超負(fù)荷對紅細(xì)胞的損傷。
　　b. 抑制血小板聚集
　　抑制血小板激活過程:血小板Ca2+內(nèi)流↓®↓血小板聚集與活性產(chǎn)物合成釋放;促進(jìn)膜磷脂合成，穩(wěn)定血小板膜。
　　(五)對腎功能的影響
　　排鈉利尿
　　四、治療疾�。�
　　a.心律失常： 維拉帕米、地爾硫卓對陣發(fā)性室上性心動過速及后除極、觸發(fā)活動所致心律失常有良好作用。
　　b.腦血管疾�。� 尼莫地平、氟桂嗪等顯著舒張腦血管，↑腦血流量�？芍委煻虝盒阅X缺血、腦栓塞及腦血管痙攣。
　　c.其它：外周血管痙攣性疾病、動脈粥樣硬化、支氣管哮喘、偏頭痛等。
　　五、不良反應(yīng)：
　　a.過度擴(kuò)張血管
　　顏面潮紅，頭痛，惡心，眩暈等;
　　體位性低血壓;
　　硝苯地平：擴(kuò)血管→反射性心率↑
　　→誘發(fā) 心絞痛
　　b.心臟抑制
　　維拉帕米:房室傳導(dǎo)阻滯, 心動過緩,醫(yī).學(xué).全.在.線網(wǎng)站m.payment-defi.com
　　負(fù)性肌力®加重心衰

附件：2014年度國家執(zhí)業(yè) 藥師資格考試大綱藥事法規(guī)內(nèi)容調(diào)整通知

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