2019年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第15期
問題索引：
1.【問題】關(guān)于評價(jià)靶向制劑靶向性的參數(shù)，如下題，如何解答？
2.【問題】關(guān)于靶向制劑的分類，如下題，如何解答？
3.【問題】脂質(zhì)體的質(zhì)量要求有哪些？
具體解答：
1.【問題】關(guān)于評價(jià)靶向制劑靶向性的參數(shù)，如下題，如何解答？
評價(jià)靶向制劑靶向性的參數(shù)有
A.相對攝取率
B.峰面積
C.靶向效率
D.峰濃度比
E.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度
【解答】本題選ACD.藥物制劑的靶向性可由相對攝取率re、靶向效率te、峰濃度比Ce等參數(shù)來衡量。
（1)相對攝取率
相對攝取率re=（AUCi)p/（AUCi)s
re>1表示藥物制劑在該器官或組織有靶向性，re愈大靶向效果愈好；re<1，無靶向性。
（2)靶向效率
靶向效率te=（AUC)靶/（AUC)非靶
te值愈大，選擇性愈強(qiáng)。
（3)峰濃度比
峰濃度比Ce=（Cmax)p/（Cmax)s
Ce愈大，表明改變藥物分布的效果愈明顯。
2.【問題】關(guān)于靶向制劑的分類，如下題，如何解答？
屬于主動(dòng)靶向制劑的是
A.糖基修飾脂質(zhì)體
B.微球
C.微乳
D.納米粒
E.pH敏感脂質(zhì)體
【解答】本題選A.選項(xiàng)中，BCD屬于被動(dòng)靶向制劑，E屬于物理化學(xué)靶向制劑。被動(dòng)靶向制劑：系利用藥物載體被生理過程自然吞噬而實(shí)現(xiàn)靶向的制劑，包括脂質(zhì)體、微乳、微球、微囊和納米粒等。主動(dòng)靶向制劑：修飾的藥物載體：修飾脂質(zhì)體（長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體)、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球（聚乙二醇修飾的納米球、免疫納米球)。物理化學(xué)靶向制劑：磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑與pH敏感靶向制劑。
3.【問題】脂質(zhì)體的質(zhì)量要求有哪些？
【解答】脂質(zhì)體的粒徑大小及其分布、包封率、載藥量和穩(wěn)定性等可直接影響脂質(zhì)體在體內(nèi)的分布與代謝，最終影響療效及毒副作用，因此需要密切關(guān)注并加以嚴(yán)格控制。除應(yīng)符合《中國藥典》有關(guān)制劑通則規(guī)定外，還需控制以下項(xiàng)目：
（1)形態(tài)、粒徑及其分布
脂質(zhì)體的形態(tài)應(yīng)為封閉的多層囊狀物，根據(jù)給藥途徑不同其粒徑要求不同。如注射給藥脂質(zhì)體的粒徑應(yīng)小于200nm，且分布均勻，呈正態(tài)性，跨距宜小。
（2)包封率
包封率：[脂質(zhì)體中的藥量/（介質(zhì)中的藥量+脂質(zhì)體中的藥量)]×100%，通常要求脂質(zhì)體的藥物包封率達(dá)80%以上。
（3)載藥量
載藥量=[脂質(zhì)體中藥物量/（脂質(zhì)體中藥量+載體總量)]×100%
載藥量的大小直接影響到藥物的臨床應(yīng)用劑量，故載藥量愈大，愈易滿足臨床需要。
（4)脂質(zhì)體的穩(wěn)定性
a.物理穩(wěn)定性：主要用滲漏率表示，即在貯存期間脂質(zhì)體的包封率變化情況。滲漏率=（貯存后滲漏到介質(zhì)中的藥量/貯存前包封的藥量)×100%
b.化學(xué)穩(wěn)定性：①磷脂氧化指數(shù)：氧化指數(shù)=A233nm/A215nm；一般規(guī)定磷脂氧化指數(shù)應(yīng)小于0.2.②磷脂量的測定：基于每個(gè)磷脂分子中僅含1個(gè)磷元素，采用化學(xué)法將樣品中磷脂轉(zhuǎn)變?yōu)闊o機(jī)磷后測定磷摩爾量（或重量)，即可推算出磷脂量。③防止氧化的措施：防止氧化的一般措施有充入氮?dú)猓砑涌寡鮿?/P>
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