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頭孢拉定片

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名頭孢拉定片
曾用名 
英文名CEFRADINE TABLETS
拼音名TOUBAOLADING PIAN
藥品類別頭孢菌素及碳青霉烯類
性狀本品為薄膜衣片,除去包衣后顯類白色或微黃色。
藥理毒理本品為第一代頭孢菌素,對(duì)不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、凝固酶陰 性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌的部分菌 株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽(yáng)性菌對(duì)本品多敏感,脆弱擬桿菌對(duì)本品呈現(xiàn)耐藥。耐甲 氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對(duì)本品耐藥。本品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌與革蘭陰性菌的作用與頭 孢氨芐相似。本品對(duì)淋病奈瑟菌有一定作用,對(duì)產(chǎn)酶淋病奈瑟菌也具活性;對(duì)流感嗜血 桿菌的活性較差。 作用機(jī)制與其他頭孢菌素相同,為抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。
藥代動(dòng)力學(xué)本品口服后吸收迅速,空腹口服0.5g,11~18mg/L的血藥峰濃度(Cmax)于給藥 后1小時(shí)到達(dá),血消除半衰期(t1/2β)為1小時(shí)。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的 濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織 中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%~10%,腦脊液中濃度更低。本品可透過(guò)血-胎盤屏 障進(jìn)入胎兒血循環(huán),少量經(jīng)乳汁排出。血清蛋白結(jié)合率為6%~10%?诜0.5g后6小 時(shí)累積排出給藥量的90%以上。少量本品可自膽汁排泄,后者的濃度可為血清濃度的4 倍。本品在體內(nèi)很少代謝,能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經(jīng)腎排泄。
適應(yīng)癥適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、 泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。
用法用量口服 成人常用量:一次0.25~0.5g,每6小時(shí)1次,感染較嚴(yán)重者一次可增至1g, 但一日總量不超過(guò)4g。 兒童常用量:按體重一次6.25~12.5mg/kg,每6小時(shí)1次。
不良反應(yīng)本品不良反應(yīng)較輕,發(fā)生率也較低,約6%。惡心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃 腸道反應(yīng)較為常見(jiàn)。藥疹發(fā)生率約1%~3%,假膜性腸炎、嗜酸性粒細(xì)胞增多、直接 Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性反應(yīng)、周圍血象白細(xì)胞及中性粒細(xì)胞減少、頭暈、胸悶、念珠菌陰道 炎及過(guò)敏反應(yīng)等見(jiàn)于個(gè)別患者。少數(shù)患者可出現(xiàn)暫時(shí)性血尿素氮升高,血清氨基轉(zhuǎn)移酶、 血清堿性磷酸酶一過(guò)性升高。
禁忌癥對(duì)本品及其他頭孢菌素類過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)1.在應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問(wèn)患者對(duì)頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過(guò)敏史,有青 霉素類藥物過(guò)敏性休克史者不可應(yīng)用本品,其他患者慎用,應(yīng)用本品時(shí)必須注意頭孢菌 素類與青霉素類存在交叉過(guò)敏反應(yīng)的機(jī)會(huì)約有5%~10%,需在嚴(yán)密觀察下慎用。一旦 發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),立即停用藥物。如發(fā)生過(guò)敏性休克,須立即就地?fù)尵,包括保持氣道? 暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等。 2.本品主要經(jīng)腎排出,腎功能減退者須減少劑量或延長(zhǎng)給藥間期。 3.應(yīng)用本品的患者以硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)可出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)。
孕婦及哺乳期婦女用藥因本品可透過(guò)血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán),孕婦用藥需有確切適應(yīng)癥。本品也少 量可進(jìn)入乳汁,雖至今尚無(wú)哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類發(fā)生問(wèn)題的報(bào)告,但仍須權(quán)衡利 弊后應(yīng)用。
兒童用藥 
老年患者用藥老年患者常伴有腎功能減退,應(yīng)適當(dāng)減少劑量或延長(zhǎng)給藥間期。
藥物相互作用1.頭孢菌類可延緩苯妥英鈉在腎小管的排泄。 2.保泰松與頭孢菌素類抗生素合用可增加腎毒性。 3.與強(qiáng)利尿藥合用,可增加腎毒性。 4.與美西林聯(lián)合應(yīng)用,對(duì)大腸埃希菌、沙門菌屬等革蘭陰性桿菌具協(xié)同作用。 5.丙磺舒可延遲本品腎排泄。
藥物過(guò)量應(yīng)及時(shí)停藥并予對(duì)癥、支持治療,可通過(guò)血液透析和腹膜透析清除頭孢拉定。
貯藏密封,在涼暗處保存
包裝 
有效期 
主要成分
通用名頭孢拉定
化學(xué)名(6R,7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1,4-環(huán)己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸
拼音名TOUBAO LADING
英文名CEPHRADINE APPROX. 90% (HPLC)
CAS No.38821-53-3
結(jié)構(gòu)式
分子式C16H19N3O4S
分子量349.40
規(guī)  格(1)0.25g (2)0.5g
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