通用名 | 阿司匹林鋅膠囊 |
曾用名 | |
英文名 | ASPIRIN ZINC CAPSULES |
拼音名 | ASIPILIN XIN JIAONANG |
藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
性狀 | 本品為腸溶膠囊,內(nèi)容物為白色結(jié)晶性粉末。 |
藥理毒理 | 本品屬于非甾體抗炎藥。① 鎮(zhèn)痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機(jī)械
性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中
樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性;② 抗炎作用;確切的機(jī)制尚不清楚,可能由于本品
作用于炎癥組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組胺)的合成而起抗
炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān);③ 解熱作用:可能通過作
用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作
用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān);④ 抗風(fēng)濕作用:本品抗
風(fēng)濕的機(jī)制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用:⑤ 抑制血小板聚集的作用:是通過抑
制血小板的環(huán)氧合酶,減少前列腺素的生成而起作用。 |
藥代動力學(xué) | 口服后吸收迅速、完全,在小腸上部可吸收大部分。吸收后,大部分在肝內(nèi)水解為水楊
酸,其血藥峰溶度出現(xiàn)在口服后1~2小時,約為25~50μg/ml。水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為
65%~90%。水楊酸鹽結(jié)合率為65%~90%?煞植加谌砀鹘M織,也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊
液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的
代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快;在堿性尿中排泄速度加快,本品可通過乳汁
排泄。服用小劑量時 ,原形藥的血漿半衰期15~20分鐘,水楊酸血漿半衰期2~3小時。
長期大劑量用藥(如抗風(fēng)濕),因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和,未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄
量增加,此時,劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的增加,水楊酸血漿半衰期可達(dá)20小時以上。 |
適應(yīng)癥 | (1)鎮(zhèn)痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,
也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因,故需同時
應(yīng)用其他藥物對病因進(jìn)行治療。
(2)抗炎、抗風(fēng)濕:為治療風(fēng)濕熱的常用藥物,用藥后可解熱、使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)并使血
沉下降,但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改變,也不能治療和預(yù)防心臟損害及其他合并癥。
(3)關(guān)節(jié)炎:除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外.本品也用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,可改善癥狀,但須同
時進(jìn)行病因治療。此外,本品也用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、幼年型關(guān)節(jié)
炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應(yīng)用本
品。 |
用法用量 | 口服。一次0.3~0.6g(1~2片), 一日3次。 |
不良反應(yīng) | 惡心、上腹部燒灼、食欲降低等,停藥后可緩解。 |
禁忌癥 | 下列情況應(yīng)禁用:①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板減
少癥;③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休
克者。 |
注意事項 | (1)交叉過敏反應(yīng)。對本品過敏時也可能對其他非甾體抗炎藥過敏。但非絕對,必須警
惕交叉過敏的可能性。
(2)對診斷的干擾:①長期每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性,葡萄
糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陰性;②可干擾尿酮體試驗;③當(dāng)血藥濃度超過130μg/ml 時,用比色
法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;④用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸
(5-HIAA)時可受本品干擾;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,由于所用方法不同,結(jié)
果可高可低;⑥ 由于本品抑制血小板聚集,可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響
血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量(<150mg/日)引起出血的報道;⑦ 肝功能試驗,當(dāng)血
藥濃度>250μg/ml時,丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常
改變,劑量減小時可恢復(fù)正常。⑧ 大劑量應(yīng)用,尤其是血藥濃度>300μg/ml時凝血酶原時間
可延長; ⑨ 每天用量超過5g時血清膽固醇可降低;⑩ 由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增
多,可導(dǎo)致血鉀降低;⑾ 大劑量應(yīng)用本品時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘
甲腺原氨酸(T3)可得較低結(jié)果;⑿ 由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排
泄減少(即PSP排泄試驗)。
(3)下列情況應(yīng)慎用:① 有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時:② 葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者
(本品偶見引起溶血性貧血);③ 痛風(fēng)(本品可影響排尿酸藥的作用,小劑量時可能引起尿
酸滯留);④ 肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者
易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);⑤ 心功能不全或高血壓。大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫;⑥
腎功不全時有加重腎臟毒性的危險;⑦ 血小板減少者。
(4)長期大量用藥時應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 盡量避免使用。
(1)本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應(yīng)用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱
裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。也有報道在人類應(yīng)用
本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外,在妊娠后3個月長期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長,也有增
加過期產(chǎn)綜合證及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠的最后2周應(yīng)用,可增加胎兒出血或新生兒出血
的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖,導(dǎo)致新生兒持續(xù)性
肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道,在妊娠晚期因過量應(yīng)用或濫用本品而增加了死胎或新生
兒死亡的發(fā)生率(可能由于動脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低)。但是應(yīng)用一般治療劑量尚
未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。
(2) 本品可在乳汁中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時后乳汁中藥物濃度可達(dá)
173~483μg/ml,故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。 |
兒童用藥 | 盡量避免使用。小兒患者,尤其有發(fā)熱及脫水者,易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病,
尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品可能發(fā)生瑞氏綜合征(Reye`s Syndrome)有關(guān),嚴(yán)重者可致
死,中國尚不多見。 |
老年患者用藥 | 慎用。老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 |
藥物相互作用 | 尚不明確。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 密封,在干燥處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |