通用名 | 秋水仙堿片 |
曾用名 | |
英文名 | COLCHICINE TABLETS |
拼音名 | QIUSHUIXIANJIAN PIAN |
藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 秋水仙堿通過:① 和中性粒細胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改
變細胞膜功能,包括抑制中性白細胞的趨化、粘附和吞噬作用;② 抑制磷脂酶
A2,減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯;③ 抑制局部細胞產(chǎn)生
白介素-6等,從而達到控制關節(jié)局部的疼痛、腫脹及炎癥反應。秋水仙堿不影響
尿酸鹽的生成、溶解及排泄,因而無降血尿酸作用。急性痛風性關節(jié)炎于口服后
12~24小時起效,90%的患者在服藥24小時至48小時疼痛消失。
急性毒性試驗結(jié)果:大鼠靜脈注射LD50為1.6mg/kg;小鼠靜脈注射LD50為
4.13mg/kg。 |
藥代動力學 | 口服后在胃腸道迅速吸收,血漿蛋白結(jié)合率低,僅為10%~
34%,服藥后0.5~2小時血藥濃度達峰值。口服2mg的血藥峰值為2.2ng/ml。在
分離出的中性粒細胞內(nèi)的藥物濃度高于血漿濃度并可維持10天之久。本品在肝
內(nèi)代謝,從膽汁及腎臟(10%~20%)排出。肝病患者從腎臟排泄增加。停藥后
藥物排泄持續(xù)約10天。 |
適應癥 | 治療痛風性關節(jié)炎的急性發(fā)作,預防復發(fā)性痛風性關節(jié)炎的急
性發(fā)作。 |
用法用量 | 口服 急性期:成人常用量為每1~2小時服0.5~1mg,直
至關節(jié)癥狀緩解,或出現(xiàn)腹瀉或嘔吐,達到治療量一般為3~5mg,24小時內(nèi)不
宜超過6mg,停服72小時后一日量為0.5~1.5mg,分次服用,共7天。 預防:
一日0.5~1.0mg,分次服用,但療程酌定,如出現(xiàn)不良反應應隨時停藥。 |
不良反應 | 與劑量大小有明顯相關性,口服較靜脈注射安全性高。
(1)胃腸道癥狀:腹痛、腹瀉、嘔吐及食欲不振為常見的早期不良反應,
發(fā)生率可達80%,嚴重者可造成脫水及電解質(zhì)紊亂等表現(xiàn)。長期服用者可出現(xiàn)嚴
重的出血性胃腸炎或吸收不良綜合征。
(2)肌肉、周圍神經(jīng)病變:有近端肌無力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。
在肌細胞受損同時可出現(xiàn)周圍神經(jīng)軸突性多神經(jīng)病變,表現(xiàn)為麻木、刺痛和無力。
肌神經(jīng)病變并不多見,往往在預防痛風而長期服用者和有輕度腎功能不全者出
現(xiàn)。
(3)骨髓抑制:出現(xiàn)血小板減少,中性細胞下降,甚至再生障礙性貧血,
有時可危及生命。
(4)休克:表現(xiàn)為少尿、血尿、抽搐及意識障礙。死亡率高,多見于老年
人。
(5)致畸:文獻報道2例Down綜合征嬰兒的父親均為因家族性地中海熱而
有長期服用秋水仙堿史者。
(6)其他:脫發(fā)、皮疹、發(fā)熱及肝損害等。 |
禁忌癥 | 對骨髓增生低下,及腎和肝功能不全者禁用。 |
注意事項 | (1)如發(fā)生嘔吐、腹瀉等反應,應減小用量,嚴重者應立即
停藥。
(2)骨髓造血功能不全,嚴重心臟病、腎功能不全及胃腸道疾患者慎用。
(3)用藥期間應定期檢查血象及肝、腎功能。
(4)另女性患者在服藥期間及停藥以后數(shù)周內(nèi)不得妊娠。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可致畸胎,孕婦及哺乳期婦女禁用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | 對老年人應減少劑量。因為本品的中毒量常與其體內(nèi)蓄
積劑量有關,當腎排泄功能下降時容易造成積蓄中毒。本品又需經(jīng)腸肝循環(huán)解毒,
肝功能不良時解毒能力下降,亦易促使毒性加重。 |
藥物相互作用 | (1)本品可導致可逆性的維生素B12吸收不良。
(2)本品可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥增效,擬交感神經(jīng)藥的反應性加強。 |
藥物過量 | 本品是細胞有絲分裂毒素,毒性大,一旦過量缺乏解救措施,
須格外注意藥物過量。 |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |