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| 通用名 | 秋水仙堿片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | COLCHICINE TABLETS |
| 拼音名 | QIUSHUIXIANJIAN PIAN |
| 藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 秋水仙堿通過：① 和中性粒細胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改 變細胞膜功能，包括抑制中性白細胞的趨化、粘附和吞噬作用；② 抑制磷脂酶 A2，減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯；③ 抑制局部細胞產(chǎn)生 白介素-6等，從而達到控制關節(jié)局部的疼痛、腫脹及炎癥反應。秋水仙堿不影響 尿酸鹽的生成、溶解及排泄，因而無降血尿酸作用。急性痛風性關節(jié)炎于口服后 12～24小時起效，90%的患者在服藥24小時至48小時疼痛消失。 急性毒性試驗結(jié)果：大鼠靜脈注射LD50為1.6mg/kg；小鼠靜脈注射LD50為 4.13mg/kg。 |
| 藥代動力學 | 口服后在胃腸道迅速吸收，血漿蛋白結(jié)合率低，僅為10%～ 34%，服藥后0.5～2小時血藥濃度達峰值。口服2mg的血藥峰值為2.2ng/ml。在 分離出的中性粒細胞內(nèi)的藥物濃度高于血漿濃度并可維持10天之久。本品在肝 內(nèi)代謝，從膽汁及腎臟（10%～20%）排出。肝病患者從腎臟排泄增加。停藥后 藥物排泄持續(xù)約10天。 |
| 適應癥 | 治療痛風性關節(jié)炎的急性發(fā)作，預防復發(fā)性痛風性關節(jié)炎的急 性發(fā)作。 |
| 用法用量 | 口服 急性期：成人常用量為每1～2小時服0.5～1mg，直 至關節(jié)癥狀緩解，或出現(xiàn)腹瀉或嘔吐，達到治療量一般為3～5mg，24小時內(nèi)不 宜超過6mg，停服72小時后一日量為0.5～1.5mg，分次服用，共7天。 預防： 一日0.5～1.0mg，分次服用，但療程酌定，如出現(xiàn)不良反應應隨時停藥。 |
| 不良反應 | 與劑量大小有明顯相關性，口服較靜脈注射安全性高。 （1）胃腸道癥狀：腹痛、腹瀉、嘔吐及食欲不振為常見的早期不良反應， 發(fā)生率可達80%，嚴重者可造成脫水及電解質(zhì)紊亂等表現(xiàn)。長期服用者可出現(xiàn)嚴 重的出血性胃腸炎或吸收不良綜合征。 （2）肌肉、周圍神經(jīng)病變：有近端肌無力和（或）血清肌酸磷酸激酶增高。 在肌細胞受損同時可出現(xiàn)周圍神經(jīng)軸突性多神經(jīng)病變，表現(xiàn)為麻木、刺痛和無力。 肌神經(jīng)病變并不多見，往往在預防痛風而長期服用者和有輕度腎功能不全者出 現(xiàn)。 （3）骨髓抑制：出現(xiàn)血小板減少，中性細胞下降，甚至再生障礙性貧血， 有時可危及生命。 （4）休克：表現(xiàn)為少尿、血尿、抽搐及意識障礙。死亡率高，多見于老年 人。 （5）致畸：文獻報道2例Down綜合征嬰兒的父親均為因家族性地中海熱而 有長期服用秋水仙堿史者。 （6）其他：脫發(fā)、皮疹、發(fā)熱及肝損害等。 |
| 禁忌癥 | 對骨髓增生低下，及腎和肝功能不全者禁用。 |
| 注意事項 | （1）如發(fā)生嘔吐、腹瀉等反應，應減小用量，嚴重者應立即 停藥。 （2）骨髓造血功能不全，嚴重心臟病、腎功能不全及胃腸道疾患者慎用。 （3）用藥期間應定期檢查血象及肝、腎功能。 （4）另女性患者在服藥期間及停藥以后數(shù)周內(nèi)不得妊娠。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可致畸胎，孕婦及哺乳期婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 對老年人應減少劑量。因為本品的中毒量常與其體內(nèi)蓄 積劑量有關，當腎排泄功能下降時容易造成積蓄中毒。本品又需經(jīng)腸肝循環(huán)解毒， 肝功能不良時解毒能力下降，亦易促使毒性加重。 |
| 藥物相互作用 | （1）本品可導致可逆性的維生素B12吸收不良。 （2）本品可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥增效，擬交感神經(jīng)藥的反應性加強。 |
| 藥物過量 | 本品是細胞有絲分裂毒素，毒性大，一旦過量缺乏解救措施， 須格外注意藥物過量。 |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 秋水仙堿 | ||||||||
| 化學名 | N-(5,6,7,9-四氫-1,2,3,10-四甲氧基-9-氧-苯并?α?庚間三烯并庚間三烯-7-基）乙酰胺 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | COLCEMIDE | ||||||||
| CAS No. | 477-30-5 | ||||||||
| 結(jié)構式 | |||||||||
| 分子式 | C21H25NO5 | ||||||||
| 分子量 | 371.43 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.5mg | ||||||||
