2019年執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學(xué)考前指導(dǎo)（5)
喹諾酮類抗菌藥
“喹諾酮類抗菌藥”是執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學(xué)中需要掌握的知識(shí)，為幫助大家理解，小編整理內(nèi)容如下：
1.喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系
根據(jù)大量的有關(guān)資料研究，將喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系總結(jié)如下：
(2)b環(huán)可作較大改變，可以是并合的苯環(huán)(x=ch，y=ch)、毗啶環(huán)(x=n，y=ch)、嘧啶環(huán)(x=n，y=n)等。
(3)1位n上的取代基對(duì)抗菌活性貢獻(xiàn)很大。
(4)2位引入取代基，其活性減弱或消失;2位為氮原子時(shí)(如西諾沙星)，藥代動(dòng)力學(xué)性能有改善，但其體外活性低于相應(yīng)的藥物。
(5)5位取代基中以氨基取代時(shí)活性最強(qiáng)，其他基團(tuán)取代時(shí)，活性減少。
(6)6位引入氟原子使藥物與細(xì)菌dna回旋酶的結(jié)合力增大2～17倍，同時(shí)由于氟原子的親脂性，藥物對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的穿透能力也增加了1～70倍，結(jié)果導(dǎo)致其抗菌活性戲劇性地增加約30倍。
(7)7位取代可增強(qiáng)抗菌活性。
(8)喹啉酮酸中，8位取代基以f為好，其口服吸收良好，體內(nèi)活性更強(qiáng);若8位取代基為甲基、甲氧基和乙基時(shí)，光毒性減少。
2.喹諾酮類抗菌藥的理化性質(zhì)
(1)喹諾酮類藥物結(jié)構(gòu)中3，4位分別為羧基和酮羰基，極易和金屬離子形成螯合物。
(2)喹諾酮類藥物在室溫下相對(duì)穩(wěn)定，但光照可分解，分解產(chǎn)物具有毒性，是該類藥物產(chǎn)生光毒性的主要原因。
(3)喹諾酮類藥物7位的含氮雜環(huán)在酸性條件下，水溶液光照可發(fā)生分解反應(yīng)。
3.喹諾酮類抗菌藥的代謝特點(diǎn)
喹諾酮類藥物口服吸收迅速，在體內(nèi)分布較廣，多數(shù)藥物在尿中能保持高于對(duì)病原微生物的最小抑制濃度，大多數(shù)喹諾酮類藥物的代謝物為3位羧基與葡糖醛酸的結(jié)合物，其次的代謝反應(yīng)發(fā)生在哌嗪環(huán)上。
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