| 通用名 | 注射用普魯卡因青霉素 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PROCAINE BENZYL PENICILLIN FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG PULUKAYINQINGMEISU |
| 藥品類別 | 青霉素類 |
| 性狀 | 本品為白色粉末。 |
| 藥理毒理 | 本品為青霉素的普魯卡因鹽，其抗菌活性成分為青霉
素。青霉素對(duì)溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、肺炎鏈球菌和不產(chǎn)
青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、腦膜
炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念
珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對(duì)本品敏
感。本品對(duì)流感嗜血桿菌和百日咳鮑特菌亦具抗菌活性。本
品對(duì)梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌和產(chǎn)黑色素?cái)M桿菌等厭氧
菌具良好抗菌作用，對(duì)脆弱擬桿菌抗菌作用差。
青霉素通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 普魯卡因青霉素肌內(nèi)注射后，青霉素徐緩釋放并被吸
收。成人肌內(nèi)注射30萬單位，血藥峰濃度(Cmax)2小時(shí)到達(dá)，
約為1.6mg/L，24小時(shí)后仍可測(cè)得微量。出生1周內(nèi)新生兒
按體重肌內(nèi)注射5萬單位/Kg后，2～12小時(shí)平均血藥濃度
為7.4～8.8mg/L，24小時(shí)為1.5mg/L。給予出生1周以上新
生兒相同劑量時(shí)，血藥濃度則較低，4小時(shí)為5～6mg/L，24
小時(shí)為0.4mg/L。約60%～90%的給藥量經(jīng)腎排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 由于本品血藥濃度較低，故其應(yīng)用僅限于青霉素高度敏
感病原體所致的輕、中度感染，如A組鏈球菌所致的扁桃體
炎、猩紅熱、丹毒、肺炎鏈球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所
致癤、癰、以及奮森咽峽炎等。本品尚可用于治療鉤端螺旋
體病、回歸熱和早期梅毒。 |
| 用法用量 | 本品供肌內(nèi)注射，臨用前加適量滅菌注射
用水使成混懸液，每次40萬～80萬單位，每日1～2次。 |
| 不良反應(yīng) | 1．過敏反應(yīng)：蕁麻疹等各類皮疹較常見、白細(xì)胞減少、
間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應(yīng)較少見；過敏性休克
偶見，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵龋枰员３謿獾罆惩�、吸�?
及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。
2．赫氏反應(yīng)和治療矛盾：用普魯卡因青霉素治療梅毒、
鉤端螺旋體病等疾病時(shí)可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為
赫氏反應(yīng)；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消
失過快，而組織修補(bǔ)相對(duì)較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨
礙器官功能所致。
3．二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌
或念珠菌二重感染。 |
| 禁忌癥 | 有青霉素類藥物或普魯卡因過敏史者，以及青霉素或普
魯卡因皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素、
普魯卡因皮膚試驗(yàn)。
2．對(duì)一種青霉素過敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物、青
霉胺過敏。
3．有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者
應(yīng)慎用本品。
4．應(yīng)用本品須新鮮配制。
5．應(yīng)用青霉素期間，以硫酸銅法測(cè)定尿糖可能出現(xiàn)假
陽(yáng)性，而用葡萄糖酶法則不受影響；多數(shù)青霉素類的應(yīng)用可
使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)青霉素有損害，但尚未在孕婦中進(jìn)
行嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)以排除這類藥物對(duì)胎兒的不良影響，所以孕
婦應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。少量本品從乳汁中分泌，哺
乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥減少青
霉素的腎小管分泌而延長(zhǎng)本品的血清半衰期。青霉素可
增強(qiáng)華法林的抗凝作用。 |
| 藥物過量 | 藥物過量主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)
停藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析可清除青霉素。 |
| 貯藏 | 密閉，在干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
